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來源：互聯網

雷尼替丁（Ranitidine），又名呋喃硝胺，是一種選擇性的H2受體拮抗藥，能競爭性的拮抗組胺與胃壁細胞上的H2受體結合，有效地抑制基礎胃酸分泌及由組胺、五腦促胃液素和食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酶的活性，還能抑制胃蛋白酶的分泌，但對促胃液素及性激素的分泌無影響。雷尼替丁適用于活動性、、反流性食管炎、佐林格-埃利森綜合征、消化性潰瘍并發出血等疾病的治療，還可用于緩解胃酸過多所致的胃痛、燒心、反酸等癥狀等。

該藥的常見的不良反應包括惡心、乏力、頭痛、頭暈、瘙癢、便秘等，與西咪替丁相比，雷尼替丁對腎功能、性腺功能和中樞神經的不良反應較輕。此外，少數患者用藥后會出現引起肝功能損傷，停藥后癥狀消失。

雷尼替丁是類白色至淡黃色的結晶性粉末，溶于水，有異臭，極易潮解。該藥為醫保甲類藥物，可通過口服、肌肉注射、靜脈注射、靜脈滴注、泡水服用的方式給藥，常見劑型包括片劑、膠囊劑、注射劑。

醫學用途

適應證

臨床上可用于治療活動性十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、佐林格-埃利森綜合征、消化性潰瘍并發出血等疾病，也可用于緩解胃酸過多引起的胃痛、燒心、反酸等癥狀。此外，還用于預防十二指腸潰瘍復發，以及預防與治療應激性潰瘍及藥物性潰瘍等。

用法與用量

成人

（1）十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍：

急性期治療：標準劑量為一次150mg，一日2次，早/晚飯時服；或300mg睡前一次服，療程4~8周，如需要可治療12周，大部分患者在4周內治愈，少部分在8周內治愈。有報道每晚一次服300mg，比一日服用2次，一次150mg的療效好。十二指腸潰瘍患者，一次300mg，一日2次的治療方案，用藥4周的治愈率高于一次150mg，一日2次或夜間服300mg的方案，且劑量增加并不提高不良反應的發生率。

長期治療：通常采用夜間頓服，一天150mg。對急性十二指腸潰瘍愈合后患者，應進行一年以上的維持治療，以避免潰瘍復發。

（2）非甾體類抗炎藥引起的胃黏膜損傷：

急性治療：150mg/次，每天2次，或夜間頓服300mg，療程8~12周。

預防：在非甾體類抗炎藥治療的同時服用，150mg/次，每天2次或夜間頓服300mg。

（3）胃潰瘍：150mg/次，每天2次。絕大部分患者于4周內治愈，未能完全治愈的患者通常在接下來的4周治愈。

（4）胃食管反流病：

急性反流性食管炎：150mg/次，每天2次或夜間服300mg，治療8~12周；

中度至重度食管炎：劑量可增加至150mg/次，每天4次，治療12周。

反流性食管炎的長期治療：口服150mg/次，每天2次。

（5）佐林格-埃利森綜合征：宜用大量，每天600~1200mg。

（6）間歇性發作性消化不良：標準劑量為150mg/次，每天2次，治療6周。

（7）預防重癥患者的應激性潰瘍出血或消化性潰瘍引起的反復出血：一旦患者可恢復進食，可用口服150mg/次，每天2次，以代替注射給藥。

（8）預防Mendelcon綜合征：于麻醉前2小時服用150mg，最好麻醉前每天晚上也服150mg。也可用注射劑。產科學分娩患者可口服150mg/次，每6小時1次。如需要全身麻醉，應另外給予非顆粒的抗酸藥（如枸酸鈉）。

治療潰瘍病出血，25~50mg/次，每4~8小時1次。

消化性潰瘍出血：25~50mg/次，每4~8小時1次。將雷尼替丁注射劑50mg用0.9%氯化注射液或5%葡萄糖稀釋至20ml，做緩靜脈注射(超過2分鐘)。

術前用藥：手術前1.5小時靜脈注射100mg。

消化性潰瘍出血：以每小時25mg的速率間歇靜脈滴注2小時，每天2次或每6~8小時1次。

術前用藥：靜脈滴注100~300mg，加入5%葡萄糖注射液100ml，30分鐘內滴完。

每次150mg，每天2次，每次1片投入一杯約200ml的清水中溶解完全后即飲；或300mg睡覺前一次吞服；療程一般4~8周。治療佐林格-埃利森綜合征時宜用大劑量，600~1200mg/d。

兒科

（1）口服：對于胃食管反流病，給藥遵循每日4~6mg/kg；消化性潰瘍給藥則為每天3~5mg/kg；

這兩者均為每12小時給藥一次或睡前給藥一次。

（2）緩慢靜脈注射：一次給予0.5~1mg/kg，每天2次或者每6~8小時給藥一次。

其他情況

對于嚴重腎功損害的患者（肌酐清除率小于50ml/min)來說，在口服該藥時，劑量為75mg/次，每天2次；注射時的推薦劑量為25mg。

對于肝功能不全的患者，用藥時劑量應減少。

由于老年人的肝腎功能降低，該藥的劑量應進行調整，以保證用藥安全。

對于長期非臥床腹膜透析或長期血透的患者，在透析后應立即口服150mg。

制劑與規格

藥理機制

該藥是一種選擇性的H2拮抗劑，能夠競爭性地拮抗組胺與胃壁細胞上H2受體的結合，有效地抑制基礎胃酸的分泌，此外，還能抑制由組胺、五肽促胃液素和食物刺激后引起的胃酸分泌，從而降低胃酶的活性，抑制了胃蛋白酶的分泌，但對促胃液素及性激素的分泌沒有影響。

