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來源：互聯網

注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉（Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection）是一種糖皮質激素類藥物，除非用于某些內分泌疾病的替代治療，僅作為對癥治療的藥物，常用于抗感染治療和免疫抑制治療。

甲潑尼龍高濃度的溶液特別適合治療一些需要強效并具有快速激素作用的病變。具有強力抗炎、免疫抑制及抗過敏活性。

常見的不良反應涉及體液與電解質紊亂、肌肉骨骼系統、消化系統、皮膚、神經系統、內分泌系統、免疫系統等。

注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉原研廠家為美國輝瑞，商品名為SOLU-MEDROL，最早于1959年在美國上市，于1988年9月1日在中國獲批進口上市；

注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉在中國已納入醫保，屬于醫保乙類；常見劑型包括注射劑和凍干粉針劑。其性狀為白色或類白色凍干塊狀物或粉末，常通過靜脈注射、肌肉注射或靜脈滴注給藥；

醫學用途

適應證

除非用于某些內分泌疾病的替代治療，糖皮質激素僅僅是一種對癥治療的藥物，常用于：①抗感染治療：包括風濕性疾病、膠原疾?。庖邚秃衔锛膊。?、皮膚疾病、過敏狀態、眼部疾病、胃腸道疾病、呼吸道疾病和水腫狀態等；②免疫抑制治療：包括器官移植、血液疾病、腫瘤；③其他：包括休克、神經系統疾病、預防癌癥化療引起的惡心和嘔吐、內分泌失調等。

用法與用量

靜脈注射：器官移植排斥反應，首劑可在移植物循環再灌注前靜脈注射500~1000mg術后第1~5日以一日240mg，200mg，160mg，120mg，80mg分4次靜脈注射遞減，以后可改為口服給藥。

肝移植患者可酌情減量。兒童患者：10~20mg/kg，每日1次，連用3日。

制劑與規格

藥理機制

甲潑尼龍是一種合成的中效糖皮質激素，其高濃度的溶液特別適合治療一些需要強效并具有快速激素作用的病變。具有強力抗炎、免疫抑制及抗過敏活性。它能擴散透過細胞膜，并與胞漿內特異的受體相結合，進入細胞核內，與脫氧核糖核酸（染色體）結合，啟動mRNA的轉錄，繼而合成各種酶蛋白，并依靠這些酶來發揮其多種全身作用。糖皮質激素不僅影響炎癥及免疫過程，亦影響糖類、蛋白質及脂肪代謝，對心血管系統、骨骼肌肉系統及中樞神經系統也有作用。4mg的甲潑尼龍的糖皮質激素作用（抗炎作用）與20g氫化可的松，5mg潑尼松龍相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質激素作用（200mg甲潑尼龍等價于1mg脫氧皮質）。

注：① CBG：皮質類固醇結合球蛋白；② GC：糖皮質激素類；③ GR：糖皮質激素受體；④ HSPs：熱休克蛋白；⑤ GRE：糖皮質激素受體元件

藥代動力學

風險與禁忌

不良反應

藥物過量

未發現皮質類固醇急性過量引起的臨床綜合征。長期過量使用會導致典型的類庫欣綜合征（長期服用較大劑量外源性糖皮質激素所致的臨床綜合征）。皮質類固醇用藥過量引起的急性毒性和/或死亡罕有報道。如果發生藥物過量，沒有特效的解毒劑，治療是支持對癥性的。該藥可經透析排出。

長期大劑量應用，易產生各種不良反應，主要有：

長期大劑量應用引起的不良反應

又稱庫欣綜合征（Cushing 綜合征），系過量用藥導致脂肪代謝和水鹽代謝紊亂的結果。表現為肌無力與肌萎縮、皮膚變薄、向心性肥胖、滿月臉、水牛背、瘦瘡、多毛、水腫、高血壓、高脂血癥、低鉀血癥、糖尿、骨質疏松癥等，停藥后一般可自行恢復正常。

系該藥物降低機體防御功能的緣故。長期應用可誘發感染或使體內潛在病灶擴散，如真菌、結核病病灶擴散惡化，特別是在原有疾病已使機體抵抗力降低時更易發生。在治療嚴重感染性疾病時，必須給予有效、足量、敏感的抗菌藥物?？墒乖瓉盱o止的結核病灶擴散、惡化，因而肺結核、腦膜結核、淋巴結結核、腹膜結核等患者使用該藥物應合用抗結核病藥物。

