多烯磷脂膽堿（Polyene Phosphatidylcholine）主要活性成分為多聚磷脂酰膽堿甘油二酯的大豆濃縮提取的生理性混合磷脂。適用于不同原因引起的脂肪性肝病、急慢性肝炎，包括肝硬化、繼發性肝功能失調；預防膽石癥復發；妊娠導致的肝臟損害（妊娠中毒）、銀屑病和放射綜合征。
該藥注射過快時可引起血壓下降、大劑量時偶見胃腸神經官能癥（腹瀉）。注射劑中含有苯甲醇作為穩定劑，可能會引起極少數患者過敏。新生兒、早產以及對該藥過敏者禁用。
多烯磷脂酰膽堿為非處方藥，常見劑型包括膠囊劑、注射劑，醫保類型為乙類。
醫學用途
適應證
多烯磷脂酰膽堿適用于不同原因引起的脂肪性肝病、急慢性肝炎，包括肝硬化、繼發性肝功能失調；預防膽石癥復發；妊娠導致的肝臟損害（妊娠中毒）、銀屑病和放射綜合征。
用法與用量
（1）口服： ①成人常用量，一次2粒，一日3次。一日服藥劑量最大不得超過6粒。維持劑量減為一次1粒，一日3次。②兒童用量酌減，或遵醫囑。該藥品口服制劑應在餐中用足量液體整粒吞服，不可咀嚼。
（2）靜脈注射：成人和青少年一般一日緩慢靜脈注射1~2支，嚴重病例一日緩慢靜脈注射2~4支。一次可同時注射2支。
（3)靜脈滴注：嚴重病例一日靜脈滴注2~4支，每天劑量可增加至6~8支。
制劑與規格
多烯磷脂酰膽堿膠囊：228 mg。
多烯磷脂酰膽堿注射液：5ml：232.5mg。
藥理機制
多烯磷脂酰膽堿可提供高能量且容易吸收利用的磷脂，該成分在化學結構上與內源性磷脂一致，具有良好的親脂性，并含有大量不飽和脂肪酸，主要進入肝細胞，并以完整的分子與肝細胞膜及細胞器膜相結合，保護肝臟細胞結構及對磷脂有依賴性的酶系統，防止肝細胞壞死和新結締組織增生，促進肝病康復。該藥品可使肝細胞膜組織再生，協調磷脂與細胞膜組織之間的功能，可有效地使肝臟的脂肪代謝、合成蛋白質及解毒功能恢復正常。這些磷脂分子還可分泌入膽汁，具有穩定膽汁的作用。該藥品尚有一定降血脂作用。
藥代動力學
該藥品口服給藥后，90%的多烯磷脂酰膽堿在小腸被吸收，大部分被磷脂酶A分解為1-酰基溶血磷脂膽堿，50%在腸黏膜立即再次酰化為多聚不飽和磷脂酰膽堿。后者通過淋巴循環進入血液，主要同肝臟的高密度脂蛋白結合。口服給藥6~12小時后，磷脂酰膽堿的平均血藥濃度達20%。膽堿的半衰期是66小時，不飽和脂肪酸的半衰期是32小時。用3H和14C同位素標記，人體口服給藥后在糞便中的排泄率不超過5%。
風險與禁忌
禁忌證
不良反應
藥物過量
未見藥物過量或中毒癥狀。
藥物相互作用
該藥品與腺苷蛋氨酸存在配伍禁忌。與抗凝藥物之間的相互作用無法排除，合用時需注意調整抗凝藥物用量。該藥品的注射劑嚴禁用電解質溶液稀釋。
特殊人群用藥
風險提示
國家食品藥品監督管理總局于2013年4月26日對多烯磷脂酰膽堿膠囊非處方藥說明書范本進行修訂，要求為：使用該藥品時，應避免對肝臟有害物質（如乙醇等）的攝入，以防止有害物質對肝臟的損害。
2020年4月29日國家藥監局決定對多烯磷脂酰膽堿注射液說明書【不良反應】、【注意事項】等項進行修訂，要求增添警示“嚴禁使用含電解質的注射液稀釋；該藥含苯甲醇，3歲以下兒童禁用，禁止用于兒童肌肉注射”。
歷史
1939年，歐洲學者第一次從大豆中提取獲得磷酸甘油酯酰膽堿分子片段，因富含亞油酸等必需氨基酸，被命名為必需磷脂。1981年，通過硅膠柱對大豆粗磷脂進行純化，獲得高純度磷脂酰膽堿并被正式命名為“多烯磷脂酰膽堿”，獲得國際生物化學命名委員會認可。
使用情況
1952年法國生產的必需磷脂在歐洲上市。1994年，多烯磷脂酰膽堿在中國上市。2000年，進一步改良后的多烯磷脂酰膽堿在中國引進上市，2003年，多烯磷脂酰膽堿實現國產化。
化學信息
主要活性成分：多聚磷脂酰膽堿二酰甘油或多聚乙酰卵磷脂，化學結構與內源性卵磷脂相同。
分子式：C44H82O9PN
分子量：Mr=800（平均分子重量）。
專利
北京瑞伊人科技發展有限公司張志宏、王卓睿、莊大偉，發明了一種多烯磷脂酰膽堿注射液的制備方法，于2005年4月6日獲得專利，專利到期時間為2024年8月26日。
北京國仁堂醫藥科技發展有限公司發明人許馨文，發明一種多烯磷脂酰膽堿軟膠囊及其制備方法，于2007年1月3日獲得專利。由于多烯磷脂酰膽堿易氧化、對光和熱均敏感，其水溶液性質不易穩定，制成軟膠囊后增加了藥物得穩定性同時減少了對腸胃的刺激。該專利于2026年8月10日到期。
正大天晴藥業集團股份有限公司曾艷玲、王艷霞、蔡紫陽發明一種多烯磷脂酰膽堿膠囊及其制備方法，于2014年7月9日獲得專利。其發明提供一種多烯磷脂酰膽堿膠囊，其包含多烯磷脂酰膽堿和中鏈三酸甘油脂，相比上市產品易善復穩定性顯著提高。該方法制備工藝簡單，便于工業化生產。該專利于2033年1月9日到期。
四川海思科制藥有限公司楊平、龔成、余悅東、馮衛、范俊邁發明一種多烯磷脂酸膽堿膠囊及其制備工藝，于2017年5月10日獲得專利，該多烯磷脂酰膽堿膠囊含有多烯磷脂酰膽堿和有機大豆油，其還可以含有其他藥學上可接受的賦形劑，具有更好的穩定性，從而能夠更好地保障用藥的安全性和有效性。該發明的多烯磷脂酰膽堿膠囊采用液體灌裝硬膠囊技術，具有生產工藝簡單，設備占地面積小，成本低，自動化程度高和雜質少等優點。該專利于2035年10月27日到期。
參考資料 >
國產藥品 ——“國藥準字H20059010”基本信息.國家藥品監督管理局.2023-10-12
非處方藥化學藥品目錄 ——“多烯磷脂酰膽堿膠囊”基本信息.國家藥品監督管理局.2023-10-12
國家食品藥品監督管理總局辦公廳關于修訂多烯磷脂酰膽堿膠囊非處方藥說明書范本的通知.國家藥品監督管理局.2023-10-14
國家藥監局關于修訂多烯磷脂酰膽堿注射液說明書的公告（2020年第60號）.國家藥品監督管理局.2023-11-02