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甲卡西酮
來源:互聯網

甲卡西(Methcathinone)是一種新型毒品,屬于中國Ⅰ類精神管制藥物,即α-甲基氨基苯丙酮,又稱甲基卡西酮,俗稱“喪尸藥”“浴鹽”等。甲卡西酮通常為白色、淺黃色粉末狀,其濫用方式通常以鼻吸為主,還有口服、靜脈注射和煙吸等。它是人工合成的苯丙胺類致幻型興奮劑,其分子內含有β-酮基化學性質穩定、親脂性較強,易通過血腦屏障作用于神經系統使中樞神經興奮。

初次或小劑量使用甲卡西酮會產生欣快感、精力增加、性欲提高、記憶力增強、社交能力提高的效果;大劑量使用則產生嚴重的精神癥狀、肌肉抽搐、心率增加、視力改變、記憶力下降、抑郁、爆發性高熱、流涎、驚厥等急性中毒癥狀,甚至導致死亡。甲卡西酮具有潛在的成癮性,還具有明顯的劑量依賴關系及戒斷癥狀。常用中等劑量的苯二氮及物理降溫等對甲卡西酮中毒后的心動過速和高溫等癥狀進行對癥治療。

從2003年發現甲卡西酮的流行性濫用伊始,國際社會都對其濫用情況密切關注,世界各國相繼出臺法律法規對其進行嚴格管制。2005年,中國國家食品藥品監督管理總局、公安部、衛生部聯合發布公告,將甲卡西酮規定為第一類精神藥品進行管制。甲卡西酮在美國被列為Ⅰ類精神管制藥物,在臨床上沒有任何的醫療和使用價值。英國魏瑪共和國丹麥瑞典挪威羅馬尼亞等國將甲卡西酮列為B類藥物進行管制。之后,多個國家相繼將甲卡西酮列為管制類藥物。

毒性

毒理作用

甲卡西酮是一種苯丙胺類的中樞神經興奮劑,主要作用于中樞神經系統的大腦皮質、紋狀體及海馬區,可同時刺激中樞神經系統和外周神經系統神經末梢釋放單胺類神經遞質多巴胺(DA)、5-羥色胺(5-HT),產生興奮作用。在應激性神經遞質受體的作用下,甲卡西酮濫用人群極易出現高沖動性及攻擊性行為。

研究結果表明,甲卡西酮可能通過三個途徑刺激單胺類神經遞質的釋放:(1)甲卡西酮通過識別單胺類神經遞質轉運體受體與單胺類物質競爭性結合轉運體,從而抑制神經遞質再攝取,使突觸間隙的神經遞質濃度升高,相應引起單胺類神經功能改變;甲卡西酮對各神經遞質的作用程度及部位不同,對神經遞質5-HT的作用主要集中作用于海馬及前皮質部位,而對神經遞質DA的作用主要作用于紋狀體。(2)甲卡西酮還能作為一種體內神經刺激因子,直接刺激神經元釋放單胺類神經遞質,有助于神經遞質濃度升高。(3)甲卡西酮對多巴胺類神經元胞體產生毒性,間接影響多巴胺類神經遞質的釋放。

中毒表現

初次或小劑量使用甲卡西酮會產生欣快感、精力增加、性欲提高、記憶力增強、社交能力提高的效果;大劑量使用則產生嚴重的精神癥狀、肌肉抽搐、心率增加、視力改變、記憶力下降、抑郁、爆發性高熱、流涎、驚厥等急性中毒癥狀,甚至導致死亡。長期使用引起慢性中毒的研究較少見,但長期食用甲卡西酮會對心肌產生明顯的毒性。也有大量食用甲卡西酮致帕金森病癥狀的情況出現,因為制備工藝的問題,合成的甲卡西酮會含有大量錳離子,錳是神經毒物能通過血腦屏障作用于神經系統導致退行性病變,所以長期濫用甲卡西酮者體內積蓄了大量錳離子,會引起嚴重的帕金森病癥狀和心血管毒性。而血錳含量的檢測可作為甲卡西酮濫用的輔助證據。

成癮性

甲卡西酮具有潛在的成癮性,還具有明顯的劑量依賴關系及戒斷癥狀,其成癮性與獎賞效應相關,當藥物等因素刺激腦內獎賞系統,會引起伏隔核內DA釋放量增多,就會產生獎賞效應。而甲卡西酮可通過多種途徑引起中樞神經系統神經元細胞外DA等神經遞質的釋放,參與了獎賞效應的形成。卡西酮類藥物均可使大白鼠形成自身給藥行為、強化運動行為及位置性偏愛行為,給慢性卡西酮類中毒患者DA受體抑制劑,可有效降低其產生的強化作用及早期戒斷癥狀。

治療措施

臨床上,常用中等劑量的苯二氮?(benzodiazepines)及物理降溫等對甲卡西酮中毒后的心動過速和高溫等癥狀進行對癥治療,故進行法醫學鑒定時應對治療目的或聯合濫用加以鑒別。

