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來源：互聯(lián)網(wǎng)

氯苯那敏（Chlorpheniramine），是丙胺類H1拮抗劑。注冊名為馬來酸氯苯那敏片、馬來酸氯苯那敏滴丸和注射劑。

氯苯那敏主要是消旋的馬來酸氯苯那敏，臨床主要用于治療過敏性鼻炎、皮膚粘膜過敏、蕁麻疹、血管舒張性鼻炎及花粉癥等疾病。該藥物服用后吸收迅速排泄緩慢，作用持久。該藥物常出現(xiàn)的不良反應(yīng)主要有嗜睡、多尿、口渴，所以高空作業(yè)人群、孕婦等禁用本品。又因氯苯那敏可以通過乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。

氯苯那敏多為片劑和注射劑，也有滴丸，多口服和肌肉注射給藥。片劑多為非處方藥，注射劑為處方藥，其常見的商品名為撲爾敏及敏菲爾。氯苯那敏使用需要注意用量，尤其是使用含氯苯那敏的復(fù)方制劑，過量易出現(xiàn)毒副反應(yīng)。

氯苯那敏片劑多為非處方藥，注射劑為處方藥。氯苯那敏口服常釋劑，屬于醫(yī)保甲類；氯苯那敏注射液屬于醫(yī)保乙類

醫(yī)學(xué)用途

適應(yīng)證

主要用于治療過敏性鼻炎、蕁麻疹、各種皮膚過敏性疾病、血管舒張性鼻炎、花粉癥，此外氯苯那敏為第一代組胺H1拮抗劑，具有一定的中樞鎮(zhèn)靜作用，極少數(shù)用于鎮(zhèn)靜安眠。除此以外，聯(lián)合用藥，氯苯那敏還可以減輕氣道炎癥抑制咳嗽，可以治療咳嗽。

用法用量

口服給藥

成人，每次4~8mg，一日3次。

兒童，一日0.3～0.4mg/kg，一日3~4次。

肌內(nèi)注射

成人，一次5~20mg。

制劑與規(guī)格

馬來酸氯苯那敏片：（1）2mg，（2）4mg

馬來酸氯苯那敏滴丸：（1）2mg，（2）4mg

馬來酸氯苯那敏注射劑：（1）1ml；10mg，（2）2ml；20mg

作用機(jī)制

該藥物為烷基胺類抗組胺藥，主要作用機(jī)制為：抗組胺作用，可與組胺競爭性拮抗H1受體，從而抑制組胺介導(dǎo)的過敏反應(yīng)；抗膽堿作用。

藥代動力學(xué)

多數(shù)H1受體拮抗藥口服吸收完全，15-30分鐘生效，2-3小時達(dá)Cmax。第一代H1受體拮抗藥效應(yīng)維持時間一般為4~6小時，在體內(nèi)分布廣泛，能透過血腦屏障，主要在肝臟經(jīng)由肝臟P450酶的CYP2D6代謝滅活。H1受體拮抗藥在兒童中消除較快，其半衰期短于成人，嚴(yán)重肝臟疾病患者半衰期延長，且本類藥具有肝藥酶誘導(dǎo)作用，可加速自身代謝。

氯苯那敏可口服可注射。口服吸收迅速而完全，排泄緩慢，作用持久，生物利用度25~50%，血漿蛋白結(jié)合率為72%。氯苯那敏口服后15~60分鐘起效，肌肉注射后5~10分鐘起效，清除相半衰期為12~15小時，作用可維持4~6小時，主要以N-去一甲基、N-去二甲基、N-氧化物及未知極性代謝物隨尿排出。本品可以通過乳汁分泌。

風(fēng)險與禁忌

不良反應(yīng)

氯苯那敏的不良反應(yīng)主要由抗膽堿作用以及中樞鎮(zhèn)靜作用引起，主要表現(xiàn)為心律失常、嗜睡、口干、舌燥，除此以外還有咽干咽喉痛，少見皮膚瘀斑及出血傾向、胸悶、心悸病。少數(shù)患者出現(xiàn)藥疹；個別患者會出現(xiàn)煩躁、失眠等中樞興奮癥狀，甚至誘發(fā)癲癇。

藥物過量

1.過量服用后癥狀可見異常不自主肌肉運(yùn)動，食欲增加，，角膜微沉積，深度睡眠，精神錯亂，射精障礙，錐體外系反應(yīng)，多毛癥，高泌乳素血癥，高熱，低血糖，低血壓或，低體溫，陽，黃疸，，抗精神病藥物惡性候群癥，，樣癥狀，光敏性，中毒性表皮壞死松解癥，QT間期延長，尿變色（粉紅色、紅色、紅褐色）和視覺顏色變化（呈褐色、黃色色調(diào)）。

