鹽酸腎上腺素（Adrenalin 氯化氫、Epinephrine Hydrochloride）是一種擬鹽酸腎上腺素藥，能直接興奮腎上腺素α和β受體，為腎上腺素的鹽酸鹽。該藥適用于哮喘、過敏性休克、膿毒血癥休克相關(guān)低血壓、心動過速等癥狀。此外，它還能用于延長浸潤麻醉的作用時間，在心肺復(fù)蘇中作為搶救用藥，以及瞳孔散大的誘導(dǎo)和維持等。
該藥不良反應(yīng)與注射方式、注射部位及注射劑量密切相關(guān)。全身給予常規(guī)劑量的腎上腺素常見不良反應(yīng)包括心悸病、頭暈、頭疼、焦慮不安、面色蒼白、虛弱無力、震顫、惡心嘔吐、四肢發(fā)涼、血壓升高和呼吸困難等。禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、冠狀動脈疾病、糖尿病等患者。因老年人對擬交感胺類藥物的作用敏感，如必須應(yīng)用該藥時宜慎用。此外，兒童，妊娠、哺乳期婦女及運(yùn)動員必須應(yīng)用該藥時，也應(yīng)慎用。
該藥為白色結(jié)晶性粉末或無色結(jié)晶，無臭，味苦微酸。1901年，高峰讓吉分離并在很大程度上提純了腎上腺素，并將其命名為adrenalin。鹽酸腎上腺素劑型主要為注射劑，且被納入醫(yī)保，為醫(yī)保甲類。該藥是處方藥，它作為抗休克藥已被列入中國國家基本藥物目錄（2018年版）、世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單（第20版）。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
（1）CDE適應(yīng)證：
（2）國際適應(yīng)證：
（3）超說明書適應(yīng)證：
用法與用量
常用量：皮下注射，一次0.25~1mg；極量：皮下注射，一次1mg。
（1）搶救過敏性休克：皮下注射或肌內(nèi)注射0.5~1mg，也可用0.1~0.5mg緩慢靜脈注射（以0.9%氯化鈉注射液稀釋到10ml），如療效不好，可改用4~8mg靜脈滴注（溶于5%葡萄糖注射液500~1000ml）。
（2）搶救心臟驟停：可用于麻醉和手術(shù)中的意外、藥物中毒或心臟傳導(dǎo)阻滯等原因引起的心臟驟停，用0.25~0.5mg以10ml0.9%氯化鈉注射液稀釋后靜脈（或心內(nèi)）注射，同時進(jìn)行心臟按壓、人工呼吸、糾正酸中毒。對電擊引起的心臟驟停，亦可用該藥配合電除顫儀或利多卡因等進(jìn)行搶救。氣管插管內(nèi)給藥濃度1:1000，每次0.1ml/kg（0.1mg/kg），無效時可每3~5分鐘重復(fù)使用。
（3）用于抗休克：持續(xù)靜脈滴注0.1~1μg/（千克min）。配制方法：所需劑量（mg）-體重·0.6，加入0.9%氯化鈉注射液至100ml，用微量注射泵控制輸入速度，1ml/h相當(dāng)于0.1μg/（kg·min），根據(jù)病情調(diào)節(jié)至所需的速度。
（4）治療支氣管哮喘：效果迅速但不持久。皮下注射0.25~0.5mg，3~5分鐘見效，但僅能維持1小時。必要時每4小時可重復(fù)注射一次。
（5）與局麻藥合用：加少量（約1:200000~1:500000）于局麻藥中（如普魯卡因），在混合藥液中，該藥濃度為2~5μg/ml，總量不超過0.3mg，可減少局麻藥的吸收而延長其藥效，并減少其毒副作用，亦可減少手術(shù)部位的出血。
（6）制止鼻黏膜和齒齦出血：將浸有1:20000~1:1000溶液的紗布填塞出血處。
（7）治療蕁麻疹、過敏性鼻炎、血清反應(yīng)等：皮下注射1:1000溶液0.2~0.5ml，必要時再以上述劑量注射一次。
兒童：用于過敏反應(yīng)（美國食品藥品監(jiān)督管理局說明書）。
（1）體重30kg及以上兒童：0.3~0.5mg未稀釋腎上腺素，在大腿前外側(cè)肌肉內(nèi)或皮下注射，每次注射最多0.5mg，必要時每5至10分鐘重復(fù)一次。密切監(jiān)測反應(yīng)嚴(yán)重程度及其對心臟的影響。
（2）體重低于30kg的兒童：給予未稀釋腎上腺素0.01mg/kg，大腿前外側(cè)肌肉內(nèi)或皮下注射，最多每次注射0.3mg，必要時每5至10分鐘重復(fù)一次。密切監(jiān)測反應(yīng)嚴(yán)重程度及其對心臟的影響。
制劑與規(guī)格
鹽酸腎上腺素的主要劑型為注射劑，且被納入醫(yī)保，為醫(yī)保甲類，制劑規(guī)格（按C9H13NO3計）包括0.5ml:0.5mg、1ml:1mg。
藥理機(jī)制
該藥兼有α受體和β受體激動作用，效應(yīng)包括：
此外，該藥還能激活甘油三酯酶，加速脂肪分解，使血中游離脂肪酸升高。
藥代動力學(xué)