其他健康危害

采取注射方式濫用甲卡西酮類新精神活性物質,極易引發血源性疾病病毒,如乙型肝炎病、丙型肝炎病、艾滋病等疾病的流行與傳播。由于合成甲卡西姆酮類新精神活性物質的作用時效較短,因此濫用者需要每日多次注射該類物質,這就極可能造成注射部位的開放性傷口、致病菌感染或者軟組織損傷、膿腫、壞死等健康風險。

歷史

甲卡西酮的前體物質是卡西酮,卡西酮是從天然植物恰特草中提取的主要活性物質。早在13世紀,非洲的埃塞俄比亞人就通過咀嚼恰特草的嫩芽和葉子來抵抗饑餓和疲勞,后來逐漸傳播到非洲其他地區如吉布提索馬里等國。15世紀時,咀嚼恰特草的習俗又傳播到也門阿拉伯半島地區;在埃塞俄比亞,32.5~42.0%的成年人會每天食用卡塔葉,這種習慣在肯尼亞、也門、吉布提和埃塞俄比亞尤其普遍,逐漸向美國歐洲澳大利亞等海外蔓延。

1928年,美國首次合成甲卡西酮。1929年薩姆·德·伯納加·桑切斯(Saem de Burnaga Sanchez)介紹了甲卡西酮及合成過程。20世紀30至40年代,蘇聯將其作為抗抑郁藥使用,但因嚴重的成癮性逐漸被臨床棄用,20世紀60年代,逐漸開始在娛樂場大肆使用。20世紀80~90年代,美國密歇根州威斯康星州印第安納州密蘇里州伊利諾伊州等地發生了甲卡西酮的濫用現象。但很快,各國開始對其進行管制。

20世紀90年代,美國政府建議聯合國秘書長把甲卡西酮列入《精神藥物公約》管理。2003年專業化學人士非法合成4-甲基甲卡西酮并將其作為策劃藥在以色列推出,使其在中東地區快速發展并傳入歐洲市場。2005年,中國國家食品藥品監督管理總局、公安部、衛生部聯合發布公告,將甲卡西酮作為第一類精神藥品進行管制,同時將其納入《麻醉藥品和精神藥品品種目錄》。2007年5月,法國警方將一片藥物當做“搖頭丸”送去檢驗分析后,首次在毒品中發現甲卡西酮。澳大利亞的部分地區將甲卡西酮當作“搖頭丸”出售,歐洲及美國也出現類似情況。截至2010年5月,歐盟有22個成員國報告甲卡西酮濫用的案例,各國相繼出臺法律法規對其進行管制。2012年,美國邁阿密還發生了服用甲卡西酮后導致高沖動攻擊行為的“啃臉事件”,同年歐盟正式將其作為非法物質列管,美國英國德國丹麥瑞典法國也相繼將甲卡西酮列為非法物質。

理化性質

物理性質

甲卡西酮通常為白色、淺黃色粉末狀,也有以片劑、膠囊出售的。甲卡西酮易溶于水、易溶于甲醇乙醇三氯甲烷。甲卡西酮除感覺苦外,舌頭和鼻竇的麻木不明顯。若是鼻吸,在鼻腔中有強烈的灼燒的感覺,和甲胺一樣有刺痛的感覺。甲卡西酮有典型的酮類物質的甜味,干燥晶體的味道不這么強烈。

卡西酮與卡西酮具有相似的結構,甲卡西酮是指N-甲基卡西酮,卡西酮是指N-二甲基偽麻黃堿,都是從恰特草中得到的生物堿刺激劑。販賣的甲卡西酮中通常含有麻黃堿、卡西酮、4-甲基甲卡西酮等摻假劑。

化學性質

甲卡西酮化學名稱為2-(甲基氨基)-1-苯基-1-丙酮α-(甲基氨基)-苯丙酮、α-N-甲基氨基苯丙酮、2-(甲基氨基)-1-苯基丙基1-酮、N-甲基卡西酮、N-單甲基卡西酮或甲基卡西酮等。分子式為C10H13NO,分子量為163.22,分子內含有1個手性碳原子,具有R-甲卡西酮和S-甲卡西酮2個對映異構體,對中樞神經系統均有刺激作用,但左旋甲卡西酮藥效是右旋甲卡西酮藥效的3~5倍。

甲卡西酮分子內含有β-酮基化學性質比卡西酮穩定,親脂性則強于苯丙胺類物質(如甲基苯丙胺)。游離堿十分不穩定,易失去酮變為醇羥基,即在甲卡西酮側鏈結構上的C=O雙鍵轉化成C-O單鍵,導致堿性的甲卡西酮轉換成麻黃堿,即其合成前體

燃燒反應:經過丙酮洗滌的甲卡西酮能夠完全燃燒,不會留下任何殘留物。將鹽酸甲卡西酮置于甲烷火焰下加熱,會出現融化、沸騰并發生爆炸的現象。

藥代動力學

甲卡西酮鼻吸給藥后10~20min起效,可持續1~2h;口服給藥則15~45min后起效,持續時長2~4h;靜脈注射起效最快,10~15min即可達到藥物效用峰值,持續時間僅30min。甲卡西酮的半數有效量(50%effect dose,ED50)為0.37(0.22~0.61)mg/kg。

