頭孢克（Cefixime）為第三代口服頭孢菌素類抗菌藥物，適用于對頭孢克肟敏感的大腸桿菌肺炎克雷伯菌等克雷伯氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌等鏈球菌屬、卡他莫拉菌等所致下列輕、中度感染：急性細菌性支氣管炎、慢性支氣管炎伴急性細菌感染性加重、支氣管擴張伴細菌感染、肺炎；腎盂腎炎、膀胱炎；膽道感染；急性中耳炎、鼻竇炎；此外，也可用于奈瑟氏球菌所致尿道炎。
頭孢克肟的不良反應大多短暫而輕微。最常見者為胃腸道反應，有腹瀉、排便次數增多、腹痛、惡心、消化不良、腹脹；其次有皮疹、蕁麻疹、藥物熱、瘙癢、頭痛、頭暈。
頭孢菌素類抗菌藥物與乙醇同時應用可產生“雙硫侖”樣反應，故頭孢克肟在治療期間或停藥3天內應忌酒；抗生素類藥物僅適用于由細菌和部分其他微生物引起的炎癥，對由病毒引起的炎癥用之無效。頭孢克肟有片劑（常釋片、分散片、咀嚼片）、膠囊劑、顆粒劑和干混懸劑四種劑型，除咀嚼片外均被納入醫保乙類。
醫學用途
適應證
用于對頭孢克肟敏感的大腸埃希菌肺炎克雷伯菌等克雷伯氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌等鏈球菌屬、卡他莫拉菌等所致下列輕、中度感染：
用法與用量
劑型與規格
藥理機制
作用機制
頭孢菌素為殺菌藥，作用機制與青霉素一致，能與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白（PBPs）結合，妨礙黏肽的形成，抑制細胞壁合成。
抗菌譜
頭孢克肟為第三代口服頭孢菌素，對多數β-內酰胺酶穩定，許多產青霉素酶和頭孢菌素酶菌株仍對頭孢克肟敏感。頭孢克肟對革蘭陰性桿菌產生的β-內酰胺酶高度穩定，對革蘭陰性桿菌抗菌作用強于第一代和第二代頭孢菌素，對革蘭陽性球菌抗菌作用不如第一代和第二代頭孢菌素。
頭孢克肟在體外和體內對革蘭陽性球菌如肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌，革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌（包括產酶菌株）、卡他莫拉菌（包括產酶菌株）、大腸桿菌、奇異變形桿菌、奈瑟氏球菌（包括產酶菌株）均具有良好抗菌作用。
頭孢克肟在體外對副流感嗜血桿菌、普通變形桿菌、肺炎克雷伯菌、多殺巴斯德菌、普羅威登菌、沙門菌屬、志賀氏菌屬、黏質沙雷菌、檸檬酸菌屬亦具有抗菌活性。
頭孢克肟對葡萄球菌屬抗菌作用差，對綠膿桿菌、腸桿菌屬、脆弱類桿菌、梭菌屬等無抗菌作用。
藥代動力學
口服后吸收40%~50%，口服片劑200mg、400mg后，Cmax（血藥峰濃度）分別為2mg/L和3.7mg/L，tmax（達峰時間）為2~4小時。服用頭孢克肟混懸液后Cmax較片劑高25%~50%，AUC（藥時曲線下面積）高10%~25%。血漿蛋白結合率為70%。
表觀分布容積為0.11L/kg。t1/2（消除半衰期）為3~4小時，腎功能減退者t1/2延長?？诜篌w內分布良好，可通過胎盤屏障進入胎兒循環。
24小時內給藥量的20％左右以原形經尿排出，給藥量的60％左右經非腎機制消除。血液透析或腹膜透析不能清除頭孢克肟。
風險與禁忌
不良反應
頭孢克肟的不良反應大多短暫而輕微。
最常見者為胃腸道反應，有腹瀉、排便次數增多、腹痛、惡心、消化不良、腹脹；其次有皮疹、蕁麻疹、藥物熱、瘙癢、頭痛、頭暈。
實驗室檢查表現為一過性血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、膽紅素、尿素氮、肌酸酐值升高，血小板和白細胞計數一過性減少及嗜酸性粒細胞增多癥，直接抗人球蛋白（Coombs）試驗陽性等。
禁忌證
對頭孢克肟及其他頭孢菌素類過敏者禁用。
頭孢菌素類抗菌藥物與乙醇同時應用可產生“雙硫侖”樣反應，故頭孢克肟在治療期間或停藥3天內應忌酒。
特殊人群用藥
兒童用藥：<6個月嬰兒慎用。6個月以下兒童使用頭孢克肟的安全性和有效性尚未確立。
