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呋塞米
來源:互聯網

塞米(Furosemide)屬于袢利尿藥,主要作用于髓袢升支粗段,可以選擇性抑制氯化鈉的重吸收,具有治療水腫性疾病、高血壓高鉀血癥高血鈣、稀釋性低鈉血癥、抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)、急性藥物或毒物中毒等疾病的作用,同時可以用于放射性核素檢查。

呋塞米劑型較少,主要為注射劑和片劑。常見的不良反應包括體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥低鎂血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛和心律失常等。如過量使用可引起水和電解質耗竭性的過度利尿,引起脫水和血容量減少。禁用于對呋塞米過敏者;無尿者、低鉀血癥、肝性腦病、超量服用毛地黃忌用

呋塞米已納入醫保,其中呋塞米片、注射用呋塞米以及呋塞米注射液為醫保甲類。呋塞米屬于高效利尿藥,其利尿能力強于噻類及類噻嗪類利尿藥、保鉀利尿藥、碳酸酐酶抑制藥、滲透性利尿藥等利尿劑。

醫學用途

適應證

呋塞米屬于磺胺衍生物,可以用于治療水腫性疾病、高血壓高鉀血癥高血鈣、稀釋性低鈉血癥、抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)、急性藥物或毒物中毒以及用于放射性核素檢查等。

(1)水腫性疾病,包括充血性心力衰竭肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用呋塞米仍可能有效,其次,呋塞米可與其他藥物合用治療肺水腫和急性腦水腫等。

(2)高血壓,在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發性高血壓的首選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時,本類藥物尤為適用。

(3)高鉀血癥高血鈣

(4)稀釋性低鈉血癥,尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時,勿用大劑量。

(5)抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)。

(6)急性藥物、毒物中毒,如巴比妥類藥物中毒等。

(7)放射性核素檢查,卡托普利加呋塞米介入腎動態顯像,是診斷腎動脈狹窄的無創性方法,但有一定的假陽性及假陰性可能,臨床應結合患者病情綜判定。

用法與用量

成人

水腫性疾病:起始劑量為20~40mg,一日1~2次,必要時6~8小時后追加 20~40mg,直至出現滿意利尿效果;但一般應控制在100mg 以內,分2~3次服用,以防過度利尿和不良反應發生。部分患者劑量可減少至20~40mg,隔日1 次,或一周中連續服藥2~4日,一日20~40mg;緊急情況或不能口服者,可靜脈注射,開始20~40mg,必要時每2小時追加劑量,直至出現滿意療效。在非緊急情況下,不希望短期內快速利尿。維持用藥階段可分次給藥。

急性左心衰竭:起始40mg 靜脈注射,必要時每小時追加80mg,直至出現滿意療效。利尿效果差時不宜再增加劑量,以免導致腎毒性。

肺水腫:成人靜脈注射,20-40mg加入氯化鈉注射液20-40ml中,緩慢靜脈注射,一般5~10分鐘注射完畢,可根據病情連續靜脈注射多次。

高血壓:口服,起始一日40~80mg,分2次服用,并酌情調整劑量;治療高血壓危象時,起始40~80mg靜脈注射。伴急性左心衰竭或急性腎功能衰竭時,可酌情增加用量,必要時進行血液凈化治療。

高血鈣:口服,在充分水化前提下,一日口服80~120mg,分1~3次服;必要時,可靜脈注射,一次20~80mg。長期(7~10日)用藥后利尿作用消失,故需長期應用者,宜采取間歇療法:給藥1~3日,停藥2~4日。

腎衰竭:治療急性腎衰,可用200~400mg加入0.9%氯化鈉注射液100ml內靜脈滴注,滴注速度每分鐘不超過4mg,有效者可按原劑量重復應用或酌情調整劑量,每日總劑量不超過1g利尿效果差時不宜再增加劑量,以免出現腎毒性,對急性腎衰功能恢復不利;治療慢性腎功能不全時,一般每日劑量40~120mg。

兒科

水腫性疾病:口服,起始劑量按體重2mg/kg,必要時每4~6小時追加1~2mg/kg;靜脈注射,起始劑量1mg/kg,必要時每隔2小時追加1mg/kg。一日最大劑量可達6mg/kg。新生兒應延長用藥間隔時間。

