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來源：互聯網

胺碘（Amiodarone）為一種Ⅲ類抗心律失常藥，通過阻斷鉀離子通道，延長心房和心室組織的有效不應期。用于室性和室上性心動過速和期前收縮、陣發性心房撲動和顫動、預激綜合征等；也可用于伴有充血性心力衰竭和心肌梗死的心律失常患者；對其他抗心律失常如丙吡胺、維拉帕米、奎尼丁、β受體拮抗藥無效的頑固性室性心動過速能奏效；還用于慢性冠狀功能不全和心絞痛。

使用該藥可出現竇性心動過緩、房室傳導阻滯、甲狀腺功能低下或亢進、便秘、眼球色素沉著、皮膚光敏感反應等不良反應。甲狀腺功能異常或有既往史者、碘過敏者等禁用。

胺碘酮可通過口服、靜脈注射等方式進行給藥，常見的劑型有片劑、膠囊劑、注射劑等。該藥為醫保甲類。

醫學用途

適應證

用法與用量

小兒科：一日5~10 mg/kg，分3次服，4~8次后改為一日5~6 mg/kg。

制劑與規格

藥理機制

胺碘酮屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期，有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的拮抗α及β鹽酸腎上腺素受體藥和輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥的性質。靜脈注射胺碘酮顯示Ⅰ類、Ⅱ類、Ⅳ類的藥理作用出現較快，Ⅲ類藥理作用出現時間較長。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。該藥減低竇房結自律性，對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。由于復極延長，口服后心電圖出現Q-T間期（反映心臟去極化和復極作用的指標）延長及t波改變，短時間靜脈注射此作用不明顯。靜脈注射有輕度負性肌力作用，但通常不抑制左室功能。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。

藥代動力學

口服吸收遲緩且不規則。生物利用度約為50%。表觀分布容積大約60 L/kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合，33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除，活性代謝產物為去乙基胺碘酮。單次口服800 mg時半衰期為4.6小時（組織中攝取），長期服藥半衰期為13~30日，終末血漿清除半衰期可達40~55日。停藥后半年仍可測出血藥濃度。口服后3~7小時血藥濃度達峰值。約1個月可達穩態血藥濃度，穩態血藥濃度為0.923.75g/mL。口服用藥后4~5日作用開始，5~7日達最大作用，有時可在1~3周才出現。停藥后作用可持續8~10日，偶可持續45日。

單次靜脈注射后由于胺碘酮從血漿再分布于組織中，血漿中藥物濃度下降較快。靜脈注射后5分鐘起效，停藥可持續20分鐘~4小時。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量占總含碘量的5%，其余的碘經肝腸循環從糞便中排出。血液透析不能清除該藥。

風險與禁忌

不良反應

藥物過量

藥物相互作用

特殊人群用藥

禁忌癥

風險提示

歷史

1946年，蘇聯生理學家格列布·安列普（Glebvon Anrep）在開羅工作時發現提取自植物阿米芹（Ammi visnaga）的化合物凱林（Khellin）可以緩解心絞痛癥狀，而凱林是胺碘酮的前體分子。之后歐洲的醫藥行業努力致力于分離更有效的活性成分。1961年，比利時Iabze公司的藥劑師通德爾（Tondeur）和比農（Binon）在研究凱林的衍生物時發現了胺碘酮。1970年英國牛津大學的博士候選人布拉默·辛格（BramahSingh）發現胺碘酮具有抗心律失常作用，并確定其電生理作用機制。