沙丁胺醇（Salbutamol）屬于選擇性激動β2受體藥。該藥能激動支氣管上皮細胞上的β2鹽酸腎上腺素能受體，松弛平滑肌，適用于支氣管哮喘或喘證性慢性支氣管炎等伴有支氣管痙攣的呼吸道疾病。
沙丁胺醇常見的不良反應包括肌肉震顫、惡心、心率增快、臉潮紅、頭痛、頭暈、失眠、低鉀血癥、過敏。
沙丁胺醇主要劑型為吸入劑（溶液劑、氣霧劑、粉霧劑）、片劑、注射劑等。沙丁胺醇吸入劑型屬于醫保甲類藥品，注射劑、緩釋片和緩釋膠囊劑屬醫保乙類藥品。
醫學用途
適應癥
主要適用于支氣管哮喘或喘息性慢性支氣管炎等伴有支氣管痙攣的呼吸道疾病。
用法用量
成人
兒童
劑型與規格
沙丁胺醇常用劑型主要有氣霧劑、片劑和注射劑等。
藥理機制
作用機制
人氣道中β腎上腺素受體主要是β2受體。沙丁胺醇為選擇性β2受體激動藥，與支氣管平滑肌細胞膜上的β2受體結合后，引起受體構型改變，激活應激性G蛋白（Gs），從而活化腺苷酸環化酶，催化細胞內巴西網球公開賽轉變為環磷酸腺苷，使細胞內環磷酸腺增加，進一步激活環磷酸腺苷依賴性蛋白激酶（PKA），再通過降低細胞內游離鈣離子濃度，使肌球蛋白輕鏈激酶失活和開放鉀通道3個途徑。其作用表現為舒張支氣管平滑肌。有較強的支氣管舒張作用。抑制肥大細胞和中性粒細胞釋放炎癥介質和過敏介質、增強氣道纖毛運動、促進氣道分泌、降低血管通透性、減輕氣道黏膜下水腫等。這些效應均有利于緩解或消除喘證。
藥代動力學
該藥不易被消化道的硫酸酶和組織中的兒茶酚胺氧位甲基轉移酶破壞，故口服有效，作用持續時間較長，生物利用度為30%，服后15~30分鐘生效，3~4小時達到高峰，可持續6小時以上。氣霧吸入劑的生物利用度為30%，服后1~5分鐘生效，1小時達到高峰，可持續4~6小時。該藥在腸壁和肝臟代謝，其代謝物主要由腎臟排泄。清除半衰期為2.7~5小時。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
藥物相互作用
禁忌癥
對拋射線過敏者禁用該藥霧化劑。
特殊人群用藥
注意事項
風險提示
歷史
沙丁胺醇于1962年由英國學者發現，由英國葛蘭素史克（glaxo）公司開發；1968年首次上市，1988年在中國注冊，中國于1975年生產。
使用情況
沙丁胺醇屬于《國家基本藥物目錄（2018年）》品種。
數據 Bridge Market Research分析稱，沙丁胺醇市場在2022年為45.8768億美元，到2030年將飆升至79.8437億美元，預計在預測期內CAGR將達到6.80%。“口服”是臨床醫生和患者第二優選的給藥方式。
中國已上市沙丁胺醇劑型包括吸入劑、片劑、注射劑、膠囊劑等，米內網數據顯示，2020年中國城市公立醫院、縣級公立醫院、城市社區中心以及鄉鎮衛生院（簡稱中國公立醫療機構）終端沙丁胺醇市場規模超過10億元，其中注射劑銷售占比約21%。
臨床新用途：治療小兒百日咳；治療心率緩慢的難治性心衰；預防早產。
化學信息
參考資料 >
國家醫療保障局.國家醫療保障局.2023-10-17
國家基本藥物目錄-2018年版.中華人民共和國國家衛生健康委員會.2023-11-15
Salbutamol Sulfate Market Trends Analysis & Forecast By 2030.allied market research.2023-11-15
【獲批】厲害了，成都倍特4大品種接連過評 .搜狐網.2023-11-08