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來源：互聯網

替硝唑（Tinidazole），硝基咪唑類藥物。對各種常見的致病厭氧菌和滴蟲性陰道炎均有明顯的殺滅作用，活性較甲硝唑強2~4倍，對阿米巴蟲痢疾和腸道外阿米巴病的療效與甲硝唑相當，而毒副作用明顯比甲硝唑小。主要用于各種厭氧菌感染，如敗血癥，骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎，皮膚蜂窩織炎、牙周感染及術后傷口感染；用于放射性腸炎直腸手術、婦產科手術及口腔手術等的術前預防；用于腸道及腸外阿米巴病，陰道滴蟲病﹑賈第鞭毛蟲病等的治療；也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

替硝唑的不良反應少見而輕微。常見的有惡心、嘔吐、食欲下降、口腔異味及陰道念珠菌病感染等。服藥期間或停藥1周后不可飲酒，否則引起雙硫侖樣反應：嘔吐、面部潮紅、腹部痙攣等。其可通過胎盤進人胎兒血循環，故妊娠早期禁用，妊娠中、晚期及哺乳期慎用。有血液病史者及器質性神經系統疾病患者、對硝基咪唑類過敏者、12歲以下兒童禁用。

替硝唑制劑包括片劑、膠囊、注射劑、栓劑、泡騰片、含漱劑等多種劑型，為醫保甲類和醫保乙類藥。

醫學用途

適應癥

用法用量

制劑與規格

藥理機制

替硝唑為甲硝唑的乙磺酞基衍生物，與甲硝唑同屬硝基咪唑類化合物，結構與甲硝唑相似，抗微生物作用機制與甲硝唑基本相仿，抗原蟲和抗厭氧菌的活性比甲硝唑強。

藥代動力學

與甲硝唑相比，替硝唑吸收快，血藥濃度較高，持續時間較長。藥物的血漿t1/2為12~14h，口服1次，有效血藥濃度可維持72h。體內分布廣泛，對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高。

吸收

分布

代謝和排泄

該藥在肝臟中代謝，原形藥物及代謝產物主要從尿排出，少量從糞便排出。替硝唑排泄緩慢，t1/2β為11.6~13.3小時，平均12.6小時。腎功能不全者的藥動學參數不變。

風險與禁忌

不良反應

藥物相互作用

耐藥性

特殊人群用藥

禁忌癥

注意事項

風險提示

歷史

替硝唑是常見的硝基咪唑類抗菌藥，其研發史可追溯到20世紀50年代初，人們從腸系膜諾卡菌病（諾卡氏菌屬 mesenterica)和肉桂鏈霉菌（鏈霉菌屬 eurocidicus）發酵產物中提取到具有抗菌活性的2-硝基咪唑（氮霉素)。后來法國羅納普朗克（Rhone-Poulenc)公司的研究人員在全合成5-硝基咪唑(2-硝基咪唑同分異構體）衍生物的過程中，發現了抗原蟲活性更強的甲硝唑，進一步評價顯示具有很強的抗專性厭氧菌活性，最終開發成藥并得到廣泛應用。20世紀60年代，美國輝瑞（輝瑞公司）公司進一步研制出硝基咪唑衍生物替硝唑，其藥理學作用與甲硝唑類似，但療效更高，給藥間隔延長，療程縮短、副作用更小。