異丙嗪[qín]（Promethazine）是一種吩噻嗪類抗組胺藥，能夠競(jìng)爭(zhēng)性阻斷組胺H1受體而產(chǎn)生抗組胺作用，能對(duì)抗組胺所致之毛細(xì)血管擴(kuò)張癥，降低其通透性，緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘證。異丙嗪常用于治療皮膚及黏膜過(guò)敏、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性鼻炎、哮喘、食物過(guò)敏、皮膚劃痕癥等過(guò)敏性疾病；防治暈車、暈船、暈機(jī)等暈動(dòng)癥；防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐；還可用于麻醉和手術(shù)前后的輔助治療。
異丙嗪服用后最明顯不良反應(yīng)為嗜睡作用，對(duì)于初用藥者尤為明顯，用藥期間可出現(xiàn)口干、耳鳴、胃痛、鼻咽喉發(fā)干等不良反應(yīng)，有時(shí)甚至出現(xiàn)視力模糊及皮疹、增加皮膚對(duì)光的敏感性等；少見(jiàn)心血管的不良反應(yīng)（可見(jiàn)血壓增高，偶見(jiàn)血壓輕度降低）及白細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞減少癥及再生不良性貧血。
異丙嗪劑型主要為片劑、顆粒，注射劑等。異丙嗪已納入醫(yī)保，鹽酸異丙嗪片和鹽酸異丙嗪注射液為醫(yī)保甲類。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
用法與用量
（1）抗過(guò)敏
（2）止吐
（3）抗眩暈
（4）鎮(zhèn)靜催眠
（1）抗過(guò)敏
劑型與規(guī)格
異丙嗪劑型主要為片劑、顆粒，注射劑等。具體如下（表一）
藥理機(jī)制
常溫下異丙嗪能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷組胺H1受體而產(chǎn)生抗組胺作用，能對(duì)抗組胺所致之毛細(xì)血管擴(kuò)張，降低其通透性，緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘息，較鹽酸苯海拉明作用強(qiáng)而持久。因較易進(jìn)入腦組織，故有明顯的鎮(zhèn)靜作用；能加強(qiáng)催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及麻醉藥的中樞抑制作用；其抗膽堿作用亦較強(qiáng)，防治暈動(dòng)癥效果較好。
藥代動(dòng)力學(xué)
異丙嗪口服后吸收迅速且完全，口服、肌內(nèi)注射、直腸給藥后20分鐘起效，靜脈注射3~5分鐘起效，抗組胺作用持續(xù)6~12小時(shí)，鎮(zhèn)靜作用持續(xù)2~8小時(shí)。?該藥主要在肝臟代謝，肝首過(guò)效應(yīng)顯著，主要代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液中排出。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
藥物相互作用
特殊人群用藥
（1）< 3 月的嬰兒體內(nèi)解毒酶可能不足，不宜用。
（2）異丙嗪可能引起小兒腎功能不全。
（3）新生兒或早產(chǎn)兒、急性病患兒及脫水患兒，注射該藥后可能出現(xiàn)肌力障礙。
（4）兒童單次口服該藥 75~125mg，可發(fā)生過(guò)度興奮、易激動(dòng)或(和)噩夢(mèng)等異常反應(yīng)。<2歲兒童不推薦使用。
禁忌
（1）對(duì)異丙嗪及其他類似藥物過(guò)敏者。
（2）新生兒、早產(chǎn)及嬰兒。
臨產(chǎn)前 1~2周的孕婦。
藥物過(guò)量
當(dāng)異丙嗪用量過(guò)大時(shí)，會(huì)出現(xiàn)手腳動(dòng)作不靈便或行動(dòng)怪異，嚴(yán)重時(shí)會(huì)出現(xiàn)呼吸困難、發(fā)熱、氣急、困倦或面色潮熱，心率加快(抗毒蕈堿M受體效應(yīng))，肌肉痙攣，尤其在頸部和背部相對(duì)明顯。亦會(huì)出現(xiàn)坐臥不安、行走困難，頭面部肌肉痙攣性抽動(dòng)或雙手震顫(后者屬錐體外系的效應(yīng))。