該藥口服后有明顯的首過效應(yīng)，在血中被腎上腺素神經(jīng)末梢攝取，另一部分迅速在腸黏膜和肝中被單胺氧化酶（MAO）和兒茶酚-氧位-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）滅活，轉(zhuǎn)化為無活性的代謝物，不能達(dá)到有效血藥濃度。局部應(yīng)用于黏膜表面，因血管劇烈收縮，吸收很少。皮下注射吸收緩慢，6~15分鐘起效，作用維持1~2小時；肌內(nèi)注射較皮下注射吸收快，作用約維持80分鐘；靜脈注射后，腎上腺素迅速從血漿中清除，有效半衰期<5分鐘；持續(xù)靜脈滴注10~15分鐘后可達(dá)藥代動力學(xué)穩(wěn)態(tài)。僅少量以原型藥物由尿排出。該藥可通過胎盤，不易透過血腦屏障。
風(fēng)險與禁忌
禁忌證
高血壓、器質(zhì)性心臟病、冠狀動脈疾病、糖尿病、甲狀腺功能亢進(jìn)、毛地黃中毒、外傷性及失血性休克、心源性哮喘等患者禁用。美國食品藥品監(jiān)督管理局說明書無禁忌證。
不良反應(yīng)
該藥不良反應(yīng)與注射方式、注射部位及注射劑量密切相關(guān)。全身給予常規(guī)劑量的腎上腺素常見不良反應(yīng)包括：心悸病、頭暈、頭疼、焦慮不安、面色蒼白、虛弱無力、震顫、惡心嘔吐、四肢發(fā)涼、血壓升高和呼吸困難等。偶有胸痛、心律失常，嚴(yán)重者可由于心室顫動而致死，此種情況多見于大劑量給藥時。此外，用藥部位亦可有水腫、充血、皮膚和軟組織感染等不良反應(yīng)發(fā)生。
藥物相互作用
特殊人群用藥
注意事項(xiàng)
給藥說明
歷史
1894年，英國醫(yī)生奧利弗（Oliver G.）與生理學(xué)家謝弗（Schafer E.A.）發(fā)現(xiàn)腎上腺提取物具有收縮血管的作用，可用于止血，但并未為其命名。直到1899年，美國藥理學(xué)家埃布爾（Abel J.J.）從腎上腺提取物種分離出一種物質(zhì)，具有升高血壓的作用，并將其命名為epinephrin。隨后，日本化學(xué)家高峰讓吉（Jokichi Takamine）在參觀埃布爾教授的實(shí)驗(yàn)室之后，將epinephrin進(jìn)行了純化，得到更高藥理學(xué)活性的化學(xué)純物質(zhì)并將其命名為adrenalin。之后，關(guān)于這種物質(zhì)的命名引起了廣泛的討論。英國生理學(xué)家亨利·哈雷特·戴爾（Dale H.H.）則堅(jiān)持使用adrenaline一詞更為恰當(dāng)。
使用情況
鹽酸腎上腺素作為抗休克藥已被列入中國國家基本藥物目錄（2018年版）、世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單（第20版）。
2022年07月12日，武漢武藥制藥有限公司的鹽酸腎上腺素注射液獲準(zhǔn)上市，批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H20223520。
化學(xué)信息
專利
1973年6月26，鹽酸腎上腺素獲得專利，專利持有者為勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim），并于1991年2月22日到期。
相關(guān)人物
高峰讓吉（Jokichi Takamine，1854-1922）：大約在1901年，日本化學(xué)家、武士高峰讓吉分離并在很大程度上提純了腎上腺素，因此他通常被認(rèn)為是第一個取得這一成就的科學(xué)家。盡管獲得腎上腺素結(jié)晶的是高峰讓吉的助手，但高峰讓吉申請了“腎上腺素讓血壓升高”的相關(guān)專利。腎上腺素已被應(yīng)用于控制出血（hemorrhage control）、心臟病學(xué)、產(chǎn)科學(xué)、過敏治療等領(lǐng)域。
參考資料 >
Epinephrine Hydrochloride. PubChem.2024-05-16
國家醫(yī)療保障.國家醫(yī)保服務(wù)平臺.2024-05-16
關(guān)于公布第二批化學(xué)藥品說明書目錄的通知.國家藥品監(jiān)督管理局.2024-05-17
數(shù)據(jù)查詢.國家藥品監(jiān)督管理局.2024-05-17
國家基本藥物目錄2018年版.中國政府網(wǎng).2023-10-25
世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單 .WHO.2024-04-11
2022年07月13日藥品批準(zhǔn)證明文件待領(lǐng)取信息發(fā)布.國家藥品監(jiān)督管理局.2024-05-16
NOVEL 1-SUBSTITUTED PHENOXY-2-HYDROXY-3-ISOPROPYLAMINO-PROPANES.Espacenet.2024-06-11