利多卡因（Lidocaine）屬Ⅰb類抗心律失常藥，具有局麻作用。可抑制心肌細胞舒張期除極，減低心室肌及心肌傳導纖維的自律性及應激性，但對心房及竇房結作用很輕。適用于室性心律失常，靜脈注射適用于因心肌梗死、外科手術、毛地黃中毒等所致急性室性心律失常（包括室性期前收縮、室性心動過速及心室顫動），癲癇持續狀態用其他抗癲癇藥無效者，局部或椎管內麻醉等。
利多卡因的不良反應包括：神經系統反應，如頭昏、眩暈、惡心、嘔吐、倦怠、說話不清、感覺異常及肌肉顫抖、驚厥、神志不清及呼吸抑制；心血管系統反應，如嚴重竇性心動過緩、心臟停搏、嚴重房室傳導阻滯及心肌收縮力減低；過敏反應，如紅斑皮疹及血管性水腫等表現。禁用于嚴重心臟傳導阻滯，嚴重竇房結功能障礙，對利多卡因過敏者。美國FDA妊娠藥物安性分級為腸道外給藥B，作為局麻藥或抗心律失常藥使用時。
利多卡因為白色結晶性粉末；無臭。需密封保存。該藥主要為注射劑、膠漿劑、氣霧劑、凝膠劑等，其中鹽酸利多卡因注射液為甲類，利多卡因氣霧劑、鹽酸利多卡因膠漿、鹽酸利多卡因凝膠為乙類。
醫學用途
適應證
用法與用量
成人
兒科
麻醉
給藥說明
制劑與規格
利多卡因常用制劑主要包括鹽酸利多卡因注射液、利多卡因氣霧劑、鹽酸利多卡因膠漿等，具體如下：
藥理機制
該藥屬Ib類抗心律失常藥，具有局麻作用。可抑制心肌細胞舒張期除極，減低心室肌及心肌傳導纖維的自律性及興奮性，但對心房及竇房結作用很輕。相對地延長有效不應期，降低心室肌興奮性，提高室顫閾值。治療劑量不減慢正常心肌的房室傳導速度，也不減低心肌收縮力及血壓，甚至加快心肌傳導纖維的傳導速度，減輕單向傳導阻滯，從而消除折返性室性心律失常。
藥代動力學
該藥靜脈注射后立即起效（約45~90秒），持續10~20分鐘。藥物進人體內迅速分布入心、腦、腎及其他血運豐富的組織，然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時分布容積減低。蛋白結合率約66%，吸煙者結合率可比不吸煙者高。治療血藥濃度為1.5~5μg/ml，中毒血藥濃度5μg/ml以上。持續靜脈滴注3~4小時達穩態血藥濃度，心肌梗死者需8~10小時。90%經肝代謝，代謝物單乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨二甲苯胺（GX）具有藥理活性，持續靜脈滴注24小時以上者，代謝產物可產生治療及中毒作用。靜脈注射后t1/2a約30分鐘，t1/2β約1～2小時。GXt1/2β較長約10小時，MEGXt1/2β近似原藥。該藥由腎臟排泄，10%為原形藥，58%為代謝物（GX）。心衰、肝病患者、老年人及持續靜脈滴注24~36小時以上，該藥的清除減慢。該藥不能被直液透析清除。
風險與禁忌
不良反應
總的發生率約為6.3%，多數不良反應與劑量及長時間應用有關。
藥物過量
該藥大劑量可產生嚴重竇性心動過緩、心臟停搏、嚴重房室傳導阻滯及心肌收縮力減低，需及時停藥，必要時用阿托品、異丙鹽酸腎上腺素或起博器治療；血壓下降時給予吸氧、糾正酸中毒，升壓藥及保持氣道通暢等措施。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌
注意事項
風險提示
美國FDA（美國食品和藥物管理局）妊娠藥物安性分級為腸道外給藥B，作為局麻藥或抗心律失常藥使用時。B級是在動物生殖試驗中并未顯示對胎兒的危險，但無孕婦的對照組，或對動物生殖試驗顯示有副反應（較不育為輕），但在早孕婦女的對照組中并不能肯定其副反應（并在中、晚期妊娠亦無危險的證據）。
歷史
