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來源：互聯網

利拉魯肽（Liraglutide）是通過基因重組技術，利用酵母生產的人胰高糖素樣肽-1（GLP-1）類似物，屬于長效GLP-1受體激動藥。利拉魯肽適用于成人Ⅱ型糖尿病患者控制血糖；適用于單用二甲雙胍或磺酰脲類藥物最大可耐受劑量治療后血糖仍控制不佳的患者，與二甲雙胍和（或）磺酰[xiān]類藥物聯合應用。

利拉魯肽使用后的不良反應有：惡心和腹瀉非常常見，嘔吐、便秘、腹痛和消化不良常見等。不良反應數據來源于5項大規模的Ⅲ期臨床試驗，已有超過2500例患者接受了諾和力單藥治療或聯合治療。特殊人群使用利拉魯肽需要注意：妊娠期及哺乳期婦女禁用；不推薦用于18歲以下兒童和青少年等。（）黑框警告：利拉魯肽不得用于有甲狀腺髓樣癌（MTC）既往史或家族史患者以及2型多發性內分泌腫瘤綜合征患者（MEN2）。

利拉魯肽劑型為注射劑。利拉魯肽已納入醫保，為醫保乙類。2009年7月3日，null（EC）批準諾和力（利拉魯肽注射液）用于治療成人Ⅱ型糖尿病，已在全球 105 個國家和地區上市銷售，全球使用諾和力治療的Ⅱ 型糖尿病患者人數已超過 120 萬。

臨床用途

適應證

利拉魯肽適用于成人Ⅱ型糖尿病患者控制血糖；適用于單用二甲雙胍或磺酰脲類藥物最大可耐受劑量治療后血糖仍控制不佳的患者，與二甲雙胍和（或）磺酰脲類藥物聯合應用。

用法與用量

利拉魯肽每日皮下注射一次，可在任意時間注射，無需根據進餐時間給藥。注射部位可選擇腹部、大腿或者上臂。該藥起始劑量為每日0.6mg，至少1周后，劑量應增加至1.2mg。為了進一步改善降糖效果，可在至少1周后將劑量增加至1.8mg。推薦每日最大劑量不超過1.8mg。

制劑與規格

利拉魯肽注射液：3ml：18mg（預填充注射筆）。

藥理機制

利拉魯肽是一種glp-1類似物（GLP-1）類似物，與人GLP-1具有97%的序列同源性，人GLP-1可以結合并激活GLP-1受體。GLP-1受體為天然GLP-1的靶點，GLP-1是一種內源性腸促胰島素激素，能夠促進胰腺B細胞葡萄糖濃度依賴性地分泌胰島素。與天然GLP-1不同的是，該藥在人體中的藥動學和藥效學特點均適合每天一次的給藥方案。皮下注射給藥后，其作用時間延長的機理包括：使吸收減慢的自聯作用；與白蛋內結合；對二肽基肽酶（IVCDPP-IV）和中性內肽酶（CNEP）具有更高的酶穩定性，從而具有較長的藥物半衰期（t1/2）。

該藥的活性由其與GLP-1受體間特定的相互作用介導，導致環磷酸腺苷（cAMP）的增加。利拉魯肽能夠以葡萄糖濃度依賴的模式刺激胰島素的分泌，同時以葡萄糖濃度依賴的模式降低過高的胰高糖素的分泌。因此，當血糖升高時，胰島素分泌受到刺激，同時胰高糖素分泌受到抑制。與之相反，在低血糖時該藥能夠減少胰島素分泌，且不影響胰高糖素的分泌。該藥的降血糖機理還包括輕微延長胃排空時間。該藥能夠通過減輕饑餓感，減少能量攝入以降低體重和體脂量。

藥代動力學

利拉魯肽經皮下注射后的吸收比較緩慢，給藥后8～12小時達到血藥峰濃度，暴露程度隨給藥劑量成比例增加。皮下注射后的絕對生物利用度約為55%，可與血漿蛋白廣泛結合（>98%）。血漿中的主要成分為利拉魯肽原形藥物，以一種與大分子蛋白質類似的方式進行代謝。利拉魯肽單次皮下注射后的平均清除率為1.2L/h，消除半衰期約為13小時。

風險與禁忌

禁忌證

不良反應

藥物相互作用

特殊人群用藥

注意事項

風險提示

歷史

利拉魯肽為一種人GLP-1類似物，于1997年被丹麥諾和諾德用于臨床開發。2008年5月23日，諾和諾德向美國食品藥品監督管理局提交新藥申請（NDA），并向歐洲藥品管理局（EMEA）提交上市許可申請（MAA），以批準利拉魯肽用于治療Ⅱ型糖尿病。6月15日，諾和諾德向日本厚生勞動省提交新藥申請，批準利拉魯肽，用于治療Ⅱ型糖尿病。2013年12月20日，諾和諾德向美國食品藥品監督管理局提交新藥申請，并向歐洲藥品管理局提交上市許可申請，以批準利拉魯肽3mg用于治療肥胖。

使用情況

歐盟

2009年7月3日，歐盟委員會（EC）批準Victoza用于治療成人Ⅱ型糖尿病的上市許可。2015年3月23日，歐盟委員會批準Saxenda（利拉魯肽3mg）用于治療肥胖的上市許可。

美國

2010年1月26日，美國食品藥品監督管理局批準Victoza用于治療成人Ⅱ型糖尿病的上市許可；2月16日，Victoza在美國上市。2014年12月24日，諾和諾德獲得美國食品藥品監督管理局批準Saxenda用于慢性體重管理。2015年4月22日，Saxenda在美國上市。2017年8月25日，美國食品藥品監督管理局批準了Victoza的一種新適應證，以降低患有Ⅱ型糖尿病和心血管疾病的成年人發生重大心血管不良事件的風險。2019年6月17日，美國食品藥品監督管理局批準擴大Victoza?（利拉魯肽）注射液的適應證，以降低10-17歲Ⅱ型糖尿病兒童和青少年的血糖以及飲食和運動。2020年12月4日，美國食品藥品監督管理局批準Saxenda?用于治療12-17歲青少年的肥胖。