氫化可的松琥珀酸鈉(Hydrocortisone?鈉?Succinate)是一種腎上腺皮質激素類藥、氫化可的松的鹽類化合物。該藥具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。用于搶救危重病患者如中毒性感染、過敏性休克、嚴重的腎上腺皮質功能減退癥、結締組織病、嚴重的支氣管哮喘等過敏性疾病,并可用于預防和治療移植物急性排斥反應。
該藥常見不良反應有醫源性庫欣綜合征面容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口愈合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏松或骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低鉀血綜合征等。
氫化可的松琥珀酸鈉為白色或幾乎白色的疏松塊狀物,需密閉,遮光保存。該藥為醫保甲類,可通過靜脈注射、軟組織或關節腔內注射、肌內注射的方式進行給藥,常見的劑型有注射劑。
醫學用途
適應證
用于搶救危重病人如中毒性感染、過敏性休克、嚴重的腎上腺皮質功能減退癥、結締組織病、嚴重的支氣管哮喘等過敏性疾病,并可用于預防和治療移植物急性排斥反應。
用法與用量
臨用前,用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后使用。
制劑與規格
注射劑:每支50mg(按氫化可的松計)。
藥理機制
氫化可的松琥珀酸鈉為氫化可的松的鹽類化合物,具有抗炎藥、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。
藥代動力學
該藥口服吸收迅速,藥物達峰時間為1小時,半衰期為1.6小時,血漿蛋白結合率90%。亦可經皮膚吸收。主要經肝臟代謝,極少量以原形經尿排泄。氫化可的松琥珀酸鈉鹽為水溶性制劑,可用于靜脈注射或作為迅速吸收的肌肉注射劑而迅速發揮作用,其生物半衰期約為100分鐘,血中90%以上的氫化可的松與血漿蛋白相結合。該藥主要經肝臟代謝,轉化為四氫可的松和四氫氫化可的松,大多數代謝產物結合成葡萄糖醛酸,極少量以原形經尿排泄。
風險與禁忌
不良反應
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌證
嚴重的精神病(過去或現在)和癲癇,活動性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術,骨折,創傷修復期,角膜潰瘍,腎上腺皮質功能亢進癥,高血壓,糖尿病,抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質疏松等患者禁用。禁用于已明確對該藥及其他甾體激素過敏的患者。
注意事項
風險提示
國家藥監局于官網發布《關于修訂氫化可的松注射液、注射用氫化可的松琥珀酸鈉說明書的公告》稱,為進一步保障公眾用藥安全,國家藥品監督管理局決定對氫化可的松注射液、注射用氫化可的松琥珀酸鈉說明書“不良反應”“注意事項”等項進行修訂。
修訂要求提出,“不良反應”項應加入以下內容:(1)心血管損害:潮熱、心悸病、心律失常、靜脈炎、血壓降低等;(2)皮膚及其附件損害:皮疹、瘙癢、皮膚發紅、局部皮膚反應、多汗、紅斑疹、蕁麻疹等;(3)全身性損害:胸悶、發熱、乏力、疼痛、寒戰等;(4)消化系統損害:惡心、嘔吐、腹痛等;(5)呼吸系統損害:呼吸困難、呼吸急促、憋氣、哮喘、哮喘加重等;(6)免疫功能紊亂:過敏反應、過敏樣反應、過敏性休克等;(7)神經系統損害:頭暈、頭痛、抽搐等;(8)精神障礙:失眠、煩躁、興奮、焦急不安、幻覺、妄等。(9)其他:雙硫侖樣反應、藥物-乙醇相互作用等。
“禁忌”項應加入以下內容:(1)該藥禁用于已明確對該藥及其它甾體激素過敏的患者。(2)該藥禁用于已明確對乙醇過敏的患者。
歷史
1948年,美國風濕病專家亨奇(Hench)在風濕病關節炎的治療中發現可的松在體內轉化為氫化可的松(hydrocortisone,HC)才具有療效。因發現可的松和 HC的藥理學作用, 亨奇 、 賴希斯坦(Reichstein)和肯達(Kendal)一起獲得了1950年的諾貝爾獎,并從此掀起了開發皮質激素的高潮。文德勒(Wendler)等用化學法合成了HC,但由于步驟多、收率低,導致藥品價格昂貴而難以工業化。此后,人們開始把目光轉向生物轉化方法。菲瑟(Fieser)首先采用微生物轉化方法使HC工業化生產成為可能。
1972年羅格夫(Rogoff)和斯圖爾特(Stewart)用腎上腺體提取物靜脈注射用來治療患者。后來發現腎上腺皮質激素主要以可的松、氫化可的松等組成,統稱為天然皮質激素,具有較高的生物活性。
使用情況
注射用氫化可的松琥珀酸鈉最早由厄普約翰公司(后被輝瑞公司收購)開發,于1955年4月在美國上市。之后在日本、歐洲多國均有上市銷售。原研制劑未進口到中國,中國藥企開發和上市了50mg/瓶和100mg/瓶(以氫化可的松計)規格注射用氫化可的松琥珀酸鈉。
化學信息
專利
參考資料 >
Hydrocortisone sodium succinate | C25H33NaO8 | CID 23694214 - PubChem.PubChem.2023-09-28
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-09-17
氫化可的松琥珀酸鈉.中國醫藥信息查詢平臺.2023-10-12
國家藥監局關于修訂氫化可的松注射液、注射用氫化可的松琥珀酸鈉說明書的公告.國家藥品監督管理局.2023-09-28
國家藥監局:對甾體激素過敏患者禁用氫化可的松注射液和注射用氫化可的松琥珀酸鈉.人民網.2023-09-28
Hydrocortisone sodium succinate | C25H33NaO8 | CID 23694214 - PubChem. PubChem.2023-09-17
A new antibiotic streptozotocin.藥智專利通.2023-09-17
USE OF LIPOSOMAL GLUOCOCORTICOIDS FOR TREATING INFLAMMATORY STATES.藥智專利通.2023-09-17
一種氫化可的松琥珀酸鈉復方藥物組合物.藥智專利通.2023-09-17