溴鼠靈（英文名：Brodifacoum），別名溴鼠隆、大隆等，化學(xué)名稱3-[3-（4'-溴聯(lián)苯4-基）-1,2,3,4-四氫-1-萘基]-4-羥基香豆素，屬于苯類、環(huán)狀化合物及萘類衍生物，是一種香豆素類抗凝血殺鼠劑。其分子式為C31H23BrO3，摩爾質(zhì)量523.4g/摩爾，純品為白色粉末，熔點228～232℃，難溶于水中，溶于丙酮和三氯甲烷。
溴鼠靈是第二代抗凝血殺鼠劑，靶譜廣、毒力強(qiáng)大，居抗凝血劑之首。具有急性和慢性殺鼠劑的雙重優(yōu)點，既可以作為急性殺鼠劑、單劑量使用防治鼠害，又可以采用小劑量、多次投餌的方式達(dá)到較好消滅害鼠的目的。溴鼠靈適口性好，不會產(chǎn)生拒食作用，可以有效地殺死對第一代抗凝血劑產(chǎn)生抗性的鼠類。毒理作用類似于其他抗凝血藥，主要是阻礙凝血酶原的合成，損害微血管，導(dǎo)致大出血而死。中毒潛伏期一般在3～5天。豬狗鳥類對溴鼠靈較敏感，對其他動物則比較安全。如果誤服溴鼠靈毒餌（幾小時內(nèi)）可用干凈的手指插入喉嚨引吐，并立即送往醫(yī)院。
1976年，溴鼠靈由索雷克斯（倫敦）有限公司和先正達(dá)公司開發(fā)和發(fā)展，1978年商品化。2022年，溴鼠靈被列入《危險化學(xué)品目錄（2022調(diào)整版）》，并標(biāo)注“劇毒”。2024年，中國國家發(fā)展改革委發(fā)布《產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)調(diào)整指導(dǎo)目錄（2024年本）》，溴鼠靈屬于高毒、高殘留以及對環(huán)境或農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全影響大的農(nóng)藥，被列為限制類，對屬于限制類的新建項目，禁止投資。
發(fā)現(xiàn)歷史
1976年，溴鼠靈由索雷克斯（倫敦）有限公司和先正達(dá)公司開發(fā)和發(fā)展，1978年商品化。盡管其化學(xué)結(jié)構(gòu)與第一代抗凝血藥（如華法林和庫馬泰特拉）相似（均為羥基香豆素），但其被歸類為第二代抗凝血滅鼠劑，原因在于其效力更高（即只需少量誘餌即可致命）且對早期化合物產(chǎn)生抗藥性的嚙齒動物有效。溴鼠靈已在澳大利亞所有州和地區(qū)注冊用于控制引進(jìn)的老鼠種類。
物化性質(zhì)
物理性質(zhì)
溴鼠靈分子式為C31H23BrO3，摩爾質(zhì)量523.4g/摩爾。純品為白色粉末，無味，熔點228～232℃，難溶于水中，水中溶解度為0.24mg/L（20°C、pH7.4）；溶于丙酮和三氯甲烷，在丙酮中溶解度為23g/L（20°C）；二氯甲烷中為50g/L（20°C）；甲苯中為7.2g/L（20°C）；在苯中微溶。密度1.4g/cc（25°C），蒸氣壓1×10??mmHg（25°C，小于1.33×10??kPa）。log Kow：6.2-6.3（10°C、pH5）、6-6.1（20°C、pH5）、5.8-6.0（30°C、pH5）；5.1（10°C、pH7）、4.9（20°C、pH7）、4.8（30°C、pH5）；4.9（10°C、pH9）、4.8（20°C、pH9）、4.6（30°C、pH9）。
化學(xué)性質(zhì)