解救措施：可對(duì)癥注射地西泮和毒扁豆堿。必要時(shí)給予吸氧和靜脈輸液。
注意事項(xiàng)
風(fēng)險(xiǎn)提示
美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）發(fā)布信息，要求修訂鹽酸異丙嗪注射液（promethazine hydrochloride injection）說(shuō)明書(shū)，增加黑框警告，強(qiáng)調(diào)該藥品的嚴(yán)重組織損傷風(fēng)險(xiǎn)。
截至2017年11月15日，澳大利亞治療產(chǎn)品管理局（TGA）的藥品不良反應(yīng)數(shù)據(jù)庫(kù)中收到45例2歲以下兒童的不良事件報(bào)告，在這些報(bào)告中第一代口服鎮(zhèn)靜抗組胺類藥被列作唯一懷疑藥。
在英國(guó)、美國(guó)、加拿大與新西蘭實(shí)施了對(duì)兒童使用咳嗽與感冒藥進(jìn)行了獨(dú)立評(píng)估。它們有關(guān)這些藥物在兒童中的使用缺乏有效性并存在潛在風(fēng)險(xiǎn)的結(jié)論基本與TGA獲得的結(jié)論相同。受到以上變更影響的藥物包括用于兒童治療的、至少含有一種下列活性成分的咳嗽與感冒藥，其中包括異丙嗪。
歷史
1883年，合成的吩噻嗪類藥物應(yīng)用于化學(xué)染料領(lǐng)域，而法國(guó)制藥公司羅恩-普侖克的科學(xué)家們，為了殺滅引起瘧疾、非洲昏睡病和蟲(chóng)媒疾病的微生物試圖合成吩噻嗪類藥物，此項(xiàng)研究沒(méi)有成功，但在1946年，他們發(fā)現(xiàn)了異丙嗪，吩噻嗪類化合物之一，具有抗組胺的作用，考慮到應(yīng)對(duì)傷口、過(guò)敏和一系列其他狀況，異丙嗪將有可能應(yīng)用在外科手術(shù)領(lǐng)域上。
1949年，35歲的外科醫(yī)生亨利·拉彼特（Henri Laborit）在突尼斯比塞特海事醫(yī)院給他的幾個(gè)病人服用異丙嗪，他發(fā)現(xiàn)異丙嗪除了能抗組胺外，似乎可以用作麻醉劑，但異丙嗪只對(duì)大腦的特定區(qū)域起作用，這可能減少危險(xiǎn)麻醉劑的用量，使手術(shù)更加安全。。
使用情況
異丙嗪由查潘替爾于1945年首先合成，由美國(guó)威斯（Wyeth）公司生產(chǎn)，1951年在美國(guó)首次上市，隨后在德國(guó)、英國(guó)、意大利，日本等國(guó)應(yīng)用。中國(guó)于1958年開(kāi)始生產(chǎn)，異丙嗪在中國(guó)用也已納入基本藥物目錄。
該藥可作為止吐劑用于犬和貓的身上。由于其具有抗組胺作用，可用于治療患有遺傳性過(guò)敏癥犬的瘙癢癥，但療效較差。較低劑量的異丙嗪可用于動(dòng)物的全身麻醉；也可用于馬、牛、羊、豬等動(dòng)物，用于變態(tài)反應(yīng)性疾病，如蕁麻疹、過(guò)敏性皮炎、血清病等。
化學(xué)信息
化學(xué)名稱
Dimethyl(1-methyl-2-phenothiazin-10-ylethyl)amine
化學(xué)結(jié)構(gòu)式
理化性質(zhì)
分子式：C17H20N2S
分子量：284.4
性狀：異丙嗪常用其鹽酸鹽，為白色或幾乎白色的粉末或顆粒，幾乎無(wú)臭，味苦。
熔點(diǎn)：217-223℃
專利
異丙嗪的專利為：FR1173134A，1955年11月3日法國(guó)的羅納-普朗克公司提出申請(qǐng)，1959年2月20日獲批，已過(guò)期。
參考資料 >
國(guó)家醫(yī)療保障.國(guó)家醫(yī)保服務(wù)平臺(tái).2023-09-21
藥物警戒快訊 2010年第1期 （總第78期）.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-09-21
藥物警戒快訊 2018年第4期（總第180期）.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-09-21
藥物警戒快訊 2012年第12期 （總第116期）.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2023-09-21
FR1173134A 氮雜-4吩噻嗪新品種及其制備方法.歐專局.2023-10-11