2.藥物過量出現(xiàn)中毒反應(yīng)時應(yīng)及時引吐，洗胃并導(dǎo)瀉以加速藥物排出。出現(xiàn)呼吸循環(huán)衰竭時應(yīng)立刻做人工呼吸，及時吸氧，不能使用中樞性興奮的藥物，必要時可用去甲靜脈滴注維持血壓，但不宜使用腎上腺素。搶救中切忌用組胺注射作為解毒藥物。

藥物的相互作用

1.與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用，會加強(qiáng)本品的中樞抑制作用，導(dǎo)致出現(xiàn)嗜睡、眩暈等癥狀。

2.可增強(qiáng)金剛胺、氟哌啶醇、三環(huán)類抗抑郁藥、抗膽堿藥、酚噻類以及擬交感神經(jīng)藥的藥效。

3.與奎尼丁合用，會增強(qiáng)本品的抗膽堿作用。

4.本品會增加氯的藥效，從而提高寄生蟲病的治愈率。

5.本品可以抑制代謝苯妥英的肝微粒體酶，合用時會導(dǎo)致苯妥英累積中毒，使用時要及時檢測苯妥英的濃度。

6.本品與普洛爾有拮抗作用

7.本品有抗膽堿作用不宜與哌啶醇、阿托品等有抗膽堿作用的藥合用，也不能與氨茶堿做混合注射。

特殊人群用藥

妊娠期婦女：孕婦用藥可通過臍帶血影響胎兒，（）?妊娠期藥物安全性分級為口服給藥?B，妊娠期婦女慎用；該藥物會通過乳汁分泌，故哺乳期婦女慎用。

老年人：老年人應(yīng)酌情減量，因?yàn)槔夏昊颊咭壮霈F(xiàn)頭暈頭痛等不良反應(yīng)，低血壓患者易出現(xiàn)頭痛頭暈等癥狀，宜慎用。

兒童：新生兒和禁用，嬰幼兒慎用，因?yàn)槁缺侥敲粲?a href="/hebeideji/4468166867687102405.html">、疲勞等不良反應(yīng)，個別有興奮作用。

肝功能不全患者：肝功能不良患者慎用。

禁用

1.對氯苯那敏及其輔料過敏者禁用。

2.下呼吸道感染和哮喘發(fā)作的患者禁用，因?yàn)槁缺侥敲魰固狄鹤兂恚辜膊〖又亍?/p>

3.氯苯那敏禁用于正在高空作業(yè)、駕駛車輛、操縱機(jī)器者，參賽前運(yùn)動員也禁止使用。

4.癲癇患者和服用單胺氧化酶抑制劑的人群禁止使用本品；

慎用

閉角型青光眼、膀胱頸部、幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍至幽門狹窄者、心血管疾病患者以及肝功能不良、、高血壓危象、功能亢進(jìn)、肥大體征明顯時慎用。

耐藥性

慢性變態(tài)反應(yīng)病患者不宜長期單獨(dú)使用氯苯那敏，防止產(chǎn)生耐藥性。

風(fēng)險提示

2007年2月，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）內(nèi)部對小于6歲兒童的嚴(yán)重不良事件報告進(jìn)行了回顧，結(jié)果發(fā)現(xiàn)：1969～2006年間，有69例使用抗組胺藥（包括溴苯那敏）死亡的報告；大部分病例都是小于2歲的嬰幼兒。由于報告資料不全面，F(xiàn)DA無法判斷死亡是由于藥品本身的原因，還是因合并用藥引起的。

2008年3月11日，美國FDA發(fā)布關(guān)于Tussionex（氫可鎮(zhèn)咳藥，含氫可酮和氯苯那敏）的安全性通告，通告提醒醫(yī)生和患者合理、安全使用Tussionex緩釋混懸劑。如服用過量或過頻會導(dǎo)致呼吸抑制和死亡，Tussionex不得用于6歲以下的兒童。

2009年2月28日，英國藥品和健康產(chǎn)品管理局（MHRA）宣布一項(xiàng)促進(jìn)12歲以下兒童安全使用包含氯苯那敏在內(nèi)的OTC類感冒咳嗽藥的綜合性措施，MHRA建議不要再給6歲以下兒童使用OTC類感冒咳嗽藥。

2012年11月26日，澳大利亞治療產(chǎn)品管理局（TGA）公布對兒童使用包含氯苯那敏在內(nèi)的咳嗽與感冒藥進(jìn)行了評估，認(rèn)為用于用于小于6歲的兒童存在安全隱患。

