乙半胱氨酸(Acetylcysteine）屬于黏痰溶解藥，又稱痰易凈、易咳凈。常用于治療呼吸、咳痰困難以及乙酰氨基酚中毒。
乙酰半胱氨酸的常見不良反應(yīng)為惡心、嘔吐，罕見不良反應(yīng)為皮疹和支氣管痙攣等過敏反應(yīng)，藥物過量可引起血管擴張、皮膚潮紅、惡心，嘔吐、支氣管痙攣和水腫、心動過速及血壓降低，對本品過敏或患有苯丙酮尿癥患者禁用，妊娠期婦女，哺乳期婦女，哮喘患者慎用。
乙酰半胱氨酸在中國已納入醫(yī)保，屬于乙類醫(yī)保。常見劑型為片劑、膠囊劑、吸入用溶液劑、顆粒劑、注射劑。其性狀為白色或類白色結(jié)品性粉末，有類似蒜的臭氣，有引濕性，常見給藥方式為噴霧吸入。
醫(yī)學用途
適應(yīng)癥
治療由痰液黏稠引起的呼吸困難、咳痰困難。
用法用量
成人
治療呼吸、咳痰困難
(1)口服
顆粒劑:一次200 mg，一日2~3次。
泡騰片:一次600 g，一日1~2次，用半杯溫開水(≤40℃)溶解，最好在晚上服用。
(2)噴霧吸入：臨用前，用 0.9%氯化鈉注射液使其溶解成10%溶液，一次1~3 ml，一日 2~3 次。
治療乙酰氨基酚中毒
口服：首次按體重140g/kg，每4小時給70mg/kg，共給 17 次。
兒科
治療呼吸、咳痰困難
(1)噴霧(10%濃度) 一次3 ml一日1~2次。
(2)氣管滴入(5%濃度))一次0.5~2ml，一日2~6次。
(3)口服一次100 mg，一日2~4次。
(4)霧化吸入 一次0.3g，每日1~2次。
治療乙酰氨基酚中毒
同成人，按體重給藥。
制劑與規(guī)格
藥理機制
祛痰作用
由于化學結(jié)構(gòu)中的巰基(一SH)可使黏蛋白的雙硫(—S—S—)鍵斷裂，降低黏度，使黏痰容易咳出。
治療乙酰氨基酚中毒
對乙酰氨基酚大部分在肝臟內(nèi)通過葡糖醛酸化和硫酸化代謝，小部分直接經(jīng)腎臟排泄，還有少部分被細胞色素P450氧化為有毒的代謝產(chǎn)物N-乙酰P-苯醌亞胺(NAPQI）。NAPQI迅速被肝臟儲存的谷胱甘肽解毒，然后經(jīng)腎臟排出。對乙酰氨基酚過量中毒時，肝臟的葡萄糖醛酸化和硫酸化代謝能力迅速飽和，大量的對乙酰氨基酚主要在肝小葉中央?yún)^(qū)被P450代謝為NAPQI，因而使肝臟儲存的谷胱甘肽耗竭，NAPQI直接與肝細胞蛋白質(zhì)結(jié)合，導(dǎo)致肝小葉中央?yún)^(qū)壞死。當肝臟的谷胱甘肽儲備降至正常水平的30%以下時，就出現(xiàn)肝臟毒性反應(yīng)。臨床表現(xiàn)肝功能異常、黃、肝衰竭和間質(zhì)性腎炎、腎髓質(zhì)壞死、腎衰竭等。N-乙酰半胱氨酸(NAC)在對乙酰氨基酚中毒早期可抑制NAPQI與肝細胞蛋白質(zhì)的結(jié)合，并可作為谷胱甘肽的前體或代替物或硫酸鹽的前體與 NAPQI結(jié)合。在中毒的后期，NAC可通過非特異性機制減輕肝細胞壞死，因而對對乙酰氨基酚中毒有解毒作用。
藥代動力學
治療呼吸、咳痰困難
該藥口服吸收良好，2~3 小時達血藥濃度峰值，肺組織可達有效濃度。噴霧吸入在 1分鐘內(nèi)起效，最大作用時間為5~10 分鐘。吸收后在肝內(nèi)脫去乙酰基而成半胱氨酸代謝。
治療乙酰氨基酚中毒