在環(huán)境中極其穩(wěn)定，暴露于直接陽光下30天后無損失。在高達(dá)50°C下熱穩(wěn)定，并在直接陽光下30天光解穩(wěn)定；在溶液中受紫外線照射降解。加熱分解時會釋放出溴化物（Br?）的有毒煙霧。高溫分解或在空氣中燃燒會產(chǎn)生有毒氣體，可能包括一氧化碳及未變化的滅鼠劑煙霧。作為一種極弱酸，其親脂性過強(qiáng)而無法形成水溶性鹽類。對一般金屬無腐蝕性。
計算化學(xué)數(shù)據(jù)：
疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）：7.6；
氫鍵供體數(shù)量：1；
氫鍵受體數(shù)量：3；
可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：3；
互變異構(gòu)體數(shù)量：3；
拓?fù)浞肿訕O性表面積46.5；
重原子數(shù)量：35；
表面電荷：0；
復(fù)雜度：791；
同位素原子數(shù)量：0；
確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0；
不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：2；
確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0；
不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0；
共價鍵單元數(shù)量：1。
物質(zhì)結(jié)構(gòu)
溴鼠靈可以分為兩種異構(gòu)體，分別為S-異構(gòu)體、R-異構(gòu)體，可通過色譜法分離并通過核磁共振波譜法鑒定。市售制劑中S-異構(gòu)體、R-異構(gòu)體比例可變，如50:50和70:30，但兩種異構(gòu)體的活性無顯著差異。
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)：
摩爾體積（cm3/mol）：365.6；
等張比容（90.2K）：1010.9；
表面張力（dyne/cm）：58.4；
極化率（10-24cm3）：55.16。
應(yīng)用領(lǐng)域
溴鼠靈是第二代抗凝血藥殺鼠劑，靶譜廣、毒力強(qiáng)大，居抗凝血劑之首。具有急性和慢性殺鼠劑的雙重優(yōu)點，既可以作為急性殺鼠劑、單劑量使用防治鼠害，又可以采用小劑量、多次投餌的方式達(dá)到較好消滅害鼠的目的。溴鼠靈適口性好，不會產(chǎn)生拒食作用，可以有效地殺死對第一代抗凝血劑產(chǎn)生抗性的鼠類。
制備方式
生產(chǎn)方法由中間體3-(4′-溴代聯(lián)苯4-基)-1,2,3,4-四氫-1-萘酚與4-羥基香豆素縮合制得。中間體可由苯乙酰氯和4-溴代聯(lián)苯為原料，進(jìn)行弗里德-克雷夫茨酰基化反應(yīng)，然后用硼氫化鈉還原、溴化，再與丙二酸二乙酯鈉鹽進(jìn)行取代，在多聚磷酸催化下合環(huán)，經(jīng)硼氫化鈉還原即得。
安全事宜
毒理
人類
靶向系統(tǒng)為血液系統(tǒng)，通過損害凝血功能發(fā)揮作用。主要風(fēng)險與可能致命的胃腸道和顱內(nèi)出血相關(guān)。若攝入毒性劑量，將出現(xiàn)凝血功能障礙，表現(xiàn)為牙齦出血、鼻衄、瘀斑、血腫、嘔血、柏油便和血尿。口服是最常見暴露途徑，溴鼠靈易在胃腸道吸收。