妊娠期及哺乳期婦女：妊娠期婦女產前應用頭孢克肟，可出現Coombs試驗陽性，此陽性反應也可出現于新生兒；美國FDA妊娠期用藥安全性分級為口服給藥B。頭孢克肟可經乳汁排出，哺乳期婦女使用頭孢克肟時應停止授乳。
藥物過量
由于沒有特異的解救藥物，建議洗胃。血液透析或腹膜透析均不能明顯從體內除去頭孢克肟。
注意事項
藥物相互作用
頭孢菌素類與其他有腎毒性的藥物合用可加重腎損害，如氨基苷類、強效利尿藥。
耐藥性
細菌可對頭孢菌素類產生耐藥性，并與青霉素類間有部分交叉耐藥。
風險提示
2011年7月5日國家食品藥品監督管理局發布《喝酒可以治感冒嗎》指出頭孢類藥品與乙醇結合會發生雙硫侖樣反應，造成肝臟中的乙醛脫氫酶被抑制，使得酒精在體內代謝生成乙醛后不能繼續被氧化分解，乙醛在人體內蓄積，引起乙醛中毒反應。主要表現為面部發熱、視覺模糊、頭痛、惡心嘔吐、心動過速、血壓降低，嚴重者出現呼吸抑制、心肌梗死、急性心力衰竭等嚴重癥狀，如果得不到及時救治，甚至會導致休克和死亡。
2019年10月23日國家食品藥品監督管理局發布《抗生素要合理使用》提到抗生素僅適用于由細菌和部分其他微生物引起的炎癥，而對由病毒引起的炎癥無效。慢性咽炎、上呼吸道感染者多為病毒引起。用抗生素治療流感類病毒性感冒、麻疹、流行性腮腺炎、傷風等有害無益。細菌感染引起的發熱也有多種不同的類型，不能盲目使用頭孢菌素等抗生素。抗生素沒有預防感冒的作用。芐青霉素、鏈霉素、頭孢菌素等可使人產生過敏反應，嚴重時可危及生命。
2021年3月26日國家食品藥品監督管理總局發布《國家不良反應監測年度報告（2020年）》指出2020年抗感染藥不良反應/事件報告數量排名前3位的藥品類別分別是頭孢菌素類、諾酮類、青霉素類，嚴重不良反應/事件報告數量排名前3位的藥品類別分別是頭孢菌素類、喹諾酮類、抗結核病藥。
歷史
使用情況
頭孢克肟由日本藤澤藥品工業株式會社研發，1981年獲得專利，1987年頭孢克肟在日本上市。
2014年頭孢克肟新劑型頭孢克肟口腔崩解片上市。
頭孢克肟在中國市場屬于小品種頭孢，在學術和市場推廣方面做得相對大品種頭孢（如頭孢他啶、頭孢哌酮鈉等）較淺，相應的仿制產品上市后要進行大量的市場培育和推廣工作。
化學信息
化學名稱
（6R，7R）-7-［［（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-［（羧甲氧基）亞氨基］乙基］氨基］-3-乙烯基8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸三水合物
化學結構式
理化性質
分子式：C16H15N5O7S2·3H2O
分子量：507.5
性狀：為白色至淡黃色結晶性粉末，無臭或略有特殊臭味
比旋度：取頭孢克肟，精密稱定，用2%碳酸氫鈉溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度應為-75°至-88°。
專利
頭孢克肟于1981年2月9日獲得專利（公開號：JPS56127387A；JPH0138118B2），專利持有人為藤澤制藥株式會社（FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO），專利已于2001年到期。
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-10-13
抗生素要合理使用.國家藥品監督管理局.2023-10-13
喝酒可以治感冒嗎.國家藥品監督管理局.2023-10-13
國家不良反應監測年度報告（2020年）.國家藥品監督管理局.2023-10-13
JPS56127387A；JPH0138118B2.國家知識產權局專利局.2023-10-13
頭孢克肟口腔崩解片新劑型上市.中國食品藥品網.2023-11-02
出身“背景”影響市場前景.中國食品藥品網.2023-11-02
關于印發國家基本藥物目錄(2018年版)的通知.中國政府網.2023-09-21
世衛組織認可與多發性硬化癥基本藥物有關的里程碑式公共衛生決定.世界衛生組織.2023-08-10