阿米卡星(Amikacin)一種氨基糖苷類抗生素,適用于敏感綠膿桿菌及其他假單胞菌屬、大腸桿菌、變形桿菌屬(吲哚陽性和吲陰性)、普羅威登斯菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、不動桿菌屬與葡萄球菌屬等所致嚴重感染,如細菌性心內膜炎、血流感染(包括新生兒膿毒血癥)、下呼吸道感染、骨與關節感染、皮膚及皮膚和軟組織感染、膽道感染、腹腔感染(包括腹膜炎)、燒傷感染、手術后感染(包括血管外科手術后感染)及反復發作性尿路感染等,臨床應用該藥大多與β內酰胺類或其他抗感染藥物聯合應用。
阿米卡星對大部分氨基糖苷類鈍化酶穩定,故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致感染;不宜用于單純性尿路感染初治病例。該藥常見的不良反應包括耳毒性、腎毒性、神經肌肉麻痹以及過敏反應。
阿米卡星劑型主要為注射劑、滴眼劑、洗劑。阿米卡星注射劑為中國國家醫保甲類;滴眼劑、洗劑為非醫保。
阿米卡星于1976年由Bristol-Myers Squibb推出。阿米卡星注射液同時被中國《國家基本藥物(2018版)》和《世界衛生組織基本藥物標準清單》2023年版收錄。
醫學用途
適應證
適用于敏感綠膿桿菌及其他假單胞菌屬、大腸桿菌、變形桿菌屬(吲哚陽性和吲哚陰性)、普羅威登斯菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、不動桿菌屬與葡萄球菌屬等所致嚴重感染,如:
臨床應用該藥大多與β內酰胺類或其他抗感染藥物聯合應用;阿米卡星對大部分氨基糖苷類鈍化酶穩定,故尤其適用于治療革蘭陰性桿菌對慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株所致感染;阿米卡星不宜用于單純性尿路感染初治病例。
用法與用量
阿米卡星注射劑
阿米卡星滴眼液
阿米卡星洗劑
劑型與規格
阿米卡星的劑型主要有注射劑、滴眼劑、洗劑:
藥理機制
抗菌譜
與青霉素類或頭孢菌素類聯合常可獲得協同作用,可能具有協同作用的聯合用藥:
作用機制
氨基糖類藥物包括阿米卡星的作用機制為:藥物經主動轉運通過細菌細胞膜,與細菌核糖體30S亞單位的特殊受體蛋白結合,干擾信使核糖核酸(mRNA)與30S亞單位形成起始復合物,也使mRNA密碼發生錯讀,合成無功能性錯誤蛋白質而插入細胞膜,導致細胞膜的滲透性發生改變,細胞內鉀離子、6-氨基嘌呤、核苷酸等重要物質外漏,并加速了大量氨基糖苷類繼續進入菌體,導致細菌迅速死亡。
耐藥性
細菌對氨基糖苷類產生耐藥性的主要機制為:
藥代動力學
風險與禁忌
不良反應
禁忌癥
對阿米卡星或其他氨基糖甙類藥過敏者。
藥物過量
由于缺少特異性拮抗藥,阿米卡星過量或引起毒性反應時,主要用對癥療法和支持療法,腹膜透析或血液透析有助于從血中清除該藥。新生兒也可考慮換血療法。
藥物相互作用
特殊人群用藥
注意事項
風險提示
2003年12月23日國家國家食品藥品監督管理總局發布《藥品不良反應信息通報(第5期)阿米卡星注射液、林可霉素注射液、環丙沙星注射液、克林霉素注射液的不良反應》提醒阿米卡星可引起嚴重的不良反應,為防止嚴重不良反應的重復發生,故提醒臨床醫師嚴格掌握適應癥,避免不合理使用。使用前應注意詢問患者的藥物過敏史,對阿米卡星或其他氨基糖甙類過敏的患者禁用,兒童及老年人慎用。同時要選擇合理的劑量,避免長期、超量或過速靜脈滴注。鑒于氨基糖苷類抗生素普遍存在耳毒性和腎毒性的安全隱患,在用藥過程中應注意聽力和腎功能檢查。
歷史
使用情況
化學信息
專利
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-10-13
非處方藥化學藥品目錄.國家藥品監督管理局.2023-11-16
WHO Model List of Essential Medicines - 23rd list, 2023.WHO.2023-12-03
國家基本藥物(2018年版).國家藥品監督管理局.2023-12-03
藥品不良反應信息通報(第5期) 阿米卡星注射液、林可霉素注射液、環丙沙星注射液、克林霉素注射液的不良反應.國家藥品監督管理局.2023-10-14
盤點10月份中美歐批準上市的新藥.中國食品藥品網.2023-12-01
阿米卡星.ChemicalBook.2023-12-01
Amikacin.pubchem.2023-12-03