肌（Inosine），也稱為次黃苷、次黃嘌呤核苷等。是由次黃嘌呤于核糖結合而成的核苷類化合物。在嘌呤的從頭合成（de novo synthesis）中，肌苷酸（IMP）可以作為合成腺苷酸（AMP）和鳥苷酸（GMP）的前體。適用于各種原因引起的白細胞減少癥、血小板減少癥、各種心臟疾患、急性及慢性肝炎、肝硬化等，此外尚可治療中心視網膜炎、視神經萎縮等。
化合物簡介
基本信息
中文名稱：肌苷
中文別名：次黃苷; 次黃嘌呤核苷; 9-β-D-呋喃核糖基次黃嘌呤
溴化鉺：Inosine
英文別名：6-Oxopurine riboside; HXR; RIBOXINE; nosine; Ino;Hypoxanthine ribonucleoside; Hypoxanthine-9-beta-D-ribofuranoside; Indole-3-carboxaldehyde; 9-pentofuranosyl-3,9-dihydro-6H-purin-6-one; 9-(alpha-D-xylofuranosyl)-3,9-dihydro-6H-purin-6-one
CAS號：58-63-9
分子式：C10H12N4O5
結構式：如右圖
分子量：268.22600
精確質量：268.08100
太平洋西南航空182號航班空難：133.49000
物化性質
外觀與性狀：白色粉末
密度：2.08 g/cm
熔點：222-226 °C (dec.)(lit.)
沸點：732.8oC at 760 mmHg
閃點：397oC
折射率：-52 ° (C=1, H2O)
水溶解性：2.1 g/100 mL (20 oC)
比旋光度：-49.2° (c=1,H2O 18°C)
蒸汽壓：1.52E-22mmHg at 25°C
穩定性：常溫常壓下穩定
儲存條件：Store at RT.
安全信息
海關編碼：2934999090
WGK Germany：2
危險類別碼：R36/37/38
安全說明：S24/25
RTECS號：NM7460000
危險品標志：Xi
生產方法
(2)以腺嘌呤及硫胺素雙重營養缺陷型的變異芽孢桿菌株，一步發酵制備肌苷。
用途
用作輔酶類藥物。肌苷是機體內atp、輔酶A、核糖核酸及脫氧核糖核酸的組成部分，參與機體的物質代謝和能量代謝。它能提高機體ATP的水平，可轉化為多種核苷酸，并參與蛋白質的合成。肌苷對細胞膜有良好的通透性，能直接進入細胞，轉變為核苷酸，再進一步變成ATP參與代謝，有促進肝細胞恢復，防止脂肪性肝病的作用，并能提高各種酶的活性，刺激機體產生抗體。在急、慢性肝炎、肝硬化導致肝功能異常時，肌苷可作為一輔助保肝藥使用，也可用于搶救肝性腦病。
藥典標準
來源及含量
本品為9β-9- D-核糖次黃嘌呤。按干燥品計算，含C10H12N4O5應為98.0%～102.0%。
性狀
本品為白色結晶性粉末；無臭，味微苦。
本品在水中略溶，在乙醇中不溶，在稀鹽酸和氫氧化鈉試液中易溶。
鑒別
（1）取0.01%供試品溶液適量，加等體積的3，5-二羥基甲苯溶液（取3,5-二羥基甲苯與三氯化鐵各0.1g，加鹽酸使成100ml），混勻，在水浴中加熱約10分鐘，即顯綠色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》605圖）一致。
檢查
溶液的透光率：
取本品0.5g，加水50ml使溶解，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄ⅣA），在430nm的波長處測定透光率，不得低于98.0%（供注射用）。
有關物質：
取本品，加水制成每1ml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰的峰高約為滿量程的20%，再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液的主峰面積（1.0%）。
干燥失重：
取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄ⅧL）。
熾灼殘渣：
不得過0.1%（供注射用），或不得過0.2%（供口服用）（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
重金屬：
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
異常毒性：
取本品，加氯化鈉注射液制成每1ml中含10mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅪC），按靜脈注射法給藥，應符合規定（供注射用）。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄VD）測定。
