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肼苯噠嗪
來源:互聯網

性狀:常用其鹽酸鹽,為無色結晶性粉末,無臭,熔點172-173℃。能溶于水,微溶于醇。其2%水溶液呈酸性,遇鐵器即產生顏色。能抑制血管運動中樞和直接舒張血管平滑肌二降壓,作用迅速、持久。由1-氯或1-苯氧基噠嗪水合肼作用成苯噠,再用鹽酸處理而制得。

作用機制

本品能直接擴張周圍血管,以擴張小動脈為主,降壓作用強,降低外周總阻力而降壓,可改善腎、子宮和腦的血流量。降壓舒張壓的作用較降低收縮壓為強。

藥動學

口服后很快吸收,血藥濃度在口服后約1h達峰值。藥物可經多種途徑代謝,但主要為乙化。病人服后乙?;煺叩纳锢枚容^乙酰化慢者為低,靜注后15%以原形從尿中排出,t1/2約2-8h。

臨床應用

用于高血壓,因單用效果不甚好,且不良反應較多,故一般不單獨使用,而與其他藥物如利血平、β受體阻斷藥、利尿藥等合用,或與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用,以增加療效,減少不良反應。現多用于腎性高血壓及舒張壓較高的重度高血壓病人。

用法計量

口服起始劑量為10mg/次,3-4次/d,以后可逐漸增加。一般口服不宜超過150mg/d。

制劑

片劑:10mg,25mg,50mg;注射液:20mg/1ml。

注意事項

本品易產生耐藥性。不良反應有頭痛、面紅、心悸、心絞痛、惡心、腹瀉、結膜炎、寒顫、發熱、眩暈、呼吸困難、乏力、肌肉痙攣、鼻塞、多發性末梢神經炎、蕁麻疹。偶爾發生肝炎、浮腫、尿潴留、腸麻痹、抑郁、焦慮不安、震顫。長期大劑量使用,可引起類風濕性關節炎紅斑狼瘡。禁用于冠狀動脈病變、腦血管硬化、心動過速及心絞痛患者。

參考資料 >

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