一名31歲精神病女性連續(xù)兩日大量攝入溴鼠靈后出現(xiàn)全身瘀斑和流產(chǎn)。一名17歲男性攝入后出現(xiàn)腰痛、血尿，繼而鼻衄和牙齦出血。成人攝入后可導(dǎo)致持續(xù)兩個多月的出血。中毒病例的凝血因子縱向分析顯示II、VII、IX和X因子嚴(yán)重降低。
預(yù)后不良的情況包括內(nèi)出血或顱內(nèi)出血、既往血液學(xué)或腎功能不全患者。肌肉血腫可能發(fā)生于肘部、膝蓋和臀部。盡管肝臟是溴鼠靈代謝場所，但除凝血障礙外無其他明顯臨床效應(yīng)。
動物
溴鼠靈及相關(guān)化合物與肝臟親脂位點的結(jié)合力強(qiáng)于華法林。中毒大鼠肝臟中該物質(zhì)濃度為血清濃度的20倍。溴鼠靈血漿半衰期極長：動物代謝研究顯示其半衰期約為24天（狗120天，大鼠156小時），通過肝微粒體混合功能氧化酶羥基化為無活性化合物。苯巴比妥可增強(qiáng)肝微粒體酶活性，加速溴鼠靈代謝（與華法林類似），動物實驗表明苯巴比妥預(yù)處理可減弱其效應(yīng)。
作用機(jī)制：通過抑制維生素k環(huán)氧化物還原酶，阻礙維生素K1循環(huán)再生，導(dǎo)致低凝血酶原血癥。超級華法林類物質(zhì)使凝血酶原因子前體中谷氨酸殘基的維生素K依賴性羧化作用減弱，其摩爾效應(yīng)強(qiáng)度為華法林的100倍，加之超長半衰期，形成強(qiáng)效抗凝作用。
局部毒性：對兔皮膚和眼睛有輕微刺激性。長期致癌性試驗中未發(fā)現(xiàn)技術(shù)級溴鼠靈的效應(yīng)，大鼠和兔研究未顯示胚胎毒性、胎兒毒性或致畸性。
毒理學(xué)數(shù)據(jù)
大鼠急性經(jīng)口LD50為0.26mg/kg，小鼠0.4mg/kg，兔0.29mg/kg，大鼠急性經(jīng)皮LD50為10～50mg/kg。另有報道原藥對大鼠急性經(jīng)口LD50<0.72mg/kg，褐色鼠急性經(jīng)口LD50為0.26～0.32mg/kg，大鼠急性吸入LC50為0.5～5mg/m3，家兔急性經(jīng)皮LD50為50mg/kg。對眼睛有中度刺激性，對皮膚也有刺激作用，不致過敏。Ames試驗陰性，未見胎仔致畸作用，無蓄積毒性。對魚類和鳥類高毒。
環(huán)境危害
溴鼠靈的生產(chǎn)可能通過各類廢棄物排放進(jìn)入環(huán)境；其作為家棲鼠（如褐家鼠和家鼠）滅鼠劑的使用將導(dǎo)致該物質(zhì)直接釋放至環(huán)境中。
若釋放至空氣中，根據(jù)25°C下1.1×10?1?mmHg的蒸氣壓估算，溴鼠靈在環(huán)境大氣中僅以顆粒相存在。顆粒相溴鼠靈將通過干濕沉降從大氣中去除。
若釋放至土壤，基于估算的Koc值1.4×10?，溴鼠靈預(yù)計無遷移性。根據(jù)亨利定律常數(shù)2.2×10??atm·立方米/摩爾，潮濕土壤表面的揮發(fā)并非重要歸趨過程。在好氧土壤中，溴鼠靈的半衰期為157天，表明可能在土壤或水中發(fā)生生物降解。
若釋放至水中，基于估算的Koc值，溴鼠靈預(yù)計會吸附于懸浮固體和沉積物。根據(jù)該化合物的亨利定律常數(shù)，水體表面的揮發(fā)并非重要歸趨過程。估算的生物濃縮因子為570，表明其在水生生物中的生物蓄積潛力較高。溴鼠靈在環(huán)境中對水解穩(wěn)定，但在溶液狀態(tài)下可被紫外光降解。
溴鼠靈的職業(yè)暴露可能發(fā)生于生產(chǎn)或使用該化合物的場所，通過皮膚接觸途徑。皮膚和吸入暴露的最大潛在風(fēng)險預(yù)計出現(xiàn)在裝載點和施藥現(xiàn)場作業(yè)期間。
防治方法
個人防護(hù)??
