蛋白激酶（protein kinases，簡(jiǎn)稱(chēng)PK）。催化蛋白質(zhì)磷酸化過(guò)程的酶。蛋白質(zhì)的磷酸化過(guò)程是神經(jīng)信息在細(xì)胞內(nèi)傳遞的最后環(huán)節(jié)．導(dǎo)致離子通道蛋白及通道門(mén)的狀態(tài)變化。在神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)有許多種類(lèi)。在半靜狀態(tài)下，處于小活動(dòng)狀態(tài)。根據(jù)其活化條件的不同，可分為蛋白激酶A、蛋白激酶G、蛋白激酶C和鈣調(diào)蛋白的蛋白激酶。蛋白激酶A，也稱(chēng)環(huán)腺酸依存性蛋白激酶．只有第二信使環(huán)腺苷酸才能激活它。主要存在于大腦皮層和紋狀體。蛋白激酶B，只有有了環(huán)磷酸腺苷，才能激活，并接替環(huán)磷酸腺苷在細(xì)胞內(nèi)傳遞信息。在腦內(nèi)含量少，且難以與蛋白激酶A分離。其在腦內(nèi)的特異性分布，至今尚不清楚。蛋白激酶C可被二甘油（DG）激活。鈣調(diào)蛋白的蛋白激酶可被鈣離子和鈣調(diào)蛋白激活。
研究歷史
50年代出現(xiàn)的蛋白激酶術(shù)語(yǔ)指催化酪蛋白，卵黃高磷蛋白或其他蛋
白質(zhì)磷酸化的酶。70年代在哺乳綱的十多種組織器官中又發(fā)現(xiàn)了一類(lèi)很重要的蛋白激酶——環(huán)磷酸腺苷（cAMP）蛋白激酶，以后在昆蟲(chóng)和大腸桿菌中也有報(bào)道。
種類(lèi)
到目前為止，已發(fā)現(xiàn)的蛋白激酶約有400多種，分子內(nèi)都存在一個(gè)同源的由約270氨基酸殘基構(gòu)成的催化結(jié)構(gòu)區(qū)。在細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)、細(xì)胞周期調(diào)控等系統(tǒng)中，蛋白激酶形成了縱橫交錯(cuò)的網(wǎng)絡(luò)。這類(lèi)酶催化從atp轉(zhuǎn)移出磷酸并共價(jià)結(jié)合到特定蛋白質(zhì)分子中某些絲氨酸、Thr或酪氨酸殘基的羥基上，從而改變蛋白質(zhì)、酶的構(gòu)象和活性。
蛋白質(zhì)磷酸化反應(yīng)是指三磷酸腺苷(ATP)末位(γ位)的磷酸轉(zhuǎn)移到基質(zhì)蛋白質(zhì)的特定氨基上所進(jìn)行的共價(jià)修飾的一類(lèi)反應(yīng)的總和。蛋白激酶催化這類(lèi)反應(yīng)?？煞譃榄h(huán)腺苷酸(cAMP)-依賴(lài)性蛋白激酶：環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)-依賴(lài)性蛋白激酶、鈣調(diào)素依賴(lài)性蛋白激酶和對(duì)磷脂敏感的鈣離子依賴(lài)性蛋白激酶。一般由蛋白激酶催化磷酸化反應(yīng)中接受磷酸基的部位是絲氨酸、蘇氨酸或酪氨酸的羥基。
蛋白激酶很多，根據(jù)其底物蛋白被磷酸化的氨基酸殘基種類(lèi)，可將它們分為5類(lèi)，即：
①絲氨酸/Thr(Ser/Thr)蛋白激酶：蛋白質(zhì)的羥基被磷酸化；
②酪氨酸(Tyr)蛋白激酶：蛋白質(zhì)的酚羥基作為磷受體；
③組氨酸蛋白激酶：蛋白質(zhì)的組氨酸、精氨酸或賴(lài)氨酸的堿性基團(tuán)被磷酸化，主要出現(xiàn)于“雙組分信號(hào)系統(tǒng)”(two-component signal system)；
④色氨酸蛋白激酶：以蛋白質(zhì)的色氨酸殘基作為磷受體；
⑤天門(mén)冬氨?；?/a>/谷氨酰基蛋白激酶：以蛋白質(zhì)的?；鶠榱资荏w。