該藥口服吸收生物利用度6%~10%，血漿蛋白結(jié)合率大于80%，表觀分布容積為 0.5L/kg，經(jīng)肝代謝，血漿半衰期約 2~6 小時。
風險與禁忌
不良反應(yīng)
該藥口服偶見惡心，嘔吐，罕見皮疹和支氣管痙攣等過敏反應(yīng)。靜脈注射或過最可引起血管擴張、皮膚潮熱、惡心、嘔吐、支氣管痙攣和水腫、心動過速及血壓降低。
藥物過量
靜脈注射或過量可引起血管擴張、皮膚潮紅、惡心，嘔吐、支氣管痙攣和水腫、心動過速及血壓降低。
禁忌癥
(2)患有苯丙酮酸尿癥者禁用。
藥物相互作用
(1)可減低青霉素頭抱菌素、四環(huán)素等的藥效，不宜混合或并用，必要時可間隔4小時交替使用。
特殊人群用藥
妊娠期婦女，哺乳期婦女慎用，只有在非常必要時方可于醫(yī)師指導(dǎo)下使用。美國FDA妊娠安全性分級為B級。
注意事項
（1）不宜與某些金屬，如鐵銅及橡膠氧化劑接觸，噴霧器要采用玻璃或塑料制品。
（2）應(yīng)用噴霧劑時應(yīng)新鮮配制，剩余的溶液需保存在冰箱內(nèi)，48 小時內(nèi)用完。
（3）在乙酰氨基酚中毒后8~10 小時內(nèi)使用效果最好，超過15小時療效降低，24 小時后可能無效。
（4）對支氣管哮嘴或有支氣管痙攣史、胃潰瘍、胃炎、糖尿病患者慎用。
歷史
1960年后，乙既半胱氨酸 作為一種藥物使用 ，并被列入世界衛(wèi)生組織基本藥物標準清單。
使用情況
乙酰半胱氨酸由日本田邊制藥 (Tanabe)公司首次生產(chǎn)，1993年在中國注冊，英國、美國、德國、中國藥典均已收錄。
2022年12月7日，國務(wù)院聯(lián)防聯(lián)控機制發(fā)布新冠病毒感染者居家治療常用藥參考表，乙酰半胱氨酸入選咳嗽咳痰癥狀的常用藥物。
乙酰半胱氨酸為《世界衛(wèi)生組織基本藥物標準清單》在列藥物。
乙酰半胱氨酸為《2018版中國國家基本藥物目錄》在列藥物。
乙酰半胱氨酸在湖北省新型冠狀病毒肺炎臨床用藥指引（第一版）中被納入治療方案。
化學信息
化學名稱：N-乙?；?L-半胱氨酸
分子式：C6H9N03S
分子量：163.20
性狀：白色或類白色結(jié)品性粉末。有類似蒜 的臭氣，有引濕性。
熔點：熔點為104~110°C。
比旋度：+21.0°至+27.0°。
貯藏：密封，在陰暗處保存。
專利
1960年首次獲得專利，1968年首次獲批生產(chǎn)。
2000年12月12日，阿利坎大學（UNIV ALICANTE）獲得從半胱氨酸電化學合成N-乙酰半胱氨酸的方法專利，該專利于2019年1月12日到期。
2023年7月13日，美國安澤制藥有限責任公司（ANZEN PHARMACEUTICALS LLC）獲得具有過量毒性保護作用的對乙酰氨基酚配方專利，該專利于2043年2月27日到期。
參考資料 >
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關(guān)于印發(fā)新冠病毒感染者居家治療指南的通知.中華人民共和國國家衛(wèi)生健康委員會.2023-10-09
《新冠病毒感染者居家治療常用藥參考表》發(fā)布.今日頭條-光明網(wǎng).2023-10-09
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