多塞平(英文名:Doxepin)即鹽酸多塞平,為三環類抗抑郁藥,作用和機制類似阿米替林,片劑在臨床上用來治療抑郁癥及焦慮性神經癥,乳膏劑用于慢性單純性苔癬,局限性瘙癢癥,亞急性、慢性濕疹、過敏性皮膚病及異位性皮膚炎引起的瘙癢。
該藥會產生一系列不良反應,常見不良反應有視物模糊、便秘、腹瀉、頭暈、嗜睡、嘔吐、口干、疲勞、消化不良、失眠、食欲下降、口腔異味、煩躁、多汗、乏力、體重增加等,美國FDA妊娠期藥物安全性分級為口服給藥C。
鹽酸多塞平主要劑型有片劑和乳膏劑,給藥方式為口服給藥和外用給藥,鹽酸多塞平乳膏為醫保乙類,鹽酸多塞平片為醫保甲類,鹽酸多塞平注射液為非醫保類藥物。
醫學用途
適應證
用法用量
片劑:口服成人開始一次25mg,一日2~3次,以后逐漸增加劑量至一日150~300mg。
乳膏劑:外用,適量涂于患處,一日2次。
制劑與規格
藥理機制
藥代動力學
片劑
口服吸收迅速,有首關代謝,達峰時間為2~4小時。血漿蛋白結合率約76%,體內分布廣,可透過血-腦屏障和胎盤屏障,可進入乳汁。在肝內代謝,主要產物為具有活性的去甲多慮平,其他還有羥化和N-氧化衍生物。主要以代謝產物由尿排出。t1/2(半衰期)為8~25小時。
乳膏劑
乳膏極易經皮吸收,當涂布面積較大時可產生全身性作用。
風險與禁忌
不良反應
注意事項
特殊人群用藥
禁忌證
對該藥過敏、心肌梗死、支氣管哮喘、甲狀腺功能亢進、前列腺肥大、癃閉等患者禁用。
藥物相互作用
風險提示
美國FDA妊娠期藥物安全性分級為口服給藥C,即對動物及人類均無充分研究,或動物研究對胎畜有危害性,但沒有對人類相關研究報道,該類藥物只有在權衡對孕婦的益處大于對胎兒的危害后方可使用。
歷史
使用情況
三環類抗抑郁藥最早在1898年合成,由兩個苯環和一個咪嗪中央環構成,具有抗抑郁活性的化合物。自從1957年Kuhn發現最初用于精神分裂癥治療的丙咪嗪具有治療抑郁癥的作用以來,已有60多個類似的化合物被認為具有抗抑郁活性。臨床常用的有丙咪嗪、去甲丙咪嗪、氯丙咪嗪、阿米替林、多塞平等。若在三環的基礎上修飾成四個環狀分子,則稱為四環類抗抑郁藥(如阿莫沙平等),屬三環類的衍生物,故也歸入三環類抗抑郁藥。一般和三環類抗抑郁藥都可以簡稱為TCAs。在獸醫學臨床主要用于治療精神性皮膚病及輔助治療焦慮病。作為抗組胺藥治療過敏性皮膚病,其功效仍不明確。
化學信息
多塞平(Doxepin),為苯二氮三環類抗抑郁藥,化學名:(E)-3-(Dibenz[b,e] oxepin-11-ylidene)propyl二甲胺,分子式為C19H21NO,分子量為279.37,該藥為一種白色或近白的結晶性粉末,易溶于水、乙醇和二氯甲烷。熔點185~191℃。
參考資料 >
多塞平.國家醫保服務平臺.2023-10-20
多塞平.中國醫藥信息查詢平臺.2023-10-01
非處方藥化學藥品目錄.國家藥品監督管理局.2023-10-20