卡泊三醇軟膏（Calcipotriol）能強烈抑制皮膚角質形成細胞的過度增生和誘導其成熟分化，從而使銀屑病皮損的增生及分化異常得以糾正。本品為白色軟膏，不含防腐劑。適用于治療尋常型銀屑病（輕中度慢性銀屑病）。動物藥代動力學研究表明，口服給藥經肝臟代謝，半衰期很短。
成份
本品主要成份為卡泊三醇。
化學名稱：9，10-開環膽甾-24-環丙基-5，7，10（19），22-四烯-1，3，24三醇。
適應證
臨床應用
動物實驗未發現本品有致畸作用，但本品用于孕婦的安全性尚未確定。不確定卡泊三醇是否通過乳汁排泄，因此本品不應在妊娠和哺乳期使用。
本品兒童用藥的安全性尚未確定。
未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
過量使用本品（每周超過100g）可能導致高血鈣，停藥后血清鈣水平可很快恢復正常。有報道顯示，較低劑量用于泛發性膿皰型銀屑病或紅皮病型銀屑病患者時出現高鈣血癥。
不良反應
非常常見>1/10
常見>1/100并且<1/10
少見>1/1000并且<1/100
罕見>1/10000并且<1/1000
非常罕見<1/10000
最常報道的不良反應多為皮膚反應。特別是用藥部位的反應。高鈣血癥和過敏反應的報道非常罕見。
根據臨床數據，達力士?軟膏的不良反應發生率約為15%左右。
瘙癢癥，皮膚刺激，灼燒感，刺痛感，皮膚干燥，紅斑和皮疹較常見。接觸性皮炎，濕疹，銀屑病惡化少見。
局部使用后導致出現全身反應的高血鈣和高鈣尿癥非常罕見。
達力士?乳膏、軟膏和頭皮搽劑上市后數據
非常罕見有報道暫時性皮膚色素沉著、暫時性光敏反應，過敏反應包括蕁麻疹、血管性水腫、眼周水腫或面部水腫。罕有出現口周皮炎。
根據上市后數據，不良反應的總報道率非常低。大約為1:10000例患者。
McdDRASOC列出了不良反應，單個不良反應根據報道的出現頻率順序列出。
皮膚和皮下組織不適
瘙癢、燒灼感、皮膚刺痛感、皮膚刺激、皮膚干燥、紅斑、皮疹*、濕疹、接觸性皮炎、銀屑病惡化、皮膚色素沉著、皮膚色素減退、光敏反應、蕁麻疹、面部水腫、眼周水腫、血管性水腫。
*不同類型皮疹已有報道，如：鱗狀的、紅斑的、斑丘疹的、膿皰的。
代謝和營養紊亂：
高血鈣、高鈣尿癥。
注意事項
用藥禁忌
藥理毒理
藥理學作用：
本品為維生素D衍生物卡泊三醇的外用制劑，能抑制皮膚細胞（角細胞）增生和誘導其分化，從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。
毒理研究：
本品對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。
在小鼠進行的致皮膚癌研究表明沒有任何特殊的致皮膚癌的風險。卡泊三醇溶液按3個劑量組3、10和30mg/kg/天（按體表面積計，分別為9、30和90mg/m/天。相當于對60kg的成人最大推薦日劑量達的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24個月。高劑量是卡泊三醇的皮膚最大耐受劑量。在10和30mg/kg/天組的生存率降低，尤其是對雄性鼠。生存率的降低與梗阻性尿路病發生的升高有關。與治療有關的最大變化可能是尿成分的變化。這與高劑量卡泊三醇和維生素D類似物使用的預期一致。未見對皮膚的影響，未見經皮或全身致癌作用。
在一項白化病裸鼠的研究中，重復暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，藥物劑量水平與前述經皮致癌試驗相同，觀察到減少UV照射皮膚出現皮膚癌降低的現象（僅在雄性鼠中有統計學意義），提示卡泊三醇可能會升高UV照射誘導皮膚癌的作用。這些發現的臨床相關性尚不明確。
藥代動力學
動力學研究表明口服給藥經肝臟代謝，半衰期很短，人肝臟勻漿外實驗顯示人的代謝途徑與鼠，豚鼠，兔相似，主要代謝物無藥理學活性。
卡泊三醇經皮膚吸收為給藥劑量的1%-5%。
參考資料 >
卡泊三醇軟膏.中國醫藥信息查詢平臺.2021-12-10
卡泊三醇軟膏(達力士)(卡泊三醇軟膏) _說明書_作用_效果_價格_健客網.健客網.2021-11-24