丙酸替卡松（氟替卡松 Propionate），屬于化學藥物，是一種糖皮質激素類藥物。
丙酸氟替卡松為中效糖皮質激素類藥，有抗炎藥、抗過敏和止癢作用。氣霧劑或干粉吸入劑用于哮喘的預防性治療，乳膏用于對糖皮質激素有效的非感染性、炎癥性及瘙癢性皮膚病。鼻噴霧劑用于預防和治療過敏性鼻炎（包括花粉癥）及常年性過敏性炎。
外用乳膏不良反應通常較輕，可有瘙癢、干燥及燒灼感，偶可引起接觸性皮炎。使用氣霧劑或干粉，某些病人出現口腔和咽部白色念珠菌感染，可能引起嗓音晰啞，支氣管痙攣等。使用鼻噴霧劑可引起鼻、喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和氣味等。對該藥及基質成分過敏者或對其他糖皮質激素過敏者禁用。孕婦、哺乳期婦女應考慮用藥的利弊，慎重使用，兒童慎用，外用制劑禁用于1歲以下嬰兒。
在中國，丙酸氟替卡松除鼻噴霧劑為非處方藥，其他為處方藥。所有劑型均納入醫保乙類。
醫學用途
適應證
1.該藥乳膏用于對糖皮質激素有效的非感染性、炎癥性及瘙癢性皮膚病，如特應性皮炎、濕疹、神經性皮炎、接觸性皮炎、脂溢性皮炎及尋常型銀屑病等。兒童，低效皮質激素無效的1歲以上（含1歲）兒童在醫生的指導下可用該藥緩解特異性皮炎引起的炎癥和瘙癢。
2.氣霧劑或干粉吸入劑用于哮喘的預防性治療，可用于持續性哮喘的長期治療，具有輕度持續性哮喘以上程度即可使用。
3.鼻噴霧劑用于預防和治療過敏性鼻炎（包括花粉癥）及常年性過敏性炎。
用法用量
乳膏
涂于患處，一日兩次。使用持續時間，應每日使用該藥直至疾病癥狀得到控制。用藥頻率應控制在最低有效劑量。兒童應用該藥時，若治療7～14天未改善癥狀，則應停藥并進行重新評估。若癥狀得到控制（通常于7~14天內），則需減少用藥頻率至最小有效劑量及最短用藥時間。
氣霧劑或干粉
成人和16歲以上兒童
（1）起始吸入劑量：一日200~2000μg，具體為：①輕度持續，一日200~500μg，分2次給予。②中度持續，一日500~1000μg，分2次給予。③重度持續，一日1000~2000μg，分2次給予。
（2）維持吸入劑量：應根據治療反應做決定。
氣霧吸入一次125~250μg，一日2次。
鼻噴霧劑
經鼻噴霧吸入?成人?每側一次2噴（總劑量?100μg），一日1次，早晨用藥為好，部分患者一日需用2次（早晚各1次）。每側一日最大劑量不超過4噴（總劑量?200μg）。癥狀控制后，維持劑量為每側一噴（50μg），一日1次。老年患者使用該藥物不需作特殊的劑量調整。
制劑規格
乳膏劑：0.05% [（1）5g：2.5mg； （2）10g：5mg；（3）15g：7.5mg；（4）20g：10mg；（5）30g： 15mg ]
霧化吸入用混懸液：2ml：0.5mg
吸入氣霧劑：每噴50μg、125μg兩種，有60噴及120噴兩種規格。
鼻噴霧劑：0.05%每噴50μg，有60噴及120噴兩種規格。
藥理機制
該藥為糖皮質激素類藥，具有較強的抗炎、抗過敏、抗增生及止癢作用。其局部抗炎作用機制尚不清楚，可能是通過抑制磷脂酶?A?而影響前列腺素、白三烯等炎性介質的合成，從而發揮抗炎作用。
該藥具有與糖皮質激素受體親和力較高、脂溶性高等特點。其高脂溶性目前位于所有吸入型糖皮質激素之首，由于高脂溶性，使其在氣道內濃度和存留時間明顯延長，并使穿透細胞膜與糖皮質受體結合而引發局部抗炎藥活性更強。
用作鼻腔噴霧時，作用機制與其的抗炎藥活性有關，它們能阻止液體滲漏，減少循環炎癥細胞的數量，包括淋巴細胞、肥大細胞、嗜堿粒細胞、嗜酸粒細胞、巨噬細胞和中性粒細胞。這通過多種機制發生，如通過阻止細胞因子的產生，減少組織浸潤的局部機制，減少嗜酸粒細胞的存活，從而抑制嗜酸粒細胞浸潤。
藥代動力學
外用后可經皮膚吸收，尤其在皮膚破損處吸收更快。
用于呼吸系統時，吸入該品30分鐘后，與糖皮質激素受體結合的濃度達高峰，比布地奈德快60分鐘。其與糖皮質激素受體的親和力在吸入糖皮質激素中最高。氟替卡松口服生物利用度低，僅21%，為二丙酸倍氯米松的1/20，是布地奈德的1/10，消除半衰期為3.1小時。