此外，雷尼替丁對胃酸的抑制作用以摩爾計是西咪替丁的5~12倍，該藥對胃以及十二指腸潰瘍有較高的療效，具有速效、長效的特點；對肝藥酶的抑制作用比西咪替丁輕（與細胞色素P450的親和力比后者小10倍）。

藥代動力學

風險與禁忌

不良反應

（1）可出現便秘、惡心、嘔吐、、腹痛。

（2）少數患者服藥后可引起輕度肝功能損傷，停藥后癥狀消失，肝功能也恢復正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應，與藥物的用量無關。

（3）長期服用可持續降低胃內酸度，有利于胃內細菌繁殖，從而將食物內硝酸鹽還原成亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物，在有反胃流的情況下可能出現感染。

（4）曾有報道發生伴或不伴有黃疸的肝炎（肝細胞性、膽小管性或混合性），通常呈可逆性；也偶有發生胰腺炎的報道。

（5）對肝臟微粒體混合功能氧化酶的抑制程度比西咪替丁低10倍，因而對肝臟代謝藥物的干擾作用較小。

（1）長期使用可致維生素B12缺乏。

（2）男性乳房女性化少見，其發生率隨年齡的增加而升高，停藥后可恢復。

（3）有極少數報道提示可能導致急性血卟啉病發作，所有有急性史的患者應避免服用雷尼替丁。

（1）可引起腎功能損傷等，減少用量或停藥，癥狀可好轉或消失。

（2）靜脈注射后部分患者可出現面熱感、頭暈、惡心、出汗及胃刺激癥狀，持續10分鐘可自行消失。有時在靜脈注射部位可出現瘙癢、發紅，1小時后可消失。患者有時還可產生焦慮、興奮、健忘等。

用藥過量

用藥過量時沒有特殊的處理方法，通常采用對癥治療。

藥物相互作用

特殊人群用藥

禁忌證

注意事項

風險提示

2019年9月13日，美國食品藥品監督管理局發布有關雷尼替丁類藥物含有低劑量致癌物質N-亞硝基二甲胺（NDMA）的安全警告。不久后，多個國家宣布禁售或召回。

新加坡衛生科學局（HSA）于2019年9月16日宣布暫停8種與雷尼替丁相關藥品的銷售和供應；加拿大衛生部于25日要求停止該藥的分銷，同日，法國藥品管理局（ANSM）宣布，所有藥房的胃藥雷尼替丁下架召回。

同月26日，韓國食品藥品安全部(MFDS)要求暫停使用雷尼替丁，禁止該藥的生產、進口和銷售；意大利藥品監管局（AIFA）宣布撤回多批次由Saraca?Laboratories?Limited藥廠生產的含有雷尼替丁成分的藥物。

同年，12月9日，中國藥典委發布《關于鹽酸雷尼替丁及其制劑國家藥品標準修訂草案的公示》和《關于枸櫞酸鉍雷尼替丁、枸櫞酸雷尼替丁片、枸櫞酸雷尼替丁膠囊國家藥品標準修訂草案的公示》，宣布對雷尼替丁相關的藥品標準進行了修訂，擬增加NDMA雜質控制。根據新修訂內容，NDMA最終測出的限度不得超過千萬分之三。

2020年4月1日，美國食品藥品監督管理局公布，雷尼替丁產品中含有潛在致癌物 N-亞硝基二甲胺（NDMA），而且NDMA水平會隨時間的延長和溫度的升高而增加。FDA要求藥品制造商立即下架所有雷尼替丁，包括處方藥與非處方藥。

2020年9月17日，歐盟（EMA）發布通知，確認雷尼替丁因存在致癌物質N-亞硝基化合物二甲胺（NDMA），要求停用歐盟境內所有雷尼替丁藥物。

歷史

雷尼替丁于1977年由前葛蘭素史克組織艾倫和漢伯里斯（Allen?&Hanburys）研究實驗室所研發。葛蘭素史克公司的前身法國史克公司（Smith,Kline&French）發明了第一種組胺H2受體拮抗劑西咪替丁，葛蘭素公司（Glaxo）為此研究雷尼替丁，旨在與西咪替丁相競爭。1976年，科學家約翰·布拉德肖（John Bradshaw）代表艾倫和漢伯里斯研究實驗室合成了雷尼替丁。之后，布拉德肖在1979年闡明其藥理學，次年，貝斯塔（Berstad）報告該藥用于治療十二指腸潰瘍有效。

使用情況

雷尼替丁，商品名為“Zantac”，于1981年10月在英國首次上市，并于1983年獲得美國食品藥品監督管理局批準的新藥申請 (“NDA”)，編號為18-703。之后陸續在世界近百個國家應用，迅速成為葛蘭素史克最成功的產品，成為歷史上第一個銷售額達到10億美元的處方藥。中國于1985年由上海第六制藥廠生產該藥。

1986年，該藥成為當時世界上銷售業績最大的藥物，同時，是制藥史上首個累計銷售額達500億美元的藥物。2018年，雷尼替丁在累計銷售收入TOP10藥物中排名第7位，累計銷售額為947.2億美元。