阿達帕林（外文名：Adapalene），是一種人工合成的萘甲酸衍生物，也是第三代維A酸類藥物。它能與細胞核中的維A酸受體特異性結合，從而發揮維A酸活性。
阿達帕林用于以痤瘡、丘疹和膿皰為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療，也可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。阿達帕林的常見劑型為0.1%濃度的凝膠劑，具體包括10g:10mg、15g:15mg以及30g:30mg三種規格。成人睡前用中性肥皂或洗面奶清潔患處，干燥后取適量于患處涂一薄層，一日1次。阿達帕林最常見的不良反應發生在皮膚，尤其是在治療最初的2至4周內，主要表現為紅斑、干燥、鱗屑、瘙癢、灼傷或刺痛，但癥狀多為輕至中度。
對阿達帕林或任何與其結構類似的藥物過敏者禁用，哺乳期婦女應慎用。治療期間需特別注意防曬，若出現皮膚干燥可配合潤膚劑，若有刺激反應則應減少用量或暫停用藥。該藥不適用于有顯著滲出的皮膚損害、刀傷、擦傷、濕疹或日照性皮炎的皮膚。由于12歲以下兒童及65歲以上老年人用藥的安全性尚不明確，而妊娠期婦女使用維A酸類藥物可能對胎兒造成損害，因此均不應使用該藥。2024年，一項臨床研究結果顯示，克林霉素甲硝唑搽劑聯合阿達帕林凝膠治療痤瘡患者的臨床療效顯著，可以有效減少瘢痕形成，促進患者皮膚屏障功能恢復，改善患者生活質量，并降低復發率，且安全性較好。
醫學用途
適應證
阿達帕林適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現的尋常型痤瘡的治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。
用法用量
（1）成人：睡前用中性肥皂或洗面奶清潔患處，干燥后取適量于患處涂一薄層，一日1次。
（2）兒童：12歲以下兒童應用該藥的安全性和有效性尚不明確。
制劑與規格
藥理機制
阿達帕林為人工合成的萘甲酸衍生物，是一種維A酸類化合物，具有維A酸的活性，可與特異的細胞核中的維A酸受體結合（與維A酸不同的是，該藥不與細胞質中的維A酸受體（CRABP）結合）。阿達帕林主要與RARβ、RARγ結合，與RARα的結合力很弱。在體外能抑制角質形成細胞的谷氨酰胺轉化酶，對角化過程有抑制作用，并能調控細胞分化。在治療痤瘡時，與維A酸的療效相當，且耐受性較好。體外試驗及動物模型體內試驗證實，該藥具有粉刺溶解作用及調節細胞分化和增殖的活性，可能通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少粉刺形成。體內外抗炎分析顯示，該藥具有局部抗炎作用，可抑制人類多形核白細胞的化學趨化反應，并可抑制花生四烯酸經脂氧化反應轉化為炎癥介質、抑制多形核白細胞的代謝，從而可緩解由細胞反應介導的炎性反應。
藥代動力學
局部應用后8~12周起效。放射性示蹤及熒光研究發現，該藥凝膠可透入表皮和真皮（特別是毛囊皮脂腺），但透皮吸收率較低。長期大面積用藥后，血漿中藥物濃度仍無法測出（分析敏感率為0.15ng/ml）。給試驗動物口服（或靜脈注射、腹腔注射、外用）C標記的該藥，許多組織有放射活性分布，其中肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高。該藥在動物體內主要通過氧-脫甲基、羥基化和結合反應而代謝，主要經膽汁排泄。
風險與禁忌
禁忌證
對該藥或任何與其結構類似的藥物過敏者。
不良反應
皮膚
治療最初的2~4周，最常見紅斑、干燥、魚鱗病、瘙癢、灼傷或刺痛，多為輕至中度；較少見日照性皮炎、皮膚刺激；極少見痤瘡周圍紅腫、皮炎和接觸性皮炎皮膚變色、紅疹、濕等。
