法莫替丁（Famotidine），屬于H2受體阻斷劑，具有抑制胃酸分泌的作用，也可抑制胃蛋白酶分泌，主要用于治療消化道潰瘍、反流性食管炎、佐林格-埃利森綜合征等上消化道疾病，還可用于治療急性胃黏膜損傷與上消化道出血。
法莫替丁不良反應較少，少數患者可有口干、頭暈、便秘、腹瀉。偶有皮疹、蕁麻疹、白細胞減少癥、輕度氨基轉移酶升高等。罕見腹部脹滿感、食欲不振及心律增加、血壓上升、顏面潮熱、月經失調等。
對法莫替丁過敏者、嚴重腎功能不全及孕婦、哺乳期婦女禁用。法莫替丁部分制劑已納入醫保，法莫替丁片、法莫替丁分散片、法莫替丁顆粒、法莫替丁膠囊、法莫替丁注射液為醫保甲類藥品；法莫替丁散為非醫保藥品。
醫學用途
適應癥
①十二指腸潰瘍，吻合口潰瘍，應激性潰瘍。②反流性食管炎。③佐林格-埃利森綜合征。④上消化道出血。⑤急性胃黏膜病變。
用法用量
成人
（1）口服：①活動性胃十二指腸潰瘍：一次20mg，早、晚各1次；或睡前一次服用40mg；療程4～6周。②十二指腸潰瘍的維持治療或預防復發：一日20mg，睡前頓服。③反流性食管炎：Ⅰ度或Ⅱ度，一日20mg，分2次服，于早、晚飯后服用，治療4～8周；Ⅲ度或IV度，一日40mg，分2次服，于早、晚飯后服用，治療4～8周。④佐林格-埃利森綜合征：開始劑量為一次20mg，每6小時1次，以后可根據病情相應調整劑量。
（2）靜脈注射、靜脈滴注一次20mg，每12小時1次。
（3）腎功能不全時劑量：腎功能不全者應酌情減量或延長用藥間隔時間。肌酐清除率≤30ml/min時，可予一日20mg，睡前頓服。
（4）老年人：劑量酌減。
制劑規格
藥理機制
法莫替丁是呱基噻唑類的H2拮抗劑，具有對H2受體親和力高的特點，對胃酸分泌有明顯的抑制作用，對基礎分泌及因給予各種刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶增加有抑制作用。法莫替丁不改變胃排空速率，不干擾胰腺功能，對心血管系統和腎臟功能也無不良影響。法莫替丁不同于西咪替丁，但與雷尼替丁有相似之處，即長程大劑量治療時不并發雄激素拮抗的副作用如男性乳房發育、陽萎、性欲缺乏及女性乳房脹痛、溢乳等無致畸、致癌、抑制藥酶和抑制雄性激素作用。
藥代動力學
法莫替丁口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度約為50%，且不受食物影響。口服后約1小時起效，2～3小時血藥濃度達峰值，作用持續時間約12小時以上。在體內分布廣泛，消化道、腎、肝、頜下腺及胰腺均有高濃度分布，但不透過胎盤屏障。血漿蛋白結合率為15%～20%。不論口服或靜脈注射半衰期（t1/2）均為3小時，腎功能不全者t1/2延長。少量在肝臟代謝成S-氧化物，80%以原形自腎臟排泄，膽汁排泄量少。口服和靜脈給藥后24小時內原藥經尿排出率分別為35%～44%和85%～91%。也可經乳汁排泄，其藥物濃度與血漿濃度相似。不抑制肝藥物代謝酶，因此不影響茶堿、苯妥英、華法林及地西泮等藥物的代謝，也不影響普魯卡因胺等的體內分布。
風險與禁忌
不良反應
（2）神經與精神系統：常見頭痛、頭暈，也可出現乏力、幻覺等。如有發生，可用醇控制癥狀。
（3）消化系統：少數患者有口干、惡心、嘔吐、便秘和腹瀉，偶爾有輕度氨基轉移酶增高，罕見腹部脹滿感及食欲缺乏。
（4）血液系統：偶見白細胞減少癥。
（5）心血管系統：罕見心率增加、血壓上升等。
（6）其他：罕見耳鳴、顏面潮熱、月經失調等；法莫替丁使胃酸降低從而有利于細菌在胃內的生長繁殖，因此有反胃流的情況下可能發生感染。
藥物相互作用
（1）丙磺舒會抑制法莫替丁從腎小管排泄，可降低法莫替丁的清除率，提高法莫替丁的血藥濃度。
（3）與咪達唑侖合用時，可能會因升高胃內pH值而導致咪達唑侖的脂溶性提高，從而增加后者的胃腸道吸收。
（4）可降低茶堿的代謝和清除，增加茶堿的毒性（如惡心、嘔吐、心悸病、癲癇發作等）。
（5）與抗酸藥（如氫氧化鎂、氫氧化鋁等）合用，可減少法莫替丁的吸收。
（6）在服用法莫替丁之后立即服用地紅霉素，可使后者的吸收度略有增加。此相互作用的臨床意義尚不清楚。
（8）與妥拉唑林合用時有拮抗作用，可降低妥拉唑林的藥效。
（9）與伊曲康唑、酮康唑等藥物合用時，可降低后者的藥效。其機制為法莫替丁使胃酸分泌減少，從而導致后者的胃腸道吸收下降。
（10）可逆轉硝苯地平的正性肌力作用，其機制可能為法莫替丁降低了心排血量和每搏心排血量。
（11）吸煙可降低法莫替丁的療效。
給藥說明
用藥期間如發生過敏反應（如蕁麻疹）應停藥。
特殊人群用藥
（1）孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女慎用，哺乳期婦女禁用。法莫替丁可經乳汁分泌，哺乳期婦女使用時應暫停授乳。
（2）兒童用藥：對小兒的安全性尚未確定。
（3）老年用藥：劑量酌減。
禁忌
（1）對法莫替丁過敏者禁用。
（2）嚴重腎功能不全者禁用。
（3）哺乳期婦女禁用。
注意事項
應排除腫瘤和食管，胃底靜脈曲張后再給藥。
歷史
1979年，日本山之內制藥（現安斯泰來制藥）合成法莫替丁。1986年10月，默沙東獲準生產。
2017年3月，安斯泰來制藥將包括法莫替丁在內的16種長效產品轉讓給LTL制藥。
使用情況
1985年，山之內制藥在日本推出法莫替丁，同年獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批準上市。1994年，法莫替丁首先在英國作為非處方藥銷售，隨后在全球上百個國家和地區上市。1990年，中國企業的仿制藥上市。
化學信息
化學名稱
[1-氨基-3-[[[2-[(二氨基CH2)氨基]-4－噻唑基]－甲基]硫代]亞丙基]磺胺
化學結構式
分子式：C8H15N7O2S3
分子量：337.45
性狀：白色或類白色的結晶性粉末；遇光色變深。
水溶性：在甲醇中微溶，在丙酮中極微溶解，在水或三氯甲烷中幾乎不溶；在乙酸中易溶。
熔點：160-165°C
專利
1979年8月，山之內制藥在日本申請法莫替丁專利，12月在美國申請專利。2000年8月，法莫替丁專利到期。
參考資料 >
《國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2022年)》.國家醫療保障局.2023-08-13
Astellas Reports Full Year FY2016 Financial Results.Astellas Pharma Inc..2023-08-18
山之內製薬（舊）沿革.アステラス製薬.2023-08-19