磺胺（Sulfadiazine）為磺胺類抗菌藥，在結構上類似對氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競爭細菌體內的二氫葉酸合成酶，妨礙了二氫葉酸的合成并減少四氫葉酸的產生量，最終影響核酸合成，抑制細菌的生長繁殖。由于許多臨床常見病原菌對該類藥物呈現耐藥，故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致感染。該藥除可用于腦膜炎奈瑟菌腦膜炎的預防外，也可用于腦膜炎奈瑟菌敏感菌株所致腦膜炎患者的治療。由于該藥在尿中溶解度低出現結晶尿機會增多，故不推薦用于尿路感染的治療。志賀氏菌屬感染、立克次體病等疾病不宜選用磺胺類藥作為治療或預防用藥。
該藥過敏反應較為常見，可表現為藥物疹、蕁麻疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、中毒性表皮剝脫性壞死、紅皮病和大皰性表皮松解癥萎縮壞死性皮炎等；也可表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛，發熱等血清病樣反應。對該藥或磺胺類藥中任何一種藥物有過敏史者禁用。
磺胺嘧啶可通過口服、緩慢靜脈注射或靜脈滴注、經皮給藥、眼部給藥等方式進行給藥，常見的劑型有片劑、注射劑、凝膠劑、軟膏劑、顆粒劑、散劑等。該藥為醫保乙類。
醫學用途
適應證
磺胺類藥屬廣譜抗菌藥，由于許多臨床常見病原菌對該類藥物呈現耐藥，故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致感染。
下列疾病不宜選用磺胺類藥作為治療或預防用藥：（1）A組乙型溶血性鏈球菌所致扁桃體炎或咽炎，因該類藥不能消除鏈球菌，亦不能防止其引發風濕熱的可能；（2）志賀氏菌屬感染；（3）立克次體病；（4）結核病；（5）放線菌?。唬?）支原體感染；（7）真菌感染；（8）病毒感染。
磺胺嘧啶除可用于腦膜炎奈瑟菌腦膜炎的預防外，也可用于腦膜炎奈瑟菌敏感菌株所致腦膜炎患者的治療。由于該藥在尿中溶解度低出現結晶尿機會增多，故不推薦用于尿路感染的治療。
用法與用量
制劑與規格
藥理機制
磺胺類藥屬廣譜抗菌藥，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均具有抗菌作用，但目前細菌對該類藥物普遍耐藥，尤其是葡萄球菌屬、奈瑟氏球菌、腦膜炎奈瑟菌、腸桿菌科細菌中耐藥菌株均增多。磺胺類藥在體外對下列微生物亦具有活性：沙眼衣原體、星形諾卡菌病、惡性瘧原蟲和鼠剛地弓形蟲。
對磺胺類藥敏感的細菌不能利用周圍環境中的葉酸，只能利用對氨基苯甲酸（PABA）和二氫蝶啶，在細菌二氫葉酸合成酶催化下合成二氫葉酸，再經二氫葉酸還原酶的作用合成四氫葉酸，活化型四氫葉酸在嘌呤、胸腺嘧啶核的合成中發揮重要的傳遞一碳基團作用?；前奉愃帪閺V譜抑菌藥，在結構上類似對氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競爭細菌體內的二氫葉酸合成酶，妨礙了二氫葉酸的合成并減少四氫葉酸的產生量，最終影響核酸合成，抑制細菌的生長繁殖。
磺胺類藥的作用可被PABA及其衍生物（普魯卡因、丁卡因）所拮抗，此外膿液以及組織分解產物也可提供細菌生長的必需物質，可對磺胺類藥起拮抗作用。
藥代動力學
口服易吸收，約可吸收給藥量的70%以上，但吸收較緩慢，tmax為3~6小時，單次口服2g后Cmax為30~60 mg/L。血漿蛋白結合率為38%~48%。在體內分布與磺胺異惡唑相仿，可透過血腦屏障，腦膜無炎癥時，腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的50%；腦膜有炎癥時，腦脊液中藥物濃度可達血藥濃度的50%~80%。給藥后48~72小時內以原形藥物自尿中排出給藥量的60%~85%。藥物在尿中溶解度低，易發生結晶尿。t1/2β在腎功能正常者約為10小時，腎功能衰竭者可達34小時。腹膜透析不能排出該藥，血液透析僅可中等程度清除該藥。
風險與禁忌
不良反應
磺胺類藥所致嚴重不良反應雖少見，但可能致命，如滲出性多形紅斑、紅皮病、大皰性表皮松解癥性藥物疹、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生不良性貧血等。療程中應嚴密觀察，當皮疹或其他嚴重不良反應早期征兆出現時即應立即停藥。艾滋病出現上述不良反應較非艾滋病患者為多見。
藥物過量
劑量：磺胺血藥濃度不應>200 μg/ml，否則不良反應發生率增加。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌癥
注意事項
風險提示
2011年9月19日至21日，歐洲藥品管理局（EMA）藥物警戒工作組（PhVWP）舉行了全體會議，會議報告中發布了對別嘌醇、卡馬西平、拉莫三、苯巴比妥、苯妥英、美洛昔康、吡氧噻嗪、替諾昔康、奈韋拉平、磺胺嘧啶、磺胺多辛、磺胺異惡唑、磺胺甲基異惡唑及柳氮磺胺吡啶的產品信息中關于罕見的、威脅生命的Stevens-Johnson綜合征（史－約綜合征）和中毒性表皮壞死松解癥風險警告的關鍵組成部分的建議，以利于早期發現這些不良反應，及時停藥，改善結局。
歷史
1932年，德國化學家合成了一種名為“百浪多息”的紅色染料，因其中包含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治療丹毒等疾患。然而在實驗中，它在試管內卻無明顯的殺菌作用，因此沒有引起醫學界的重視。
同年，德國生物化學家格哈特·杜馬克在試驗過程中發現，“百浪多息”對于感染溶血性鏈球菌的小白鼠具有很高的療效。后來，他又用兔、狗進行試驗，都獲得成功。這時，他的女兒得了鏈球菌敗血病，他在焦急不安中，決定使用“百浪多息”，結果女兒得救。
巴黎巴斯德研究所的特雷富埃爾和他的同事對“百浪多息”的有效成分進行分析，分解出“氨苯磺胺”。早在1908年就有人合成過這種化合物，但沒有被人們發現。磺胺的名字很快在醫療界廣泛傳播開來。
1937年制出“磺胺吡啶”，1939年制出“磺胺噻唑”，1941年制出了“磺胺嘧啶”。1939年，格哈特·杜馬克被授予諾貝爾醫學與生理學獎。
使用情況
自20世紀初發現磺胺類化合物，已有10多種磺胺類藥品開發上市。據國外報道，21世紀初，全球磺胺類藥物總產量有1萬多噸。世界上三大暢銷磺胺類藥物為磺胺嘧啶、磺胺甲基異惡唑和甲氧芐胺嘧啶等。據有關部門統計，中國磺胺類藥物總產量2萬多噸，占世界磺胺類藥物總產量的7成左右，出口數量位居世界第一。
化學信息
專利
參考資料 >
Sulfadiazine | C10H10N4O2S | CID 5215 - PubChem.PubChem.2023-10-11
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-10-11
關于公布第二批停止使用化學藥品地標品種名單的通知.國家藥品監督管理局.2023-10-11
藥物警戒快訊 2012年第1期 （總第105期）.國家藥品監督管理局.2023-10-11
經典老藥有多暢銷.醫藥經濟報.2023-10-11
2019國際抗生素市場 將達572億美元.醫藥經濟報.2023-10-11