尼莫地平（Nimodipine）是一種鈣通道阻滯藥，能夠有效的阻止Ca2+進入血管平滑肌細胞，松弛血管平滑肌，從而解除血管肌肉痙攣，預(yù)防和治療各種原因的蛛網(wǎng)膜下腔出血后的腦血管痙攣和腦卒中恢復(fù)期的血液循環(huán)改善。
尼莫地平常見不良反應(yīng)有血壓下降、肝炎、皮膚刺痛、腹瀉、胃絞痛、胃腸道出血、血小板減少、惡心等。美國FDA妊娠期藥物安全性分級為口服給藥、腸道外給藥C；哺乳期婦女使用尼莫地平時，對乳兒的危害不能排除。
尼莫地平有片劑、膠囊劑、注射劑、凍干粉針劑以及口服溶液劑，已納入國家醫(yī)保，其中尼莫地平片、尼莫地平緩釋片、尼莫地平膠囊、尼莫地平軟膠囊為醫(yī)保甲類，注射用尼莫地平、尼莫地平注射液為醫(yī)保乙類。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)癥
預(yù)防和治療各種原因的蛛網(wǎng)膜下腔出血后的腦血管痙攣和腦卒中恢復(fù)期的血液循環(huán)改善。
用法與用量
蛛網(wǎng)膜下隙出血，預(yù)防性給藥應(yīng)在發(fā)病后96小時內(nèi)開始，在血管痙攣最大危險期連續(xù)給藥（持續(xù)到出血后10-14日）。
腦卒中恢復(fù)期，口服，一次30-60mg，一日3次。腦梗死患者原則上不采納靜脈滴注尼莫地平。
常見制劑與規(guī)格
尼莫地平片（膠囊）：20mg/30mg
尼莫地平緩釋片（膠囊）：60mg
尼莫地平軟膠囊：20mg
尼莫地平分散片：20mg
尼莫地平注射液：（1）10ml：2mg，（2）20ml：4mg，（3）40ml：8mg，（4）50ml：10mg；（5）100ml：20mg。
尼莫地平口服溶液：20ml:60mg,20ml/杯
注射用尼莫地平（凍干粉針劑）：2mg/4mg/8mg，4mg（以C21H26N2O7計）
藥理機制
尼莫地平是一種鈣通道阻滯藥，能夠有效的阻止Ca2+進入血管平滑肌細胞，松弛血管平滑肌，從而解除血管痙攣。動物實驗證明，尼莫地平對腦動脈的松弛作用遠較其他部位動脈的作用強，由于它的脂溶性高，容易透過血腦屏障。用于蛛網(wǎng)膜下腔出血時，腦脊液中藥物濃度可達12.5ng/ml。
藥代動力學(xué)
口服吸收快，達峰時間為1小時，有明顯首關(guān)代謝，生物利用度（F）僅為13%。當每日口服4次，連續(xù)7日后血中沒有明顯蓄積。血漿蛋白結(jié)合率超過95%，結(jié)合濃度分別在10ng/ml-10μg/ml之間。口服后大部分以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出，不到1%為原型藥物。終末消除半衰期為9小時，但最初血濃度下降很快，半衰期約為1-2小時。緩釋制劑口服后達峰時間為3-4小時，半衰期約3-5小時。慢性肝功能損害患者中尼莫地平的生物利用度增加，其峰濃度可達正常人的2倍。
風(fēng)險與禁忌
不良反應(yīng)
藥物相互作用
特殊人群用藥
美國FDA妊娠期藥物安全性分級為口服給藥、腸道外給藥C。
哺乳期婦女使用時，對乳兒的危害不能排除。
小兒科患使用的安全性和有效性未建立。
注意事項
給藥說明
風(fēng)險提示
2006年2月15日，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）發(fā)布信息，要求拜耳集團在尼莫地平的說明書中加入黑框，警告尼莫地平的給藥錯誤。當通過靜脈或其他非消化道方式給予尼莫地平的口服劑型，可能導(dǎo)致嚴重不良事件發(fā)生，甚至死亡。FDA已收到因尼莫地平給藥方式錯誤導(dǎo)致不良事件的報告。除2005年收到1例死亡報告外，之前也有類似事件發(fā)生，因此FDA要求生產(chǎn)商在說明書中加入黑框警告。
2017年，國家藥品監(jiān)督管理局提示，在使用抗老年癡呆藥物時，需注意與包括尼莫地平在內(nèi)的改善腦血液循環(huán)類藥物之間的相互作用。
使用情況
1985年，由拜耳集團研發(fā)的尼莫地平在德國開始上市使用；
1988年，美國FDA批準尼莫地平在美上市使用；
1990年，中國開始仿制尼莫地平原料藥及制劑；
2017年，尼莫地平的全球銷售額達1.8億美元，在中國的銷售額超1億元人民幣，占據(jù)同類鈣拮抗劑藥物市場份額約10%。
化學(xué)信息
專利
1971年，尼莫地平注冊專利，專利持有人為德國拜耳公司。1992年，尼莫地平專利到期。
部分其他相關(guān)專利：
參考資料 >
國家醫(yī)療保障.國家醫(yī)保服務(wù)平臺.2023-10-11
尼莫地平.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-11
藥物警戒快訊.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-11
使用抗老年癡呆藥物需要注意什么.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-11
Nimodipine.National Institute of Medicine.2023-10-11
Patent search.Espacenet.2023-10-12
尼莫地平.國家知識產(chǎn)權(quán)局.2023-10-12