鹽酸麻黃堿(Ephedrine 氯化氫)是一種擬鹽酸腎上腺素藥,兼具有α、β兩種腎上腺受體的興奮作用,為麻黃堿的鹽酸鹽。鹽酸麻黃堿可用于急、慢性鼻炎、鼻旁竇炎、慢性低血壓癥等。
鹽酸麻黃堿口服、注射很快被吸收,大部分以原形自尿排出。鹽酸麻黃堿不良反應(yīng)包括:偶有鼻刺痛感、燒灼感等局部刺激癥狀;偶有患者使用后出現(xiàn)血壓升高等。藥物大劑量或長期使用可引起精神興奮、震顫、焦慮、失眠、心悸病、心動過速等反應(yīng)。妊娠期婦女慎用。不同藥物聯(lián)合使用時,需要注意藥物間相互作用關(guān)系。
鹽酸麻黃堿常見劑型為注射劑、滴鼻劑、片劑,其中鹽酸麻黃堿注射液、鹽酸麻黃堿滴鼻液已納入國家醫(yī)保,為醫(yī)保甲類。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
滴鼻劑:用于急、慢性鼻炎、鼻竇炎,緩解鼻黏膜充血腫脹引起的鼻塞,減少鼻腔分泌物。也用于鼻出血輔助治療。
片劑:可用于慢性低血壓癥;緩解蕁麻疹和血管性水腫等過敏反應(yīng)。也可緩解支氣管哮喘的發(fā)作,傾向少用。
注射劑:用于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血壓癥及慢性低血壓癥。
用法與用量
制劑與規(guī)格
藥理機制
鼻部用藥:該藥物通過激動α受體引起血管收縮,從而減少鼻腔黏膜容積。其血管收縮作用比較持久而緩和,對鼻黏膜上皮纖毛活動影響少,改善鼻腔通氣,促進鼻竇引流,并可減輕局部炎癥。
臨床用藥:該藥可直接激動鹽酸腎上腺素受體,也可通過促使腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體,對α-和β-受體均有激動作用。可舒張支氣管并收縮局部血管,其作用時間較長;加強心肌收縮力,增加心輸出量,使靜脈回心血量充分;有較腎上腺素更強的興奮中樞神經(jīng)作用。
藥代動力學(xué)
口服很快被吸收,皮下注射吸收比口服快,可通過血腦屏障進入腦脊液。
風(fēng)險與禁忌
不良反應(yīng)
藥物過量
大劑量或長期使用可引起精神興奮、震顫、焦慮、失眠、心悸病、心動過速等反應(yīng)。
藥物相互作用
特殊人群用藥
注意事項
風(fēng)險提示
國家藥品監(jiān)督管理局發(fā)布藥物警戒快訊 2007年第5期(總第36期),提示英國就限制含偽麻黃堿和麻黃堿藥品的銷售公開征詢意見 :2007年3月7日,英國藥品和健康產(chǎn)品管理局(MHRA)發(fā)布征求意見函,就從法規(guī)層面上限制含偽麻黃堿和麻黃堿藥品的銷售(如將非處方藥轉(zhuǎn)為處方藥)問題廣泛征求業(yè)界和患者的意見。
歷史
1885年,日本化學(xué)家山成(Yamanashi G.)首先從麻黃Ephedra sinica中分離出不純凈但有類似麻黃活性的組分。
1887年,日本化學(xué)家長井(Nagai N.)分離出一種純凈的堿性物質(zhì),命名為麻黃堿。
1922年,德國科學(xué)家埃姆德(Emde H.)等研究表明,麻黃喊的化學(xué)結(jié)構(gòu)為2-甲胺基-1-苯基1-丙醇,含兩個不對稱碳原子;并觀察到麻黃堿和偽麻黃堿在回流的鹽酸中可相互轉(zhuǎn)化,確定兩者互為非對映異構(gòu)體。
從1924年開始,中國藥理學(xué)家陳克恢連續(xù)在國際上發(fā)表了其在L-麻黃堿藥理學(xué)上的研究成果,揭示了L-麻黃堿的基本藥效作用,為中藥藥理學(xué)的開創(chuàng)及腎上腺素受體激動藥和阻斷藥的發(fā)展做出了重要貢獻。
1927年,鹽酸麻黃堿被用于治療小兒哮喘。
1950年,英國科學(xué)家布儒斯特(Brewster P.)等通過化學(xué)方法將麻黃堿的構(gòu)型與(R)-(-)-L-扁桃酸和L-β-氨基酸的構(gòu)型相關(guān)聯(lián),從而確定了麻黃堿和偽麻黃堿的構(gòu)型。
使用情況
1927年1月,日本制藥商日醫(yī)工株式會社(Nichi-Iko Co., Ltd.)獲批上市麻黃堿注射液40mg,商品為麻黃堿“永井”注射液(ヱフェドリン「ナガヰ」注射液)。
1990年6月27日,英國制藥公司SNIGD(UK Limited)首次獲批上市鹽酸麻黃堿片BP60mg,并于2006年10月6日10再次獲批繼續(xù)生產(chǎn)鹽酸麻黃堿片。
1996年12月3日,法國萊格拉斯實驗室(Laboratoires LEGRAS)獲批生產(chǎn)鹽酸麻黃堿噴霧鼻用溶液。
2020年12月1日,中國吉林省利華制藥有限公司獲批生產(chǎn)鹽酸麻黃堿片,批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H22022755,規(guī)格為25mg,劑型為片劑。
化學(xué)信息
化學(xué)名稱:[R-(R*,S*)]-α-[1-(甲氨基)乙基]苯甲醇鹽酸鹽
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
分子式:C10H15NO?HCl
分子量:201.70
熔點:217~220°C
性狀:該藥為白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭。
水溶性:該藥在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷或乙醚中不溶。
比旋度:取該藥,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50mg的溶液,比旋度為-33°至-35.5°。
專利
美國禮來公司在1928年7月21日對麻黃堿申請了發(fā)明專利,申請?zhí)枺篣S19280294585,并于1931年3月31日獲得授權(quán)。
易制毒化學(xué)品管理
參考資料 >
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