奧硝唑（Ornidazole），為第三代硝基咪唑類衍生物，屬抗厭氧菌、阿米巴蟲、滴蟲性陰道炎、蘭氏賈第鞭毛蟲感染藥，其抗菌作用可能是通過其分子中的硝基，在無氧環境還原成氨基或通過自由基的形成，從而抑制病原體脫氧核糖核酸的合成，導致微生物死亡，適用于治療由厭氧菌（如脆弱類桿菌）感染引起的多種疾病，男女泌尿生殖道毛滴蟲、賈第須苔屬感染引起的疾病（如陰道陰道毛滴蟲等），腸、肝阿米巴蟲病，腸、肝變形蟲感染引起的疾病，用于預防和治療各科手術后厭氧菌感染。
奧硝唑不良反應較多，包括輕度胃部不適、胃痛、口腔異味等消化系統癥狀，頭痛及困倦、眩暈、顫抖、四肢麻木、疼痛和精神錯亂等神經系統癥狀，皮疹、瘙癢等過敏反應，刺感、疼痛等局部反應以及白細胞減少癥等。奧硝唑禁用于對奧硝唑或硝基咪唑類藥物過敏者、腦和脊髓發生病變的患者，癲癇及各種器官硬化癥患者、造血功能低下或慢性酒精中毒患者，妊娠期婦女、哺乳期婦女慎用，兒童慎用，3歲以下兒童禁用。
奧硝唑為白色至微黃色結晶性粉末，需遮光，密封保存，其劑型較多，其中注射劑、注射液、膠囊劑、片劑、分散片為醫保乙類，奧硝唑陰道泡騰片與奧硝唑陰道栓未列入醫保。
醫學用途
適應癥
用法與用量
口服
細菌性陰道病：一次500mg，一日2次，連用3~5日。
滴蟲性陰道炎：一次500mg，一日2次，療程5日。滴蟲性陰道炎患者的性伙伴應接受同樣的治療，避免重復感染。
陰道用藥
每晚睡前陰道給藥，將女性外生殖器洗凈，用干凈手將栓劑置入陰道深處。一次500mg，每晚1次，連續5~7日。可與口服用藥聯合治療。
給藥說明
月經期間不宜陰道給藥。
治療陰道疾病期間應避免性生活。
儲存不當可引起陰道栓軟化或融化，可放入冰箱或冷水中使其冷卻成型后使用，不影響療效。
制劑與規格
奧硝唑常用制劑包括奧硝唑陰道泡騰片、奧硝唑陰道栓、注射用奧硝唑、奧硝唑注射液、奧硝唑膠囊、奧硝唑片、奧硝唑分散片、奧硝唑氯化鈉注射液、奧硝唑葡萄糖注射液等，具體如下：
藥理機制
奧硝唑為第三代硝基咪唑類衍生物，其發揮抗微生物作用的機制可能是通過其分子中的硝基，在無氧環境還原成氨基或通過自由基的形成，從而抑制病原體脫氧核糖核酸的合成，從而導致微生物死亡。
藥代動力學
口服奧硝唑可迅速被吸收。單次給予1.5g后2h可達血藥峰值30ug/ml，24h降至9μg/ml，48h后降至2.5pg/ml。每12h重復給予500mg后，穩態峰值和谷值分別為14mg/ml和6ug/ml。奧硝唑還可從陰道吸收，植入500mg的陰道栓后12h，血藥峰值可達5ug/ml。t1/2為12～14h。蛋白結合率不到15%。廣泛分布體內各種組織和體液（包括腦脊液）中。奧硝唑在肝內代謝，主要以結合物和代謝物形式隨尿排出，隨糞便排出僅占較小部分。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
奧硝唑等硝基咪唑類藥物高劑量時可引起癲癇發作和周圍神經病變，其中，周圍神經病變主要表現為肢體麻木和感覺異常。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌
對奧硝唑或硝基咪唑類藥物過敏者禁用。
禁用于腦和脊髓發生病變的患者，癲癇及各種器官硬化癥患者。
禁用于造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
歷史
1964年，奧硝唑最早由美國的Hoffer.M等研制成功，是一種繼甲硝唑、替硝唑之后的第三代新型硝基咪唑類衍生物，于1969年5月25日獲美國專利，并轉讓給Hoffmann-LaRocheandCo（瑞士）公司。朱先聲藥業通過雙盲雙模擬法評價奧硝唑片劑治療牙周及冠周化膿性感染的臨床效果，認為奧硝唑片劑治療口腔感染安全有效。
使用情況
化學信息
專利
1969年5月25日，奧硝唑獲得專利，專利持有商為Hoffmann-La 羅氏制藥 and Co( 瑞士) 公司。
參考資料 >
奧硝唑.國家醫療保障.2023-10-01
雙鷺藥業奧硝唑注射液首家“過評” 原研藥未在國內上市.騰訊網.2023-10-02