鼻噴霧劑吸入給藥的絕對生物利用度因采用的吸入裝置不同而異，在12%~26%之間。
風險與禁忌
不良反應
乳膏
不良反應通常較輕，可有瘙癢、干燥及燒灼感。偶可引起接觸性皮炎。長期外用局部可出現毛細血管擴張癥、多毛、皮膚萎縮、創傷愈合障礙，并使皮膚容易發生繼發感染，如毛囊炎及真菌感染；長期外用于面部可出現痤瘡樣疹、酒渣樣皮炎、顏面紅斑、口周皮炎等。封包治療時更多見。
嬰幼兒及采用封包治療的患者，會增加發生口周皮炎、過敏性接觸性皮炎、繼發感染、皮膚萎縮、皮紋和汗疹等不良反應的概率，嬰兒涂藥后使用尿布也應視為封包治療，對于此類患者應加強觀察。
氣霧劑或干粉
用于呼吸系統，其局部不良反應與其他吸入型糖皮質激素相同。某些病人出現口腔和咽部白色念珠菌感染（真菌性口腔炎）這樣的病人于吸入該藥物后，應該用水漱口，可在繼續吸入該藥物的同時，局部用抗真菌藥治療白色念珠菌感染。某些病人吸入該藥物可能引起嗓音嘶啞，吸入后即用水口可能是有益的。與其他吸入療法一樣，給藥后可能出現支氣管痙攣，此時應立即吸入速效支氣管擴張劑，立即停用丙酸氟替卡松氣霧劑，檢查病人，必要時改用其他療法。
其他不良反應包括心律失常、心悸病，肌痛、震顫、肌肉痙攣，水腫、血管性水腫，頭痛。
鼻噴霧劑
經鼻應用皮質激素后曾有發生鼻中隔穿孔的報道，但極為罕見，通常發生于曾有鼻腔手術史的患者。與其他鼻部吸入劑一樣，該藥可引起鼻、喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和氣味，鼻出血和頭痛曾見諸報道。與其他鼻噴霧劑一樣，可能會發生對全身的作用，特別是當在大劑量且長期使用時。變態反應，包括皮疹、面部或舌部水腫曾有報道。罕有變應性/變應性樣反應和支氣管痙攣的報道。
禁忌證
1.對該藥及基質成分過敏者或對其他糖皮質激素過敏者禁用。
2.外用制劑禁用于玫瑰痤瘡、痤瘡、玫瑰痤瘡、口周皮炎、肛周及外陰瘙癢、原發性皮膚病毒感染（如單純皰疹、水痘等）?及細菌（或真菌）?感染等患者。
3.該藥鼻噴劑不宜用于酒糟鼻、鼻部手術及外傷后患者。
藥物過量
軟膏劑不宜大面積或長期局部外用。因為長期大量使用，由于全身性吸收作用可造成可逆性下丘腦垂體腎上腺（PHA）軸的抑制，部分患者可出現庫欣綜合征、高血糖等表現。
藥物相互作用
強效細胞色素?P450?酶抑制藥（如酮康唑、利托那韋等）可抑制該藥代謝，使其生物利用度及血藥濃度增加，從而增加該藥導致全身不良反應的危險性，如庫欣綜合征或反饋性?HPA?軸抑制。
注意事項
乳膏
1.避免接觸眼睛。
2.患處涂藥后不需封包。
3.面部、腋下、腹股溝等皮膚細嫩部位慎用。
4.該藥不宜大面積或長期局部外用。因為長期大量使用，由于全身性吸收作用可造成可逆性下丘腦垂體腎上腺（PHA）軸的抑制，部分患者可出現庫欣綜合征、高血糖等表現。局部用藥后如發生反饋性腎上腺抑制或HPA軸抑制，可采用延長給藥間隔、應用低效力的其他糖皮質激素藥替代及停藥等措施。
5.局部使用該藥不應采用封包療法，也不應用于面部、腋下、腹股溝和尿布包裹處。治療對糖皮質激素敏感的皮膚病時，不宜用于皮膚萎縮患者。若出現刺激，應立即停藥并采取適當的治療措施。
氣霧劑或干粉
1.該藥為糖皮質激素，長期吸入要監測身高和骨齡發育。
2.吸入后應漱口，防止局部真菌感染。
3.該藥不適用于哮喘急性發作的治療，而應作為哮喘的長期預防性治療。用于預防性治療哮喘時應強調該藥與支氣管擴張藥不同，治療初期患者自覺癥狀的改善可不明顯，即使無癥狀時也應定期應用。用藥期間不應驟然停藥。
4.治療哮喘期間，如發生反常性支氣管痙攣伴哮喘加重時應停藥，并立即吸入速效支氣管擴張藥（如沙丁胺醇）?緩解。如用于癥狀控制的短效??受體激動藥（如沙丁胺醇）?用量增加，提示哮喘惡化，此時應調整治療方案。
5.在哮喘控制情況下，應停用或減量使用其他的糖皮質激素。突發和進行性的哮喘惡化有潛在的致命危險，應增加該藥劑量。必要時可采用全身激素治療。