長期應用該藥物，由于水鈉潴留和血脂升高，可引發高血壓和動脈粥樣硬化，還可引起腦卒中、高血壓性心臟病等。

該藥物可刺激胃酸或胃蛋白酶的分泌，降低胃腸黏膜對胃酸的抵擴力，誘發或加重胃、十二指腸潰瘍，甚至發生消化道出血和穿孔。潰瘍的特點是表淺、多發，易在幽門前竇部發生，癥狀少，呈隱匿性，出血或穿孔率較高，有“甾體激素潰瘍”之稱。該藥物可使水楊酸鹽的消除加快，降低其療效，兩藥合用可加大發生消化性潰瘍的危險性。對少數患者可誘發胰腺炎或脂肪性肝病。

與該藥物對機體物質代謝的影響有關。骨質疏松多見于兒童、絕經期婦女和老人，嚴重者可發生自發性骨折，可補充蛋白質、維生素D和鈣鹽。由于抑制生長激素的分泌和造成負氮平衡，還可影響兒童生長發育。孕婦妊娠頭三個月使用該藥物偶可引起胎兒畸形；妊娠后期大量應用，尚可抑制胎兒下丘腦-垂體軸，引起腎上腺皮質萎縮，出生后產生腎上腺皮質功能不全。

長期應用超生理劑量將引起糖代謝的紊亂，約半數患者出現糖耐量受損或糖尿病，稱之類固醇性糖尿病，此對降血糖藥物敏感性較差。如出現可減少該藥物用量，最好停用；如不能停用，應酌情給予降血糖藥物或胰島素治療。

可導致白內障，兒童更易發生，停藥后可能不會完全恢復，甚至繼續加重，故長期應用時應定期進行裂隙燈檢查。尚可導致糖皮質激素性青光眼。有報道，長期應用該類藥物的患者約40%發生青光眼，應予注意。尚能誘發精神病或癲癇。

停藥反應

癥狀控制之后減量太快或突然停藥可使原病復發或加重，這是反跳現象。原因可能是患者對激素產生了依賴性或癥狀尚未被充分控制。常需加大劑量再行治療，待癥狀緩解后再緩慢減量、停藥。

毒理研究

生殖毒性：某些動物試驗顯示，以相當于人用劑量的劑量給藥時，皮質類固醇有致畸性。在動物生殖研究中，已經證明糖皮質激素例如甲潑尼龍可誘導畸形（腭裂、骨骼畸形）和子宮內生長遲緩。在大鼠中，皮質類固醇導致精栓、著床數和成活的胎仔減少。已經證明皮質類固醇可以損害雄性大鼠生殖功能。

藥物相互作用

甲潑尼龍是細胞色素P450酶（CYP）的底物，其主要經CYP3A4酶代謝。CYP3A4是成人肝臟內最豐富的CYP亞家族中占主導地位的酶。它催化類固醇的6β-羥基化，這是內源性的和合成的皮質類固醇基本的第一階段代謝。許多其它化合物也是CYP3A4的底物，通過CYP3A4酶的誘導（上調）或者抑制，其中一些（以及其它藥物）顯示能夠改變糖皮質激素的代謝。

注意事項

禁忌

特殊人群用藥

兒童

妊娠期婦女及孕婦

老年人

風險提示

國家藥品監督管理局通報的“注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉說明書修訂內容”指出，對牛乳蛋白過敏的患者在使用輔料含牛源性乳糖的注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉治療急性過敏性疾病時，曾發生嚴重的變態反應，包括支氣管痙攣和嚴重過敏反應。已明確對牛乳過敏的患者禁用該藥，疑似對牛乳過敏的患者慎用該藥，尤其是兒童。

對于使用含牛源性乳糖的注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉治療急性過敏性疾病的患者，如果癥狀惡化或出現新的過敏癥狀，應考慮牛乳蛋白引起的過敏反應，應停用該藥，并對患者的病癥進行相應治療。

歷史

使用情況

注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉的銷售渠道以醫院端為主，其中40mg品規市占率最高。注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉醫院端企業競爭格局，2021年輝瑞公司占據41.82%的市場份額，中國醫藥集團有限公司容生制藥占比28.42%，金耀藥業占比12.14%，海思科制藥占比6.93%，華邦制藥占比3.83%。注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉2021年銷售額達到19.77億元。