眼
極少見眼水腫、結膜炎。
藥物相互作用
尚未發現與其他化學物質存在相互作用。但不宜同時使用其他維A酸類藥物。與角質剝脫劑、收縮劑或刺激性物質同時使用時可導致額外的刺激反應。
特殊人群用藥
（1）兒童:12歲以下兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。
（2）老人:尚不明確該藥對65歲以上老年人的影響。
（3）妊娠期婦女:①該藥在動物生殖試驗中觀察到不良反應。維A酸類藥物在妊娠期使用可能對胎兒造成損害，有出現胎兒腦部和眼部畸形的報道。建議妊娠期婦女不應使用該藥。②美國食品藥品監督管理局（FDA）對該藥妊娠安全性分級為C級（4）哺乳期婦女:尚不清楚該藥是否經乳汁分泌，建議哺乳期婦女勿將該藥涂于胸部。
注意事項
給藥說明
睡前清洗痤瘡患處，待干燥后涂一薄層本品，注意避免接觸眼、口唇。對于必須減少用藥次數或暫停用藥的患者，當證實患者已恢復對本品的耐受時可恢復用藥次數，嚴禁同時使用可導致粉刺產生和有收縮性的化妝品。
用藥警示
①治療期間應避免強烈日曬和紫外線照射，對經常暴露在強日光下及對陽光過敏的患者，在戶外鍛煉時應特別注意。如暴露于日光下（包括發出紫外線的太陽燈）不可避免，應將劑量降至最低：如暴露于陽光下不可避免，建議在治療區域使用防曬產品和保護服。當氣候極端異常時（如有大風或寒冷），對接受該藥治療的患者也可能產生刺激性。
②該藥不宜與其他有相似作用機制的藥物（如維A酸）同時使用。
③該藥不應與含硫、間苯二酚或水楊酸的制劑合用，且應在這類藥物作用消退之后再開始應用該藥。
④該藥不應用于有顯著滲出的皮膚損害、皮炎、嚴重痤瘡、濕樣的皮膚創面及刀傷、擦傷、濕疹或日照性皮炎的皮膚。
⑤本藥僅供外用，使用時應注意避免接觸眼、口腔、鼻等黏膜組織，如不慎接觸，應立即用溫水沖洗。
⑥該藥開始治療的前幾周可使痤瘡顯著加劇，不應視為停藥指征，應在8~12周后觀察療效。
⑦使用表皮剝脫劑的患者應待皮膚刺激反應完全消退后再使用該藥。
⑧對用其他維A酸類藥物或使用“蠟質”脫毛方法的患者應避免使用該藥治療。
不良反應的處理方法
①有些患者用藥期間感覺局部皮膚干燥，有細屑，可配合外用潤膚劑。
②治療過程中，如局部輕度發紅，可減少外用藥量；對局部刺激反應，可根據嚴重程度采取減少用藥次數、暫時停用或完全停用。如出現過敏或嚴重的皮膚刺激癥狀時應停止用藥。
貯藏
凝膠
遮光，密封，不可凍結，于25℃以下干燥處保存。
化學信息
達芙文、Differin、Teva、Pimpal、Gallet、Adelene.Adeferin。
CAS
106685-40-9。
D10AD03。
物理化學性狀
1、本品為白色至類白色粉末。溶于四氫呋喃、甲醇，幾乎不溶于水。
2、化學名：6-[3-（+Adamantyl）-4-methoxyphenyl]2-naphthoic acid。
3、分子式：C28H28O3。
4、分子量：412.53。
5、結構式。
臨床研究
尋常痤瘡是一種在青少年中極為常見的慢性炎癥性皮炎，發病主要原因是毛囊皮脂腺堵塞導管，進而形成粉刺、丘疹、膿皰乃至囊腫和結節。臨床上主要采用藥物治療尋常痤瘡。阿達帕林凝膠是一種維A酸類藥物，能夠促進皮膚細胞的分化，抑制皮脂的生成，進而起到治療痤瘡的作用。克林霉素甲硝唑搽劑是一種外用抗生素藥物，可以有效抑制表皮脂肪酸的產生，進而減輕痤瘡癥狀，但其存在顯著的耐藥性。國內外的有關指南均不建議單獨使用抗生素治療痤瘡，推薦與維A酸類藥物聯合使用，但聯合治療對患者瘢痕形成及皮膚屏障功能的影響效果仍有待證實。本研究旨在觀察克林霉素甲硝唑搽劑聯合阿達帕林凝膠治療尋常痤瘡患者的臨床療效及安全性。
參考資料 >
國家醫保服務平臺.國家醫保服務平臺.2025-11-11