石杉堿甲（Huperzine A）為一種膽堿酯酶抑制劑，對乙膽堿酶具有選擇性抑制作用，適用于良性記憶障礙、阿爾茲海默癥、血管性癡呆和腦器質性病變引起的記憶障礙，亦用于治療重癥肌無力。
石杉堿甲的不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲缺乏、頭暈、出汗、失眠、視物模糊等，均可自行消失。
對石杉堿甲過敏者、嚴重心動過緩、低血壓、心絞痛、癲癇、哮喘、機械性腸梗阻、腎功能不全、梗阻性腎病者禁用。
石杉堿甲部分制劑已納入醫保，石杉堿甲片、石杉堿甲膠囊為醫保甲類藥品；石杉堿甲注射液未納入醫保。
醫學用途
適應證
（1）適用于良性記憶障礙，提高患者指向記憶、聯想學習、圖像回憶、無意義圖形再認及人像回憶等能力。
（2）阿爾茲海默癥、血管性癡呆和腦器質性病變引起的記憶障礙。
（3）亦用于治療重癥肌無力。
用法與用量
（1）口服：一日0.1～0.2mg，分2次服用，對良性記憶障礙的療程1～2個月，而阿爾茨海默病、血管性癡呆的療程需更長，或遵醫囑。一日餐不得超過0.45mg。
（2）肌內注射：取石杉堿甲，每瓶用2ml滅菌注射用水溶解后肌內注射。
制劑規格
藥理機制
石杉堿甲為一種可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，對真性膽堿酯酶具有選擇性抑制作用。生物活性高，有較高的脂溶性，分子小，易透過血腦屏障，進入中樞后較多地分布于大腦的額葉、葉、海馬等與學習和記憶有密切聯系的腦區，在低劑量下對乙酰膽堿酯酶（AChE）有強大的抑制作用，使分區內神經突觸間隙的乙酰膽堿（ACh）含量明顯升高，從而增強神經元興奮傳導，強化學習與記憶腦區的興奮作用，起到提高認知能力、增強記憶保持和促進記憶再現的作用。
藥代動力學
由于石杉堿甲用量極小，尚無人體藥動學研究的藥物檢測方法。大鼠實驗表明，石杉堿甲口服吸收迅速而完全，生物利用度（F）為96.9%，21分鐘可達血藥峰濃度，分布亦快，易通過血腦屏障。血漿蛋白結合率低，為（17±4）%。消除半衰期為4小時。主要通過尿液以原形及代謝產物形式排出體外，24小時排出給藥量的73.6%。靜脈注射的消除半衰期為2.5小時。達到相同的作用強度，石杉堿甲的口服劑量約為靜脈注射的2倍。
風險與禁忌
不良反應
一般不明顯，劑量過大時可引起頭暈、惡心、胃腸道不適、腹痛、出汗、乏力、視力模糊等反應，一般可自行消失，反應明顯時減量或停藥后緩解、消失。個別患者出現瞳孔縮小、嘔吐、心率改變、流涎和嗜睡等。
藥物相互作用
（1）與擬膽堿藥、β鹽酸腎上腺素受體拮抗藥、神經肌肉拮抗劑有協同作用。
（2）與抗膽堿藥之問相互降低藥效，不應合用。
（3）與CYP34抑制劑、CYP2D6抑制劑合用，石杉堿甲血藥濃度會增加，需注意可能出現的不良反應。
（4）與細胞色素P-450酶系的誘導劑合用，石杉堿甲血藥濃度會降低，可能會降低療效，故應考慮酌情增加劑量。
（5）乙醇可能會降低石杉堿甲的濃度，故兩者合用應慎重。
（6）石杉堿甲慎與堿性藥物配伍。
特殊人群用藥
孕婦及哺乳期婦女：尚無妊娠期或授乳期使用的安全性的科學證據，宜慎用。
禁忌
（1）對石杉堿甲過敏者。
（2）嚴重心動過緩、低血壓、心絞痛、癲癇、哮喘、機械性腸梗阻、腎功能不全、梗阻性腎病者禁用。
注意事項
（1）心動過緩、支氣管哮喘者慎用。
（2）藥物用量有個體差異，一般應從小劑量開始，逐漸增量。
（3）如果出現不良反應，減少劑量后癥狀可緩解或消失；嚴重者需先停藥，再用阿托品對抗其癥狀。
歷史
1972年中國首次報道一年蓬的生物堿（石杉堿甲）在動物實驗上有橫紋肌松弛作用。1982年，浙江醫學研究院藥物研究所與中國科學院上海藥物研究所合作，從石杉科草藥蛇足石杉Huperziaserrata(Thunb)Trev.中提取出新生物堿石杉堿甲。1985年6月通過浙江省衛生廳鑒定，同年開始用于阿爾茲海默癥治療研究。1986年12月，石杉堿甲獲國家衛生部乙級科技獎。
使用情況
1993年，石杉堿甲獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批準，1997年被列為膳食補充劑，1999年獲批準在提高記憶功能的保健品中的使用。石杉堿甲于1994年被中國國家食品藥品監督管理總局（NMPA）批準用于阿爾茲海默癥治療，1996年獲衛生部批準二類新藥。
化學信息
化學名稱
(5R,9R,11E)-5-氨基11-亞乙基5,8,9,10-四氫-7-甲基5,9-CH2環辛四烯并[b]吡啶2(1H)-
化學結構式
分子式：C15H18N2O
分子量：242.32
性狀：白色或類白色的結晶性粉末，無臭，有引濕性。
水溶性：在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶，在0.01mol/L鹽酸溶液中微溶。
專利
石杉堿甲、石杉堿乙及其制備的一些衍生物連同他們的藥理學作用在1985年申請，1993年獲得美國專利，該專利由于當時缺乏經驗而導致過期。
參考資料 >
國家基本醫療保險、工傷保險和生育保險藥品目錄(2022年).國家醫療保障局.2023-08-31