氨茶堿(Aminophylline)為平滑肌松弛藥、利尿藥,用于支氣管哮喘、喘證型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀,也可用于急性心力衰竭和心源性哮喘。該藥為茶堿和乙二胺的復合物,約含茶堿77%-83%。乙二胺可增加茶的水溶性,并增強其作用。
該藥常見的不良反應有食欲缺乏,惡心、嘔吐,消化道出血;也可見頭痛、煩躁、易激動。肌內注射會引起局部紅腫疼痛,與2%鹽酸普魯卡因合用可減輕。如靜脈注射或滴注量過大、濃度過高或速度過快,可引起頭暈、心悸病、心律失常,甚至血壓驟降、妄、肌肉顫動或驚厥等嚴重反應。
氨茶堿為白色至微黃色的顆粒或粉末,需要遮光,密封保存。該藥為醫保甲類,可通過口服、肌肉注射等方式進行給藥,常見的劑型有片劑、注射劑等。
醫學用途
適應證
氨茶堿主要用于治療支氣管哮喘、哮喘性支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘證癥狀,同時對于急性心力衰竭、心源性哮喘和膽絞痛也有作用,對新生兒(早產)呼吸暫停也有作用。還可用于蕁麻疹、嬰兒猝死綜合征、腦血栓形成、急性乙醇中毒、原發性震顫等病癥的治療。
用法用量
制劑與規格
參考資料
藥理機制
該藥為茶堿與乙二胺復鹽,其藥理作用主要來自茶堿,乙二胺使其水溶性增強。
藥代動力學
該藥口服、經直腸或腸外給藥均能迅速被吸收,在體內釋放出茶堿。茶堿的蛋白結合率為40%,新生兒和患肝病的成人可見降低,分布容積約為0.5L/kg:正常人的t1/2為6~12h,兒童為1~6h,吸煙者4~5h,新生兒和早產為10~45h,老年人、心力衰竭和肝病患者可見延長。空腹狀態下口服該藥,在2h血藥濃度達峰值,最佳的治療血漿濃度為10~20μg/ml(55~110μmol/L),該藥的大部分以代謝產物隨尿液排出,10%以原藥排出。
風險與禁忌
不良反應
氨茶堿易于溶解和吸收,堿性較高,局部刺激性大,口服易致惡心、嘔吐、食欲下降等胃腸道反應。肌注局部可有紅腫疼痛等。氨茶堿的輕度中毒癥狀,主要有惡心、嘔吐、腹痛、失眠、焦慮不安,學齡前期兒童常表現為睡眠和行動異常。嚴重中毒癥狀,除消化道癥狀外,有發熱、精神失常、譫妄、抽搐、脫水、昏迷、心律失常(心動過速、頻繁期前收縮、心房纖顫等)。發生中樞性抽搐者病死率高達50%,其血藥濃度>40毫克/升,可無先兆,也可在惡心、嘔吐、頭痛等一般毒性癥狀之前發生。氨茶堿呈強堿性(pH值9.60),對心臟刺激性大,原有心臟病或低氧者,氨茶堿劑量過大或靜脈給藥速度太快,易致心律失常。
參考資料
藥物相互作用
參考資料
特殊人群用藥
禁忌癥
注意事項
用藥須知
風險提示
2019年,中國藥學會醫院藥學專業委員會用藥安全專家組發布《中國高警示藥品推薦目錄(2019版)》,顯示氨茶堿屬于高警示藥品。氨茶堿的血藥濃度一般在10mg/L以上才有治療效果,當達到15~20mg/L時就可能中毒,治療窗非常窄、個體差異很大、與其他藥物的相互影響又多,臨床上常有中毒病例的報道,因而在藥學專業層面被定義為一種“高警示藥物”。中國非公立醫療機構協會表示,用藥時需注意用藥的安全性,有條件的應適當進行血藥濃度監測,避免中毒。若出現中毒癥狀時,應停藥并進行相應的對癥治療。
歷史
使用情況
化學信息
參考資料
專利
參考資料 >
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實話石說丨氨茶堿,“高警示藥物”哦,怎么用才安全呢?.中國非公立醫療機構協會.2023-07-30
Stabilized aminophylline solution and process therefor.藥智專利通.2023-08-05
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