阿莫西林(英文:Amoxicillin),為一種常用的廣譜性β-內酰胺類抗生素,適用于敏感菌所致的中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染;急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染;泌尿、生殖道感染;皮膚、皮膚和軟組織感染;急性單純性淋病;傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病。
阿莫西林通過與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白(PBPs)結合,抑制細胞壁的生物合成,導致菌體腫脹破裂而亡。常見的不良反應有很多,最常見的不良反應有皮疹、惡心、嘔吐等。
阿莫西林純品為白色或類白色結晶性粉末。阿莫西林可通過口服或注射給藥,主要劑型有片劑、膠囊劑、顆粒劑、干混懸劑、注射劑等。其中干混懸劑為無糖(蔗糖、葡萄糖)配方,特別適合兒童使用。片劑、膠囊劑、顆粒劑、干混懸劑為醫保甲類;部分注射劑醫保乙類。
醫學用途
適應證
該藥用于治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效,治療敏感細菌不產β-內酰胺酶的菌株所致尿路感染也獲得良好的療效,對下尿路感染的患者和不產酶奈瑟氏球菌所致尿道炎、宮頸炎,口服單次劑量3g即可獲得滿意療效。肺炎鏈球菌、乙型溶血性鏈球菌和不產β內胺酶的流感嗜血桿菌所致耳鼻喉感染,呼吸道感染和皮膚、軟組織感染等皆為適應證。鉤端螺旋體病也可用阿莫西林,該藥還可用于敏感大腸桿菌、奇異變形桿菌和糞腸球菌所致泌尿生殖系統感染,該藥與克拉霉素和蘭索拉唑聯合治療幽門螺桿菌感染有良好療效。
用法用量
(1)口服:
(2)與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌:一次1.0g,一日2次,餐后口服,療程7天或10天(對于耐藥嚴重的地區,可考慮適當延長至14天,但不能超過14天)。
(3)肌內注射或稀釋后靜脈滴注時,阿莫西林的用法用量需嚴格遵循醫囑或藥品說明書規定,不可自行調整。
制劑與規格
阿莫西林片(按無水物計):(1)0.125g;(3)0.25g。
阿莫西林膠囊:(1)0.125g;(2)0.25g;(3)0.5g。
阿莫西林顆粒:(1)0.125g;(2)0.25g;(3)0.3g;(4)1.5g。
注射用阿莫西林鈉(按阿莫西林計):(1)0.5g;(2)1g;(3)2g。
注射用阿莫西林-克拉維酸鉀:(1)0.3g(阿莫西林0.25g,克拉維酸鉀0.05g);(2)0.6g(阿莫西林0.5g,克拉維酸鉀0.1g);(3)1.2g(阿莫西林1g,克拉維酸鉀0.2g)。
藥理機制
阿莫西林屬于半合成β-內酰胺類抗生素,該藥通過與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白(PBPs)結合,PBPs即在細菌細胞壁合成過程的酶系(包括轉肽酶,羧肽酶,內肽酶等)參與細菌細胞壁裝配的最后階段以及細菌生長、分裂時細胞壁的成形。PBP1B和PBP-1A為使細菌延長的最重要蛋白質,經青霉素等β-內酰胺類抗生素作用后可使細菌迅速溶解。由于β-內酰胺類抗生素與轉肽酶結合,抑制了該酶原有的轉移五肽末位D-丙氨酸的作用,使交叉聯接不能形成,抑制細胞壁的生物合成,導致菌體腫脹破裂而亡。
藥代動力學
風險與禁忌
青霉素過敏及青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。
不良反應
藥物過量
阿莫西林用藥過量后,少數患者報告了導致少尿腎衰竭的間質性腎炎。在成人和小兒科患者中,阿莫西林過量使用后,也報道了在某些情況下導致腎衰竭的結晶尿。如果藥物過量,應保持足夠的液體攝入和利尿,以降低阿莫西林結晶尿的風險。在停止給藥時,腎損傷似乎是可逆的。大劑量靜脈給藥阿莫西林可能會導致抽搐等神經系統毒性癥狀。
藥物相互作用
特殊人群用藥
注意事項
風險提示
歷史
使用情況
化學信息
專利
阿莫西林基本化合物專利申請日為1962.11.2,專利為GB978178A。該發明屬于藥物化合物晶體的制備技術領域,涉及一種阿莫西林晶體的制備方法,該方法包括:采用鹽酸對阿莫西林酶法縮合液進行酸化處理,使得該縮合液的pH<0.2,且阿莫西林與HCl的摩爾比為1:5.8~7.6;而后滴加氨水至等電點,使阿莫西林結晶析出。該阿莫西林晶體具有合適大的粒徑,其中Dv(10)為10~15μm,Dv(50)為45~60μm,Dv(90)為145~165μm,合適大粒徑的阿莫西林可以有效地用于制備阿莫西林藥物制劑,特別是膠囊制劑,并且該制備方法收率得到提高。
參考資料 >
阿莫西林.國家醫保服務平臺.2023-08-16
藥品不良反應信息通報(第47期) 警惕超劑量使用注射用阿莫西林鈉可能增加腎損害發生風險.國家藥品監督管理局.2023-07-22
藥物警戒快訊 第2期(總第226期).國家藥品監督管理局.2023-08-11
Amoxicillin.PubChem.2023-06-11
阿莫西林晶體的制備方法.讀秀.2023-08-11