阿維菌素（avermectin），阿巴美丁、海正滅蟲靈、愛福丁、農哈哈、阿維蟲清，是一種大環內酯[zhǐ]類抗生素。天然阿維菌素共有8種組分，主要有4種即A1a、A2a、B1a和B2a，其總含量≥80%；對應的4個比例較小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其總含量≤20%。其中，B1a活性最強，其分子式為C48H72O14，分子質量為873.1。阿維菌素外觀為白色或淡黃色粉末，無味，高毒，制劑為淺褐色液體。易溶于乙酸乙酯、丙酮、三氯甲烷，微溶于正乙烷、石油醚、甲醇、乙醇，在水中幾乎不溶。在25℃、pH6~9的溶液中，阿維菌素無分解現象，但對強酸和強堿敏感。性質不穩定，光線非常敏感，存在光照的條件下，阿維菌素在土中和水中的半衰期分別為12小時和21小時。
阿維菌素主要用于防治農業害蟲及各種牲畜體外寄生昆蟲的治療。當害蟲攝入或接觸藥劑后，會通過害蟲的口腔、爪墊、足節窩和體壁等器官進入體內，阻礙神經系統的傳導，使其肌肉不能收縮，進而導致害蟲死亡。在施用阿維菌素后，通常在2~3天內后達到效果高峰，且對鱗翅目害蟲的持效期為10~15天，螨形總目30~40天。阿維菌素的殺蟲范圍非常廣泛，可殺滅蜱螨目、鞘翅目、半翅目（原同翅目）、鱗翅目等至少84種害蟲，并且與有機磷、氨基甲酸酯和擬除蟲菊酯無交叉抗性。是一款高效、廣譜的抗生素類殺蟲劑。
發現歷史
1974年，大村智教授在靜岡縣伊東市川奈地區的土壤樣本中分離出了一種新的鏈霉菌屬放線菌。后來，默多克研究所對這些菌株樣本進行了研究，發現該批菌株對寄生蟲Nematospiroides dubius Baylis感染大鼠表現出很強的活性，并將其命名為Streptomyces avermitilis Kim&Goodfellow（阿維鏈霉菌、除蟲鏈霉菌、鏈霉菌）。
在之后的一系列研究中，Tomas W.Miller通過色譜方法發現了一類含有16元環的大環內酯類化合物，并將其命名為阿維菌素。同時，William C.Campbell對阿維菌素B1a進行研究發現，這種化合物對動物寄生蟲、昆蟲及蛛形類生物具有顯著的活性。1979年，大村智團隊、Tomas W.Miller團隊與William C.Campbell發表了Avermectins，new family of potent anthelmintic agent為主題的三篇論文，這標志著殺滅蟲藥阿維菌素的誕生。
2015年，大村智和William C.Campbell憑借阿維菌素和伊維菌素方面所做出的貢獻，與屠呦呦共享了當年的諾貝爾生理學或醫學獎。
物質結構
阿維菌素是一組由十六元環內酯與齊墩果糖所生成的，周圍還有一個含兩個六元環的螺縮酮系及六氫苯并呋喃環系。由C-5位上取代基的不同，存在“A”“B”兩組分；由C-22與C-23之間的單雙鍵的不同，有“1”“2”組分；由C-25位上的取代基的不同，分為“a”“b”組分。阿維菌素共有8種組分，分別為A1a、A1b、A2a、A2b、B1a、B1b、B2a、B2b。鏈霉菌天然的代謝產物中A1a、A2a、B1a、B2a的總含量大于80%，A1b、A2b、B1b、B2b的總含量小于20%，其中，活性最強的是B1a，同時也是阿維菌素的主要成分，其分子式和相對分子質量等可見下表。
理化性質
外觀為白色或淡黃色粉末，無味，在常溫下不易水解。制劑為淺褐色液體，常溫下可穩定儲放2年。蒸氣壓2.0X10-7Pa，相對密度為1.16±0.05（水=1，21℃），熔點在150至155攝氏度之間。易溶于乙酸乙酯、丙酮、三氯甲烷，微溶于正乙烷、石油醚、甲醇、乙醇，在水中幾乎不溶。在21攝氏度的環境條件下，溶解度分別為，水10μg/L，丙酮[tóng]100g/L，乙醇20g/L，甲醇19.5g/L，氯仿10g/L，環乙烷[wán]6g/L，異丙醇70g/L，煤油0.5g/L，甲苯350g/L。在25℃、pH6~9的溶液中無分解現象。對強酸和強堿敏感。性質不穩定，對光線尤為敏感，光照條件下，在土中和水中的半衰期分別為12小時和21小時。
制備
分布
阿維菌素是一種天然產物，主要存在于阿維鏈霉菌（鏈霉菌屬 avermitilis）和釀酒酵母Saccharomyces cerevisiae中。
制備方法
阿維菌素一般由阿維鏈霉菌發酵提取制成。其生產步驟分為兩段，即發酵培養和提取工藝。
發酵培養