甲卡西酮的濫用劑量為1mg~1000g,吸收后迅速分布于各器官。甲卡西酮的脂溶性較高,在體內的分布受脂溶性影響程度較大,甲卡西酮及其代謝物在腎、脾、肝、肺等臟器中含量較高,心、心血、肌肉等組織中的含量則較低。

卡西酮在體內的代謝主要為去甲基化、酮還原及羥化反應,代謝可生成卡西酮、麻黃堿和偽麻黃堿的手性單體,是甲卡西酮在體內的主要代謝物。

檢測

卡西酮的檢測方法一般采用色譜分離和氣質聯用法。也有文獻報道了紅外光譜、紫外光譜、毛細血管電泳等方法分析甲卡西酮。在液相色譜分析甲卡西酮時,檢測波長一般為254nm。氣相色譜-質譜聯用法是法醫案件中檢測手段的首選。也可使用液質聯用法分析甲卡西酮,與其它方法相比,該方法具有靈敏度高、分析時間短、流動相消耗少、線性范圍良好等優點。

在實際案件檢測中,對甲卡西酮樣品的提取同樣也是檢測的重要環節。通過不同的提取方法,如固相萃取、快速溶劑萃取儀等,可以有效地從樣品中提取檢測甲卡西酮,為案件檢測提供支持。

分布情況

卡西酮是從恰特草中得到的天然生物堿興奮劑。恰特草是衛矛科衛矛科屬的一種常綠灌木,別名阿拉伯茶、恰特草(Khat)、埃塞俄比亞茶、也門茶、布什曼茶(Bushman's tea)、東非罌粟,東非常青灌木,中文譯名為“巧茶”,該植物原產地為東非和阿拉伯半島,現熱帶非洲、埃塞俄比亞、阿拉伯半島以及中國大陸的海南省云南省廣西壯族自治區等地均廣泛分布。除天然植物來源外,也可通過氧化偽麻黃堿來人工合成該物質。

法規限制

甲卡西酮在美國被列為Ⅰ類精神管制藥物,在臨床上沒有任何的醫療和使用價值。2010年4月7日,英國議會通過了《1971年藥物濫用法案(修訂版)》,將甲卡西酮列入B類藥物,并于2010年4月16日起正式對其進行管制。2010年6月,魏瑪共和國丹麥瑞典挪威羅馬尼亞等國首先通過立法,將甲卡西酮列為B類藥物進行管制;之后,俄羅斯意大利法蘭西第一共和國比利時等國家相繼將甲卡西酮列為管制類藥物。2010年12月,歐盟將甲卡西酮列為非法藥物進行管制。

2005年,中國國家食品藥品監督管理總局、公安部、衛生部聯合發布公告,將甲卡西酮規定為第一類精神藥品進行管制,甲卡西酮均被2005版和2007版《麻醉藥品和精神藥品品種目錄》列入其中。在中國,未經批準,任何單位和個人不得進行甲卡西酮的實驗研究、生產、經營、使用、儲存、運輸和進出口等活動。

2014年,最高人民法院制定了《關于審理毒品犯罪案件適用法律若干問題的解釋》,其中新增了甲卡西酮、曲馬多、芬太尼等12種新類型毒品的定罪量刑數量標準,并于2016年4月公布施行。2015年5月,最高人民法院有關部門與中國禁毒委員會辦公室組成聯合工作組,就涉甲卡西酮犯罪的法律適用問題開展調研,明確了甲卡西酮的定罪量刑數量標準和此類案件的裁判原則。《非法藥物折算表》將甲卡西酮歸為苯丙胺類毒品,考慮到甲卡西酮在中國雖已出現濫用和犯罪現象,但濫用人數、濫用地域范圍、犯罪形勢和交易價格等與甲基苯丙胺還存在一定差距,故將甲卡西酮的定罪量刑數量標準設定為甲基苯丙胺的4倍,即200克以上為“數量大”。

相關事件

2012年5月26日,美國邁阿密發生一起暴力事件。赤身裸體的男子魯迪·尤金在邁阿密麥克阿瑟公路堤道上突然對一名流浪漢發起攻擊,制造了令人震驚的“啃臉案”,直至趕來的警察將魯迪·尤金擊斃,才制止了該事件,但當時這名流浪漢的臉部已被啃掉四分之三。警方調查稱,事發前,魯迪·尤金吸食過甲卡西酮。同年6月,《法醫學雜志》刊發了一篇上海市蘇州市兩地法醫合寫的論文,講述了一起男子吸食甲卡西酮后殺人并啃食其內臟,后因內臟卡住喉部窒息死亡的事故。2015年5月,哈爾濱市禁毒支隊聯合道里分局抓獲吸販毒嫌疑人17人,其中販毒犯罪嫌疑人8人,繳獲新型毒品甲卡西酮7000克、冰毒(甲基苯丙胺)300克,收繳作案車輛2臺,徹底斬斷了一個山西長治到黑龍江哈爾濱的運毒通道,成功破獲一起公安部目標案件。

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