2018年，澳大利亞治療產(chǎn)品管理局（TGA）提示醫(yī)務(wù)人員，包含氯苯那敏在內(nèi)的第一代口服鎮(zhèn)靜抗組胺藥未被批準(zhǔn)在2歲以下兒童中使用，原因是潛在的致死性呼吸抑制不良反應(yīng)。

2015年，國家藥品監(jiān)督管理局提醒關(guān)注中西藥復(fù)方制劑的用藥風(fēng)險，感冒清片（膠囊）組方中含有、氯苯那敏、3種化藥成分及菘藍(lán)、大青葉、、、、穿心蓮葉6種中藥成分，主要用于，發(fā)燒，頭痛，鼻塞流涕，噴嚏，咽喉腫痛，全身酸痛等癥。醫(yī)務(wù)人員及患者在使用感冒清片（膠囊）前，應(yīng)注意其致血尿的不良反應(yīng)風(fēng)險，并避免與含有對乙氨基酚、氯苯那敏、鹽酸嗎啉胍等成分的藥品聯(lián)合使用。

歷史

從1933年在研究抗瘧作用的同時，發(fā)現(xiàn)羅克生對由吸入組織胺氣霧劑引發(fā)的支氣管痙攣有保護(hù)作用，開始了H1拮抗劑的研究至今，此類藥物的發(fā)展就從未間斷過。經(jīng)典的H1受體拮抗劑（20世紀(jì)80年代以前上市，又稱為第一代抗組胺藥），氯苯那敏屬于第一代抗組胺藥。由于脂溶性較高，易于通過血腦屏障進(jìn)人中樞，產(chǎn)生較強(qiáng)的中樞抑制和鎮(zhèn)靜的副作用；另外，由于H1受體拮抗作用選擇性不夠強(qiáng)，故常不同程度地呈現(xiàn)出抗鹽酸腎上腺素、抗5－羥色胺、抗膽堿、鎮(zhèn)痛、局部麻醉等副作用。

因此限制藥物進(jìn)入中樞和提高藥物對H1受體的選擇性就成為設(shè)計(jì)和尋找新型抗組胺藥的指導(dǎo)思想，并由此發(fā)展出了非鎮(zhèn)靜性H1拮抗劑（1981年以后上市，又稱為第二代抗組胺藥）。目前臨床應(yīng)用的H1受體拮抗劑品種較多，按化學(xué)結(jié)構(gòu)可大致分類為：乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類等。氯苯那敏屬于丙胺類抗組胺藥，相對乙二胺類、三環(huán)類等傳統(tǒng)的抗組胺藥物相比，丙胺類的中樞鎮(zhèn)靜作用較弱。

使用情況

1949年7月13日，Schering開發(fā)的馬來酸氯苯那敏獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局FDA批準(zhǔn)。

中國于1959年開始生產(chǎn)馬來酸氯苯那敏，在1981年上市其4mg的片劑。

2017年12月18日，國家食品藥品監(jiān)督管理總局發(fā)布通告，要求所有經(jīng)營和使用單位立即停止銷售和使用標(biāo)示為沈陽新地藥業(yè)有限公司2017年生產(chǎn)的馬來酸氯苯那敏原料藥，因?yàn)樵摴敬嬖跓o法追溯藥品生產(chǎn)和質(zhì)量控制過程等涉嫌嚴(yán)重違法違規(guī)的問題。

2022年1月12日，中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會哮喘學(xué)組發(fā)布了咳嗽的診斷與治療指南（2021），該指南推薦可用第一代抗組胺藥物、減充血劑聯(lián)合鎮(zhèn)咳藥物的復(fù)方制劑治療伴有咳嗽的熱傷風(fēng)。

2023年6月15日，中華醫(yī)學(xué)會皮膚性病學(xué)分會免疫學(xué)組發(fā)布了中國慢性誘導(dǎo)性蕁麻疹診治專家共識（2023），該指南推薦的一線治療中，推薦二代作為慢性誘導(dǎo)性蕁麻疹的一線治療選擇，常規(guī)劑量治療1 ~ 2周后效果不佳，可考慮更換其他品類，或兩種不同的二代非鎮(zhèn)靜抗組胺藥按常規(guī)劑量聯(lián)合使用，必要時可以聯(lián)合第一代抗組胺藥。

作為第一代抗組胺藥，氯苯那敏鑒于良好的抗組胺作用作用確切、物美價廉，仍在臨床廣泛應(yīng)用，尤其是作為抗感冒復(fù)方制劑的組方成分。

該藥物可用于獸用藥，主要用作抗組織胺/止癢藥物，偶爾用作中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑（鎮(zhèn)靜劑）。