發酵工藝的主要步驟有斜面種子的制備、搖瓶種子的制備、種子罐種子培養及發酵。其發酵步驟大致如下：首先純化培養菌種，將其接種至種子罐，制備種子液。然后將其轉移至發酵罐進行發酵，在28攝氏度的條件下經過160小時后發酵完成。
提取工藝
提取工藝的主要步驟有溶劑浸泡萃取、吸附與解吸、濃縮與結晶。其大致步驟如下：首先將發酵階段獲得的發酵液經板框過濾，得到濾渣。將其干燥，并加入溶劑進行浸泡、壓濾。然后加入吸附劑及解吸劑后得到阿維菌素解吸液，將其濃縮結晶，并且進行提純，即可得到阿維菌素原粉產品。
主要劑型
阿維菌素常見的劑型有1.8%、18g/L乳油，5%泡騰片劑，1.8%水乳劑，1.8%微乳劑，0.5%、1.8%、3%可濕性粉劑，0.5%、1%顆粒劑，2%可溶液劑，5%懸浮劑，3%維囊懸浮劑，10%水分散粒劑。此外還有口服劑、注射針劑和外用的澆潑劑等，其中以0.2%或1%純粉制成的口服預制劑最為常用。
應用
用途
阿維菌素主要用于果樹、蔬菜、花卉等各種農業害蟲的防治。如小菜蛾、斑潛蠅、螨形總目、蚜蟲、馬、菜青蟲、棉鈴蟲、梨黃木虱、煙蚜夜蛾、煙草夜蛾、大豆夜蛾等。此外，阿維菌素也常用于豬、馬、牛、羊、犬等動物的各種體內外寄生蟲的治療，如蛔蟲病、肺線蟲、馬胃蠅、牛皮蠅蚴、癢螨科、毛虱、血虱，以及各種魚蝦的寄生蟲病等。
作用機理
阿維菌素對螨類和昆蟲具有胃毒和觸殺作用，不能殺卵。作用機制與一般殺蟲劑不同的是干擾神經生理活動，刺激釋放γ-氨基丁酸，而氨基丁酸對節肢動物的神經傳導有抑制作用。當害蟲接觸或咬食藥劑后，其有效成分可通過害蟲的口腔、爪墊、足節窩和體壁等器官進入體內。而這會引起γ-氨基丁酸（GABA）的增加以及谷氨酸門控CI-通道的開放，使Cl-內流增加，引起神經元休止電位的超極化，導致正常的動作電位無法釋放，從而使神經麻痹，肌肉細胞逐漸失去收縮能力，最終引發蟲體死亡。
作用特點
阿維菌素是一種高效、廣譜且具有觸殺、胃毒效果的抗生素（大環內酯雙糖）類殺蟲劑。當噴灑在植物葉面時，其有效成分可滲入植物體內，并在植物體內持續一段時間，因而具有長效性。同時，阿維菌素還具有微弱的熏蒸作用。缺點是無內吸性，也不殺卵。使用后通常在2~3天內后達到效果高峰。一般對鱗翅目害蟲的持效期為10~15天，螨形總目30~40天。可殺滅蜱螨目、鞘翅目、半翅目（原同翅目）、鱗翅目等至少84種害蟲。此外，阿維菌素的作用機制不同于有機磷、氨基甲酸酯和擬除蟲菊酯類殺蟲劑，因此，與這些殺蟲劑無交互抗性。
使用方法
農業害蟲
家畜寄生蟲
安全事宜
GHS分類
健康危害
阿維菌素原藥對高等動物高毒，制劑低毒。原藥大白鼠急性經口LD5010mg/kg，急性經皮LD5380mg/kg，急性吸入LC5 5.76mg/L。制劑大白鼠急性經口LD51210mg/kg。對眼睛有輕度刺激。對鼠、大鼠和兔未發現致癌、致畸作用。對狗連續飼喂一年后，未發現累積毒性。對兔眼粘膜無刺激作用。對魚類、蝌蚪、蜜蜂屬、家蠶等動物高毒
中毒癥狀
阿維菌素輕度中毒的情況下，一般無明顯癥狀。但在重度中毒時，可出現明顯的臨床癥狀，如焦慮、煩躁、嗜睡、抑郁、興奮、驚厥、皮膚水腫、肌肉顫抖或疼痛、血壓降低、嘔吐、瞳孔放大、心律失常、呼吸困難、意識出現障礙等，嚴重時可出現呼吸衰竭、昏迷甚至死亡。此外，阿維菌素也可引起代謝性酸中毒、電解質紊亂等腎功能損害。
急救措施
呼吸道吸入：迅速轉移至空氣新鮮處，若出現呼吸困難，需及時入院接受吸氧或呼吸機輔助呼吸治療。
皮膚接觸：立即脫去衣物，使用肥皂和流動清水沖洗患處至少15分鐘，并及時就醫。
眼睛接觸：應采用流動清水和生理鹽水沖洗至少15分鐘，嚴重時應及時就醫。
消化道攝入：攝入0.5小時內可采取刺激喉嚨的方式進行催吐，并及時入院接受洗胃等治療。
環境影響
阿維菌素對捕食性昆蟲和寄生天敵雖有直接觸殺作用，但因植物表面殘留少，因此對益蟲的損傷很小。阿維菌素在土內被土壤吸附不會移動，并且被微生物分解，因而在環境中無累積作用，可以作為綜合防治的一個組成部分。而在水中，阿維菌素在12小時內即可被光解。施藥24~48小時后，阿維菌素不會對蜜蜂產生明顯毒性。當殘留量小于等于12mg/kg時，也不會對鳥類造成危害。阿維菌素不會在植物體內造成殘留，因此不會在昆蟲體內產生濃縮現象，也不會對捕食昆蟲的哺乳動物造成嚴重影響。此外，由于在土壤中難以遷移，因此阿維菌素不會在環境中蓄積或在生物鏈中富集。
最高殘留量限制
參考資料 >
Abamectin B1a.Pubchem.2023-05-25
食品安全國家標準食品中農藥最大殘留限量.國家標準.2023-05-27
食品安全國家標準食品中獸藥最大殘留限量.國家標準.2023-05-27