制劑與規格

呋塞米常用制劑主要包括呋塞米片、注射用呋塞米、呋塞米注射液以及復方呋塞米片等。具體如下:

藥理機制

呋塞米是磺胺的衍生物,其是一種袢利尿藥,在利尿方面,呋塞米直接作用于髓袢升支粗段髓質部和皮質部,呋塞米通過作用于髓袢升支粗段管腔膜上皮細胞Na+-K+-2Cl-協同轉運載體,影響載體對Na+、CI-的轉運,從而減少髓袢升支粗段對Na+、CI的重吸收,使管腔液中Na+、CI-濃度升高,降低腎的稀釋功能,同時,使髓質間隙Na+、CI-濃度降低,阻止了髓質高滲狀態的形成和維持,影響了腎臟的濃縮功能,導致Na+、Cl和水分的大量排出,產生強大的利尿作用,從而排出大量接近于等滲的尿液;

在血流動力學影響方面,第一,味塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2的含量升高,從而擴張血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加,是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎,第二,呋塞米在應用時,腎小管液流量增加時腎小球濾過率不下降,可能與流經致密斑的Cl-減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關,第三,呋塞米的利尿作用較噻嗪類利尿藥強,存在明顯的劑量效應關系,隨著劑量加大,呋塞米利尿效果明顯增強。

藥代動力學

風險與禁忌

不良反應

藥物過量

呋塞米超劑量使用可引起水和電解質耗竭性的過度利尿,引起脫水和血容量減少,因此必須加強醫學監腎小管測,根據患者的個體情況及時調整劑量。

藥物相互作用

特殊人群用藥

禁忌

注意事項

風險提示

歷史

使用情況

化學信息

專利

其他相關研究

食品安全免疫檢測領域:無錫迪騰敏生物科技有限公司劉麗強等人對呋塞米化合物進行研究,發現了呋塞米新用途并注冊專利(專利申請時間:2022年1月25日,專利名稱:呋塞米單克隆抗體、雜交瘤細胞株及應用,專利號:CN202210083958.6),研究發現利用呋塞米克隆出的雜交瘤細胞株所分泌的單克隆抗體對呋塞米具有較好的檢測靈敏度。其研究過程是,首先合成呋塞米完全抗原,然后利用弗氏佐劑混合乳化,注射免疫BALB/c小鼠;之后在篩選出高效價低IC-(50)的小鼠脾細胞后,通過PEG法與小鼠骨髓瘤細胞融合,利用選擇性培養基篩選出兩種細胞融合后的雜交瘤細胞;再經過間接競爭酶聯免疫法篩選細胞并多次亞克隆,得到單克隆抗體雜交瘤細胞株。該研究可以用于免疫檢測試劑盒以及膠體金試紙條,為保健食品中添加呋塞米的檢測提供有力的檢測手段。

參考資料 >

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藥品不良反應信息通報(第53期) 關注中西藥復方制劑珍菊降壓片的用藥風險.國家藥品監督管理局.2023-07-22

如何看懂藥品說明書之16 見不得陽光的藥你知道嗎?.國家藥品監督管理局.2023-08-01

藥物警戒快訊 2016年第10期(總第162期).國家藥品監督管理局.2023-08-01

藥物警戒快訊第6期(總第194期).國家藥品監督管理局.2023-07-22

“呋塞米”可以迅速排尿!但3類人服用要謹慎.生命時報.2023-08-10

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關于印發世界反興奮劑機構《2010年禁用清單》的通知.國家體育總局.2023-08-01

世界衛生組織國際癌癥研究機構致癌物清單.國家藥品監督管理局.2023-08-01

三類致癌物清單.國家藥品監督管理局.2023-08-01

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天圣制藥呋塞米注射液通過一致性評價.新京報.2023-08-01

新華制藥潑尼松龍原料藥獲批上市 呋塞米注射液“過評”.騰訊網.2023-08-10

呋塞米.Chemical Book.2023-08-10

Quick-acting diuretic compositions.藥智專利通.2023-08-01

一種呋塞米口腔崩解片及其制備方法.中國知網.2023-08-01

一種呋塞米的制備方法.中國知網.2023-08-01

呋塞米單克隆抗體、雜交瘤細胞株及應用.中國知網.2023-07-22

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