格列齊特（Gliclazide）是第二代磺酰脲類（SU）降糖藥物，適用于在經飲食控制及體育鍛煉療效不滿意的輕至中度2型糖尿病患者，作為第二代磺類降糖藥物，其與第一代相比，與β細胞選擇性結合能力顯著加強，使用劑量較小，且引發低血糖、粒細胞減少癥及心血管不良反應的概率較第一代低，格列齊特由于胃腸道反應較小，餐前服藥效果較好。
格列齊特服用后可能出現低血糖反應（劑量使用不當可引起嚴重低血糖，甚至死亡），消化道反應（如輕度惡心、嘔吐、上腹灼熱感等），過敏反應（如皮疹、白細胞減少癥等），肝臟損害（黃疸、肝功能異常等）等不良反應。
妊娠期婦女，已明確診斷的1型糖尿病患者，2型糖尿病患者伴有癥酸中毒、高血糖高滲性非酮癥糖尿病昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況，肝、腎功能不全者，對磺胺類藥過敏者，白細胞減少患者等均需禁用格列齊特。
格列齊特有片劑和膠囊劑兩種劑型，部分劑型已列入醫保，其常釋制劑格列齊特片/分散片/膠囊為醫保甲類，緩釋制劑格列齊特緩釋片/緩釋膠囊為醫保乙類，復方制劑二甲雙胍格列齊特片未被列入醫保。
醫學用途
適應證
適用于在經飲食控制及體育鍛煉療效不滿意的輕至中度2型糖尿病患者，其胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能，無急性并發癥（感染、創傷、心肌梗死、糖尿病酮癥酸中毒、高血糖高滲性非酮癥糖尿病昏迷等），非妊娠期，無慢性腎功能不全。
用法與用量
劑型與規格
藥理機制
藥代動力學
格列齊特片吸收較快，口服后2~6小時血藥濃度達峰值，消除半衰期8~10小時，主要經肝代謝失去活性，第2天可由腎排出98%。經14C標記研究其排泄物發現，60%~70％經尿液排出，10%~20%由糞便排出，其中尿排出者僅有5％為原形藥物。格列齊特緩釋片口服后，藥物吸收完全，進食不影響其吸收的速度和吸收量。在起初的6小時內藥物血漿濃度逐漸升高，6~12小時后達穩定狀態。
風險與禁忌
不良反應
特殊人群用藥
兒童用藥：尚無資料。
妊娠期及哺乳期婦女：動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故妊娠期婦女禁用。格列齊特可由乳汁排出，哺乳期婦女不宜應用，以免嬰兒發生低血糖。
老年人用藥：老年2型糖尿病患者開始宜采用小劑量、作用時間較短的制劑，以免發生嚴重低血糖反應。體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、肺功能或腎功能異常的老年人發生低血糖的可能性會增大應慎用。
禁忌證
下列情況應禁用：
藥物過量
格列齊特使用劑量偏大則可引起嚴重低血糖，甚至死亡。
注意事項
藥物相互作用
②延緩SU的代謝，如酒精、H2受體拮抗藥（西咪替丁、雷尼替丁）、氯霉素、抗真菌藥（咪康唑）、抗凝藥。磺酰脲類與酒精同服可引起腹痛、惡心、嘔吐、頭痛以及面部潮熱（尤其是合用氯磺丙脲時）；與香豆素類抗凝藥合用時，開始兩者血漿濃度皆升高，以后兩者血漿濃度皆減少，故應按情況調整兩藥的用量。
③促使血漿白蛋白結合型SU游離的藥物，如水楊酸鹽、貝特類調脂藥。
④藥物本身具有致低血糖作用，如酒精、水楊酸類、胍乙啶、單胺氧化酶抑制藥、奎尼丁。
⑤合用其他降血糖藥物，如胰島素、二甲雙胍、阿卡波糖、胰島素增敏藥。
⑥β腎上腺素受體拮抗藥可干擾低血糖時機體的升血糖反應，阻礙肝糖酵解，同時又可掩蓋低血糖的神經警覺癥狀。
給藥說明
歷史
20世紀40年代，在磺胺類抗菌藥的臨床應用中，發現傷寒患者在用磺胺異丙噻噠唑(IPTD)治療后，感到乏力和頭昏，甚至有的死亡，進一步研究發現服用這類藥的患者都有不同程度的低血糖。通過動物實驗證明磺胺異丙噻噠唑是通過促進胰島釋放胰島素而產生這種副作用的，從而引起患者急性或持續性的低血糖。
對磺胺的這一作用進行較為深入的研究后發現，具有抗菌活性的磺酰脲類藥物氨苯磺丁脲(carbutamide)具有更強的降血糖作用，氨苯磺丁脲成為第一個應用于臨床的磺酰脲類降血糖藥物，但由于其骨髓抑制作用及肝臟毒性而被限制使用。但后來陸續合成了約12000個磺酰脲類化合物，約有10個成為口服降血糖藥物，統稱為口服磺酰脲類降血糖藥物。
根據被發現的時間順序通常把磺酰脲類藥物分為三代。第一代是20世紀50年代發現的，以甲苯磺丁脲為代表，這類藥物可與胰島β細胞表面的磺酰脲受體結合，刺激胰腺分泌胰島素，但第一代藥物由于作用時間長，低血糖風險大，在許多國家已經被限制使用。
第二代是20世紀70年代發現的，代表藥物為格列本脲、格列吡嗪、格列齊特等，其中格列齊特于1967年合成并申請專利，第二代藥物與第一代相比，與β細胞選擇性結合能力顯著加強，使用劑量較小，且引發低血糖、粒細胞減少癥及心血管不良反應的概率較第一代低。
1987年施維雅與天津華津合作，共同引進格列齊特（達美康?）。
使用情況
格列齊特作為二代磺脲類藥物，療效和安全性優于一代磺脲類藥物，是磺脲類中唯一被WHO推薦為基礎用藥的促泌劑。格列齊特在國際上的用藥經驗已經超過40年，在中國也是臨床使用時間長、被糖尿病患者廣泛使用的口服降糖藥物之一。1979年格列齊特普通片80mg在中國上市，2004年格列齊特緩釋片30mg在中國上市，2011年格列齊特緩釋片60mg進入中國市場。
化學信息
專利
格列齊特最早于1967年申請專利（公開號：US3501495A），專利持有人為SCIENCE UNION&CIE，專利已于1987年到期。
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-10-14
數據查詢（非處方藥化學藥品目錄）.國家藥品監督管理局.2023-10-14
US3501495A.國家知識產權局專利局.2023-10-14
關于我們.施維雅中國.2023-10-14
格列齊特緩釋片臨床應用快速指導建議.中國糖尿病雜志.2023-10-14
關于印發國家基本藥物目錄(2018年版)的通知.中國政府網.2023-08-10
世衛組織認可與多發性硬化癥基本藥物有關的里程碑式公共衛生決定.世界衛生組織.2023-08-10