東莨菪[dàng]堿（Scopolamine）為一種M膽堿受體阻滯藥，可解除平滑肌痙攣。用于麻醉前給藥，帕金森病、暈動病、躁狂性精神病，胃腸膽腎平滑肌痙攣，胃酸分泌過多，感染性休克，急性有機磷農藥中毒等。
該藥可出現口干、視力調節障礙、嗜睡、心悸、面部潮紅、惡心、嘔吐、眩暈、頭痛等不良反應。治療劑量可有中樞抑制，如困倦、遺忘、疲乏等。大劑量易出現排尿困難，甚至出現精神失常。禁用于青光眼、前列腺肥大、重癥肌無力等患者。中毒者可用擬膽堿藥解救及對癥處理。
東莨菪堿可通過口服、皮下注射、靜脈滴注或靜脈注射等方式進行給藥，常見的劑型有片劑、注射劑、貼片劑等。該藥注射劑為醫保乙類，片劑和貼片劑未納入醫保。
醫學用途
適應證
用法與用量
制劑與規格
藥理機制
該藥為外周抗膽堿藥，其外周作用與阿托品相似，對腸道平滑肌的解痙作用較強，其散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強，對呼吸中樞具興奮作用，但對大腦皮質有明顯的抑制作用，此外還有擴張毛細血管、改善微循環以及抗暈動病、暈車等作用。
藥代動力學
東莨菪堿口服吸收較阿托品差，肌內注射吸收迅速而完全，可通過血腦屏障和胎盤屏障。大鼠靜脈注射3H-東莨菪堿的研究表明，t1/2α為 11min，t1/2β為95 min，腦內濃度比血漿高。腦內分布以紋狀體、大腦皮質及海馬較多，膈區和間腦次之，低位腦干和小腦較低。大部分東莨巖堿在肝內代謝消除，僅很小部分以原形由尿排出。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
處理：（1）毒扁豆堿，催醒劑，可解除顛茄類藥物中毒反應，可作為解毒劑應用。（2）安定苯巴比妥鈉，可拮抗菪類的中樞興奮作用，可用于茛菪類藥物中毒治療。（3）硫酸銅0.3~0.5 g，溶于100~250 mL水中，可作為口服顛茄類藥物中毒的催吐劑。不宜用吐根或阿撲嗎啡催吐。
藥物相互作用
參考資料
特殊人群用藥
禁忌癥
禁用于青光眼、前列腺肥大、重癥肌無力、嚴重心臟病、器質性幽門狹窄、胃腸道梗阻性疾病、反流性食管炎、潰瘍性結腸炎或中毒性巨結腸患者。中毒者可用擬膽堿藥解救及對癥處理。
注意事項
風險提示
2017年4月，英國藥品和醫療產品管理局（MAHR）發布信息，警示有基礎性心臟病的患者使用丁溴東莨菪堿注射液有嚴重的不良反應發生，并已修改了產品說明書。
2018年，澳大利亞治療產品管理局（TGA）提醒醫務人員，注射用丁溴東莨菪堿可引起心動過速、低血壓和過敏反應，因此在心臟病患者中應謹慎使用。
歷史
東莨菪堿是一種提取自天仙子（又名莨菪）、曼陀羅和顛茄等茄科植物中的天然生物堿。這類植物在兩千余年前即被作為致幻劑和麻醉劑使用。19世紀科學家開始嘗試從這類藥用植物中提取有效成分，并于1832年首先分離出阿托品，隨后又成功分離出東莨菪堿和山莨菪堿等物質。
1892年，E.施密特首先從東莨菪中分離得到。1907年，Karl Gauss（卡爾·高斯）等首次報道了產婦術前使用高劑量東莨菪堿后產生健忘癥，而后的研究發現，在正常臨床劑量下，東莨菪堿也可能會誘發短暫的記憶缺失，并損害學習能力。
東莨菪堿的氫溴酸鹽（氫溴酸東莨蓉堿)于1921年由Cadamer（卡達默）、Hammer（哈默）確定結構式，1956年Fordor（福特）合成。中國于1960年從茄科植物——白曼陀羅的干燥花（洋金花）中提取的東莨菪堿，然后制成氫溴酸鹽。
2021年，昆明植物所等在抗膽堿藥莨菪堿的生物合成研究中取得進展，采用多組學、植物分子生物學、結構生物學等多學科的研究手段和方法，發現并鑒定了莨菪堿生物合成途徑中催化莨菪醛生成莨菪堿的關鍵酶——莨菪醛脫氫酶（hyoscyamine dehydrogenase，HDH）。
使用情況
1965年，氫溴酸東莨菪堿正式投入生產。1979年，美國食品藥品監督管理局批準東莨菪堿貼劑上市。中國藥典2000年版收載其原料，劑型為片劑和注射液，屬抗膽堿藥。
化學信息
專利
參考資料 >
Scopolamine | C17H21NO4 | CID 3000322 - PubChem.PubChem.2023-10-11
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-09-28
關于公布第四批非處方藥藥品目錄（一）的通知.國家藥品監督管理局.2023-10-11
藥物警戒快訊 第4期（總第168期）.國家藥品監督管理局.2023-10-11
藥物警戒快訊 2017年第11期（總第175期）.國家藥品監督管理局.2023-10-11
昆明植物所等在抗膽堿藥莨菪堿的生物合成研究中取得進展.中國科學院.2023-10-11