操作時需佩戴手套。使用前應(yīng)檢查手套完整性，并采用正確脫卸技術(shù)（避免接觸手套外表面）以防止皮膚接觸本品。使用后的污染手套須根據(jù)適用法規(guī)和良好實驗室規(guī)范處置。操作后應(yīng)徹底清洗并擦干雙手。所有操作均需穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服。實驗室環(huán)境下應(yīng)包括實驗服、橡膠或聚乙烯手套以及呼吸器（或適用于所處理化學(xué)品的特定類型呼吸器）。
急救
皮膚接觸后，所有暴露部位需用肥皂和水徹底清洗。若發(fā)生呼吸道暴露，使患者脫離暴露源即可。若發(fā)生誤吞，切勿對昏迷者經(jīng)口喂食任何物質(zhì)。可用清水漱口，并立即就醫(yī)。
消防
加熱容器將導(dǎo)致壓力升高，存在爆裂及后續(xù)引燃風(fēng)險。應(yīng)通過噴水冷卻受火容器。需佩戴自給式呼吸器進(jìn)行滅火作業(yè)（必要時）。撲救小型火災(zāi)推薦使用二氧化碳或干粉滅火劑；大型火災(zāi)建議采用泡沫或水霧滅火。?禁止使用水柱噴射?，須防止消防廢水流入地表排水系統(tǒng)或水源。
應(yīng)急處理?
干性泄漏物應(yīng)立即通過抽吸收集，并根據(jù)當(dāng)?shù)胤ㄒ?guī)作為有毒廢物處置。最有利的行動方案是使用一種較少固有職業(yè)危害或環(huán)境污染傾向的替代化工產(chǎn)品。回收任何未使用部分的材料用于其批準(zhǔn)用途或退回給制造商或供應(yīng)商。該化學(xué)品的最終處置必須考慮：材料對空氣質(zhì)量的影響；在土壤或水中的潛在遷移；對動植物生命的影響；以及與環(huán)境及公共衛(wèi)生法規(guī)的符合性。將物料溶解或混入可燃溶劑中，并在配備后燃器和洗滌器的化學(xué)焚燒爐中焚燒。
儲存?
保持容器密閉以確保餌劑不變質(zhì)。技術(shù)級溴鼠靈及其制劑應(yīng)儲存在密封容器中，置于上鎖、通風(fēng)良好、干燥的場所，遠(yuǎn)離霜凍、陽光直射以及熱源和火源。產(chǎn)品需放置在兒童和未授權(quán)人員無法接觸的位置。不得與食品和動物飼料共同存放。需遠(yuǎn)離兒童、家畜、野生動物、食品、飼料或水源。
安全標(biāo)志
H300?：吞咽致命（危險：急性毒性，經(jīng)口）；
H310?：皮膚接觸致命（危險：急性毒性，經(jīng)皮）；
H330?：吸入致命（危險：急性毒性，吸入）；
H360D?：可能對胎兒造成傷害（危險：生殖毒性）；
H372?：長期或重復(fù)接觸會對器官造成損害（危險：特定靶器官毒性，重復(fù)接觸）；
H400?：對水生生物毒性極大（警告：對水生環(huán)境的危害，急性危害）；
H410?：對水生生物毒性極大并具有長期持續(xù)影響（警告：對水生環(huán)境的危害，長期危害）；
?P203?：使用前獲取、閱讀并遵循所有安全說明；
P260?：切勿吸入粉塵、煙霧、氣體、霧氣、蒸氣、噴霧；
P262?：防止接觸眼睛、皮膚或衣物；
P264?：操作后徹底清洗手部。
法規(guī)限制
2022年，溴鼠靈被列入《危險化學(xué)品目錄（2022調(diào)整版）》，并標(biāo)注“劇毒”。2024年，中國國家發(fā)展改革委發(fā)布《產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)調(diào)整指導(dǎo)目錄（2024年本）》，溴鼠靈屬于高毒、高殘留以及對環(huán)境或農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全影響大的農(nóng)藥，被列為限制類，對屬于限制類的新建項目，禁止投資。
參考資料 >
大隆.中國大百科全書.2025-07-22
溴鼠隆.中國大百科全書.2025-07-22
Brodifacoum.pubchem.2025-07-22
GHS Classification (Rev.10, 2023) Summary.pubchem.2025-07-22
Brodifacoum.chicken-meat-extension-agrifutures.2025-07-22
《危險化學(xué)品目錄》 (2022調(diào)整版).濟(jì)寧醫(yī)學(xué)院資產(chǎn)管理處.2025-07-22
產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)調(diào)整指導(dǎo)目錄（2024年本）.中國政府網(wǎng).2025-07-22
溴鼠靈.物競數(shù)據(jù)庫.2025-07-22