目前發(fā)現(xiàn)的植物蛋白激酶以前3類(lèi)為主。而Stone和Walker(1995)根據(jù)蛋白激酶催化區(qū)域氨基酸序列的相似性，將植物蛋白激酶分為5大組。這5大組蛋白激酶分別為①AGC組：以cAMP(環(huán)磷酸腺苷)依賴(lài)的蛋白激酶PKA、cGMP(環(huán)鳥(niǎo)苷酸)依賴(lài)的蛋白酶PKG及鈣和磷脂依賴(lài)的蛋白激酶PKC為代表，以受第二信使(如cAMP、cGMP、DAG(甘油二酯)和ca(clo)2+)激活為特征。②CaMK組：包括Ca2+/CaM依賴(lài)的蛋白激酶CaMK、Ca+依賴(lài)而CaM不依賴(lài)的蛋白激酶CDPK等，依賴(lài)第二信使是該組蛋白激酶的普遍性。③CMGC組：包括MAPK(分裂原激活的蛋白激酶)、CDK(周期素依賴(lài)的蛋白激酶)等，相對(duì)于前2組蛋白激酶依賴(lài)于第二信使，該組激酶作用于下游的磷酸化級(jí)聯(lián)系統(tǒng)。④傳統(tǒng)的PTK組：為酪氨酸蛋白激酶，目前在植物中尚未發(fā)現(xiàn)純粹的酪氨酸蛋白激酶，但并不意味著Tyr殘基的磷酸化對(duì)植物不重要。二重特異性蛋白激酶如MAPKK在植物中的發(fā)現(xiàn)，證明了Tyr殘基的磷酸化可能在維管植物中具有重要的生理作用。⑤其它組：如類(lèi)受體蛋白激酶RLKs及乙烯信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)元件CTRl(胞質(zhì)級(jí)聯(lián)蛋白激酶MAPKKK)等。
蛋白激酶A（Protein kinase A，簡(jiǎn)稱(chēng)PKA），也稱(chēng)為環(huán)磷酸腺苷依賴(lài)蛋白激酶（cAMP-dependent protein kinase、簡(jiǎn)稱(chēng)cAPK）。是一種酶，其活性依賴(lài)于細(xì)胞中環(huán)磷酸腺苷（cAMP）的含量。
PKA是一個(gè)全酶（holoenzyme，由許多次單位組成，是完整的且有作用的酶），它包含了兩個(gè)調(diào)控次單位以及兩個(gè)代謝次單位。當(dāng)細(xì)胞中的cAMP較少時(shí)，PKA雖然會(huì)暫時(shí)失去活性，但仍然可以保持結(jié)構(gòu)完整。當(dāng)cAMP濃度增加，cAMP會(huì)接上位于兩個(gè)調(diào)控次單位上的活性區(qū)（Binding site），并使蛋白激酶A的構(gòu)形改變，進(jìn)而將兩個(gè)代謝次單位釋放。自由的代謝次單位，則可以參與一些化學(xué)反應(yīng)。
分布
蛋白激酶在細(xì)胞內(nèi)的分布遍及核、線粒體、微粒體和胞液。一般分為3大類(lèi)。①底物專(zhuān)一的蛋白激酶：如磷酸化酶激酶，丙酸脫氫酶激酶等。②依賴(lài)于環(huán)核苷酸的蛋白激酶：如環(huán)腺苷酸（cAMP）蛋白激酶，環(huán)鳥(niǎo)苷酸（cGMP）蛋白激酶。③其他蛋白激酶：如組蛋白激酶等。
cAMP蛋白激酶以活化型和非活化型兩種形式存在于生物體中，它們的比例受到多種激素的調(diào)節(jié)控制。cAMP蛋白激酶是由4個(gè)亞基組成——兩個(gè)能與cAMP結(jié)合的調(diào)節(jié)亞基（R）和兩個(gè)非活化的能催化磷酸基團(tuán)轉(zhuǎn)移的催化亞基（C）。如果細(xì)胞內(nèi)cAMP濃度升高則cAMP蛋白激酶解離成調(diào)節(jié)雙亞基和兩個(gè)活化的催化亞基（見(jiàn)圖）。
蛋白激酶在供體atp和活化劑鈣離子（ca(clo)2+）存在下，能把低活性的磷酸化酶激酶磷酸化，使它變?yōu)楦呋钚缘牧姿峄讣っ?，后者又能把低活性的磷酸化酶b經(jīng)磷酸化轉(zhuǎn)變成為高活性的磷酸化酶a，從而使糖原降解順利進(jìn)行。在這同時(shí)，蛋白激酶又能使高活性的糖原合成酶a磷酸化成為低活性的糖原合成酶b，使糖原合成速度減慢。這樣在cAMP濃度的調(diào)節(jié)下使糖原的生成和降解代謝達(dá)到平衡。
80年代發(fā)現(xiàn)了酪氨酸蛋白激酶，它可以催化自身磷酸化，也可以磷酸化其他的蛋白質(zhì)。其磷酸化反應(yīng)專(zhuān)一地發(fā)生在特定的酪氨酸的羥基上。某些腫瘤病毒的變態(tài)蛋白以及一些生長(zhǎng)因子的受體具有酪氨酸蛋白激酶活性?！?/p>
參考資料 >