瑞士教授萊昂哈德·歐拉（Euler）分離了一個生物堿稱為“gramine”（蘆竹堿）。為了肯定它是2-（dimethylaminoethyl）-indole，瑞士教授歐拉（Euler）的助手霍爾格·厄特曼（Holger Erdtman）于1935年合成了這個化合物。這個合成的產品結果是gramine的異構體，并因此被命名isogramine（某生物堿））。
當試驗isogramine痕量時，Erdtman注意到他的舌頭麻木。進一步研究顯示類似于局部麻醉劑的活性存在于它的開鏈合成的前體。這個說服，Erdtman和他的研究生瑞典助理講師洛夫格倫（Lofgren）去尋找臨床可能使用的刺激性較小的同類物。1943年，瑞典助理講師洛夫格倫（Lofgren）和他的學生倫德奎斯特（Lund-qvist）合成了利多卡因。瑞典助理講師洛夫格倫（Lofgren）通過瑞典的小公司阿斯特拉（Astra），導致利多卡1948年在瑞典上市。過了幾年，由于它的作用出現迅速，相對安全和無刺激性。它有超過當時所有其他局麻藥的優點，它也可靜脈給藥作為冠心監護病房抗心律紊亂用藥。1960年Lofgren合成了丙胺卡因（prilocaine），它有更寬的安全閥。
1957年來自瑞典AB制藥公司的博福斯（Bofors）研究一系列利多卡因同類物的藥物活性的科學家們對其中側鏈已經部分的組成環的系統。是否環的同類物表現有任何優點。結果化合物之一，布比卡因是更長效，產生神經阻滯可達8小時，它成為分娩時廣泛用于連續硬膜外阻滯麻醉。
使用情況
1943年，瑞典助理講師洛夫格倫（Lofgren）和他的學生倫德奎斯特（Lund-qvist）合成了利多卡因，并于1944年申請專利，1948年該藥首次在瑞典推出，隨之推廣到各個國家，收載于1963年版《中華人民共和國藥典》，有粉劑與針劑兩種供臨床應用。
2023年02月23日，湖南埃威格林醫藥科技有限公司的鹽酸利多卡因注射液獲國家藥品監督管理局批準上市；2023年08月11日，山西晉新雙鶴藥業有限責任公司的鹽酸利多卡因注射液獲國家藥品監督管理局批準上市；2023年09月07日，西南藥業股份有限公司的鹽酸利多卡因注射液獲國家藥品監督管理局批準上市。
化學信息
專利
1943年，瑞典助理講師洛夫格倫（Lofgren）和他的學生倫德奎斯特（Lund-qvist）合成了利多卡因，并于1944年申請專利。
2015年11月4日，浙江匯能生物股份有限公司申請了一種鹽酸利多卡因的制備方法，于2035年11月4日到期。
2020年2月26日，浙江康德藥業集團股份有限公司申請了一種鹽酸利多卡因膠漿劑，于2040年2月26日到期。
2020年11月9日，北京中泰邦醫藥科技有限公司申請了一種鹽酸利多卡因凝膠及其制備方法，于2040年11月9日到期。
2021年5月29日，河北科技大學申請了一種鹽酸利多卡因凝膠及其制備方法，于2041年5月20日到期。
參考資料 >
Lidocaine.PubChem.2023-11-10
利多卡因.國家藥品監督管理局.2023-11-15
利多卡因.國家醫保服務平臺.2023-11-09
2023年02月28日藥品批準證明文件送達信息發布.國家藥品監督管理局.2023-11-10
2023年08月15日藥品批準證明文件送達信息發布.國家藥品監督管理局.2023-11-10
2023年09月11日藥品批準證明文件送達信息發布.國家藥品監督管理局.2023-11-10
一種鹽酸利多卡因的制備方法.智藥.2023-11-10
一種鹽酸利多卡因膠漿劑.智藥.2023-11-10
一種鹽酸利多卡因凝膠及其制備方法.智藥.2023-11-10
一種鹽酸利多卡因凝膠及其制備方法.智藥.2023-11-10