色譜條件與系統適用性試驗：
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇水（10：90）為流動相；檢測波長為248nm。取肌苷對照品約10mg，加1mol/L鹽酸1ml，80℃水浴加熱10分鐘，放冷，加1mol/L氫氧化鈉1ml，加水至50ml，取20ul注入液相色譜儀，肌苷峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求，理論板數按肌苷峰計算不小于2000。
測定法：
取本品適量，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取肌苷對照品適量，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。
類別
細胞代謝改善藥。
貯藏
遮光，密閉保存。
制劑
（1）肌苷口服溶液（2）肌苷片（3）肌苷膠囊（4）肌苷注射液（5）肌苷葡萄糖注射液（6）肌苷氯化鈉注射液（7）注射用肌苷
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版。
藥物說明
藥理作用
本藥為人體的正常成分，為腺嘌呤的前體，能直接透過細胞膜進入體細胞，參與體內核酸代謝、能量代謝和蛋白質的合成。
本藥能活化丙酸氧化酶系，提高輔酶A的活性，活化肝功能，并使處于低能缺氧狀態下的組織細胞繼續進行代謝，有助于受損肝細胞功能的恢復。并參與人體能量代謝與蛋白質合成。
本藥能提高ATP水平并可轉變為各種核苷酸。可刺激體內產生抗體，還可提高腸道對鐵的吸收，活化肝功能，加速肝細胞的修復。有增強免疫細胞增生的作用。
適用癥
3.用于冠狀粥樣硬化性心臟病(冠心病)、心肌梗死、風濕性心臟病、肺源性心臟病的輔助用藥。
4.用于預防及減輕血吸蟲病防治藥物所引起的心臟和肝臟的毒性反應。
5.用于形覺剝奪性弱視(中心性視網膜炎，視神經萎縮)的輔助用藥。
禁忌癥
不良反應
偶見胃部不適、輕度腹瀉，靜注可有顏面潮熱、惡心、腹部灼熱感。
用法用量
①口服：成人每次0.2～0.4g，每日3次，必要時如肝臟疾病用量可加倍；小兒每次0.1～0.2g，每日3次。
②靜注：每次0.2～0.6g，每日1～2次。
③靜滴：成人每次0.2～0.6g，可用5%葡萄糖注射液或注射用生理鹽水20ml稀釋滴注，每日1～2次；小兒每次0.1～0.2g，每日1次。
注意事項
藥物的相互作用
肌苷不能與乳清酸、氯霉素、雙嘧達莫、硫噴妥鈉等注射劑配伍。
有關資料
專家點評
肌苷參與體內能量代謝及蛋白質的合成，臨床用于白細胞減少癥，血小板減少等癥，也用于肝損傷的輔助治療。此外肌苷還可刺激機體產生抗體，提高免疫力，更適合慢性疾病的治療如心肌缺血等。活化丙酮酸氧化酶系，提高輔酶A的活性，使處于低能、缺氧狀態下的組織細胞繼續順利地進行代謝，活化肝功能，使受損害肝細胞加快修復。適用于免疫細胞和血小板減少癥、心肌損傷、肝炎、肝硬化。升白細胞作用較弱，對嚴重粒細胞減少癥無明顯效果。因無明顯副作用，可與其他升白藥物配合使用。
肌苷片
功能主治：用于急、慢性肝炎的輔助治療。
用法用量：口服。成人一次1～3片，兒童一次1片，一日3次。
不良反應：偶見胃部不適。
禁忌：尚不明確。
注意事項：1. 本品為肝病輔助治療藥，第一次使用本品前應咨詢醫師。治療期間應定期到醫院檢查。
2. 孕婦及哺乳期婦女應在醫師指導下使用。
3. 如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。
4. 對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
5. 本品性狀發生改變時禁止使用。
6. 請將本品放在兒童不能接觸的地方。
7. 兒童必須在成人監護下使用。
8. 如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。
成份：本品每片含主要成份肌苷0.2克，輔料為淀粉、硬脂酸鎂。
性狀：本品為白色片。
作用類別：本品為輔助用藥類非處方藥藥品。
藥物相互作用：如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。
貯藏：遮光，密封保存
藥品有效期：36個月。
執行標準：《中華人民共和國藥典》2015年版二部
警告/警示語：請仔細閱讀說明書并按說明使用或在藥師指導下購買和使用。
參考資料 >