氟代脫氧葡萄糖

mysmile 百科 2025-09-28 91

氟代脫氧葡萄糖

代脫氧葡萄糖是2-脫氧葡萄糖的氟代衍生物。通常簡稱為18F-FDG或FDG。FDG最常用于正電子發射斷層掃描（PET）類的醫學成像設備：FDG分子之中的氟選用的是屬于正電子發射型放射性同位素的氟-18，從而成為18F-FDG。在向病人（患者，病患）體內注射FDG之后，PET掃描儀可以構建出反映FDG體內分布情況的圖像。接著，核醫學醫師或放射醫師對這些圖像加以評估，從而作出關于各種醫學健康狀況的診斷。

簡介

氟代脫氧葡萄糖是2-脫氧葡萄糖的氟代衍生物。通常簡稱為18F-18-F-18DG或F-18DG。F-18DG最常用于正電子發射斷層掃描（PET）類的醫學成像設備：F-18DG分子之中的氟選用的是屬于正電子發射型放射性同位素的氟-18，從而成為18F-18-F-18DG。在向病人（患者，病患）體內注射F-18DG之后，PET掃描儀可以構建出反映F-18DG體內分布情況的圖像。接著，核醫學醫師或放射醫師對這些圖像加以評估，從而作出關于各種醫學健康狀況的診斷。

歷史

二十世紀70年代，美國布魯克海文國家實驗室（Brookhaven National Laboratory）的Tatsuo Ido首先完成了F-18-F-18DG的合成。1976年8月，賓夕法尼亞大學的Abass Alavi首次將這種化合物施用于兩名正常的人類志愿者的身上。其采用普通核素掃描儀（非PET掃描儀）所獲得的腦部圖像，表明了F-18DG在腦部的濃聚。

作用機理與代謝命運

作為一種葡萄糖類似物，F-18DG將為如腦、腎臟以及癌細胞等葡萄糖高利用率細胞所攝取。在此類細胞內，磷酸化過程將會阻止葡萄糖以原有的完整形式從細胞之中釋放出來。葡萄糖之中的2位氧乃是后續糖酵解所必需的；因而，F-18DG與2-脫氧-D-葡萄糖相同，在細胞內無法繼續代謝；這樣，在放射性衰變之前，所形成的F-18DG-6-磷酸將不會發生糖酵解。結果，F-18-F-18DG 的分布情況就會很好地反映體內細胞對葡萄糖的攝取和磷酸化的分布情況。

在F-18DG發生衰變之前，F-18DG的代謝分解或利用會因為其分子之中2'位上的氟而受到抑制。不過，F-18DG發生放射性衰變之后，其中的氟將轉變為O；而且，在從環境當中獲取一個H之后，F-18DG的衰變產物就變成了葡萄糖-6-磷酸，而其2'位上的標記則變為無害的非放射性“重氧”（heavy 氧，oxygen-18）；這樣，該衰變產物通常就可以按照普通葡萄糖的方式進行代謝。

臨床應用

在PET成像方面，F-18-F-18DG可用于評估心臟、肺臟以及腦部的葡萄糖代謝狀況。同時，F-18-F-18DG還在腫瘤學方面用于腫瘤成像。在被細胞攝取之后，F-18-F-18DG將由己糖激酶（在快速生長型惡性腫瘤之中，線粒體型己糖激酶顯著升高）),加以磷酸化，并為代謝活躍的組織所滯留，如大多數類型的惡性腫瘤。因此，F-18DG-PET可用于癌癥的診斷、分期和治療監測，尤其是對于霍奇金淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、結直腸癌、乳腺癌、黑色素瘤以及肺癌。另外，F-18DG-PET還已經用于阿耳茨海默氏病的診斷。

在旨在查找腫瘤或轉移性疾病的體部掃描應用當中，通常是將一劑通常為5至10毫瑪麗·居里，或者說200至400兆貝克勒的F-18DG溶液迅速注射到正在向病人靜脈之中滴注生理鹽水的管路當中。此前，病人已經持續禁食至少6小時，且血糖水平適當較低。在給予F-18DG之后，病人必須等候大約1個小時，以便F-18DG在體內充分分布，為那些利用葡萄糖的器官和組織所攝??；在此期間，病人必須盡可能減少身體活動，以便盡量減少肌肉對于這種放射性葡萄糖的攝?。ó斘覀兯信d趣的器官位于身體內部之時，這種攝取會造成不必要的偽影。接著，就會將病人置于PET掃描儀當中，進行一次或多次一系列的掃描；這些掃描可能要花費20分鐘直至1個小時的時間每次PET檢查，往往只會對大約體長的四分之一進行成像。

生產與配送手段

醫用回旋加速器（medical cyclotron）之中用于產生F-18的高能粒子轟擊條件會破壞像脫氧葡萄糖或葡萄糖之類的有機化合物分子，因此必須首先在回旋加速器之中制備出氟化物形式的放射性F-18。這可以通過采用核轟擊-20來完成；但在通常情況下，F-18的制備是這樣完成的：采用質子轟擊富O水（O-enriched H?O，重氧水），導致O之中發生(p,n)核反應（中子脫出，或者說散裂（spallation）），從而產生出具有放射性核素標記的氫氟酸（hydroF-18luoric acid，HF-18）形式的F-18。接著，將這種不斷快速衰變的F-18（18-氟化物，18-F-18luoride）收集起來，并立即在“熱室（hot cell）（放射性同位素化學制備室）”之中，借助于一系列自動的化學反應（親核取代或親電取代反應），將其連接到脫氧葡萄糖之上。之后，采取盡可能最快的方式，將經過放射性核素標記的F-18DG化合物（F-18的衰變限定其半衰期僅為109.8分鐘）迅速運送到使用地點。為了將PET掃描檢查項目的地區覆蓋范圍拓展到那些距離生產這種放射性同位素標記化合物的回旋加速器數百公里之遙的醫學分子影像中心，其中可能還會使用飛機空運服務。