6.以下情況應慎用：?①肺結核?（包括活動性肺結核及穩定期肺結核）?患者。②全身性感染者（如真菌、細菌、病毒、寄生蟲引起的全身感染）。③糖尿病患者。④過敏體質者。
7.吸入該藥之后應以凈水漱洗口腔和咽部，以減少因吸入該藥出現的口腔和咽部的念珠菌病、聲音嘶啞。
鼻噴霧劑
鼻腔感染應予恰當治療，但這并非是應用該藥的禁忌證。應用該藥數天后才能產生最大療效。當腎上腺功能受損時，若由全身應用皮質激素治療改為該藥時，則必須特別謹慎小心。肺結核患者、全身性感染者、糖尿病患者及過敏體質者慎用。
特殊人群用藥
1.孕婦、哺乳期婦女應考慮用藥的利弊，慎重使用。
2.兒童慎用，外用制劑禁用于1歲以下嬰兒。
3.老年患者使用該藥不需作特殊的劑量調整。
耐藥性
外用皮質激素治療銀屑病存在一些危險，如停藥后反跳復發、出現耐藥性、誘發濃疤型銀屑病、皮膚防御功能受損所致局部或全身毒性，所以銀屑病患者使用該藥時，監測病情很重要。
風險提示
美國FDA妊娠期用藥安全性分級為吸入、鼻腔給藥及局部或皮膚外用給藥C。
歷史
丙酸氟替卡松是由葛蘭素史克（GSK）研發，于1993年首次在英國上市的一種新型糖皮質激素，臨床應用于治療哮喘、過敏性鼻炎、慢性梗塞性肺炎（COPD）、異位性皮膚炎等。葛蘭素史克（GSK）相繼研發出沙美特羅替卡松粉吸入劑（舒利迭）、沙美特羅替卡松氣霧劑（舒利迭）、丙酸氟替卡松鼻噴霧劑（輔舒良）、丙酸氟替卡松粉霧劑（輔舒）等含丙酸氟替卡松產品。
使用情況
丙酸氟替卡松/沙美特羅由葛蘭素史克公司研發，是美國FDA于2001年批準上市的吸入劑藥物，全球暢銷藥數據統計，2005-2013年復方沙美特羅/氟替卡松市場呈現一路上揚的態勢，2013年銷售額達到峰值83.4億美元，2018年為31.08億美元。
2020年丙酸氟替卡松制劑保持接近90億美元的年銷售額。根據醫藥魔方數據，全球哮喘/COPD藥物市場中，ICS/LABA（吸入性糖皮質激素/長效β2受體激動劑）的二聯用藥占主要地位，在控制藥物和緩解藥物中的占比基本保持在40%以上。NEWPORT PREMIUM數據顯示，丙酸氟替卡松API全球消耗量保持在4噸左右，2020年為3.8噸。2020?年北美市場銷售，丙酸氟替卡松原料商主要有?葛蘭素史克、HIKMA、APOTEX等，2020?年銷售額分別為?24.91、?4.33、2.97?億美元，占比分別為?72%、12%、9%，合計占比?93%。
丙酸氟替卡松可用于獸藥。氟替卡松有局部用藥劑型，但大多數獸醫學感興趣的是該藥的吸入劑。該藥氣霧劑形式對貓的哮喘、馬的反復發作性氣道阻塞或炎性氣管疾病有效。皮質激素氣霧劑的產品可用于治療犬和貓的慢性過敏性鼻竇炎。
化學信息
CAS：80474-14-2
物理化學性狀：丙酸氟替卡松為近白色或白色粉末。不能溶于水，能輕微溶于甲醇，能微溶于二氯甲烷。
化學名：S-Fluoromethyl-6α，9α-difluoro-11β，17α-dihydroxy-16α-methyl-3-oxoandrosta-1，4-diene-17β-carbothioate-7-propionate
分子式：C25H31F3O5S
分子量：500.6
結構式：
專利
沙美特羅替卡松氣霧劑（舒利迭）、丙酸氟替卡松鼻噴霧劑（輔舒良）由葛蘭素史克（GSK）研發，兩年的專利保護期，專利分別于2011、2013年到期。
2015年12月1日，四川海思科制藥有限公司申請專利（專利號：CN106806342A）：一種鹽酸氮卓斯汀丙酸氟替卡松鼻噴劑藥物組合物及其制備方法，申請公布日2017年6月9日。
爭議
丙酸氟替卡松有噴鼻劑和氣霧劑兩種劑型，治療鼻炎和哮喘有區別，臨床中絕不能混用。
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-10-26
查詢.國家藥品監督管理局.2023-10-26
查詢.國家藥品監督管理局.2023-11-02
多個重磅藥迎來仿制浪潮.醫藥經濟報.2023-09-14
專利申請.天眼查.2023-10-13
“氟替卡松”有兩種劑型！治療鼻炎和哮喘有區別.今日頭條.2023-10-26