催產(chǎn)素(Oxytocin)又稱縮宮素,是由下丘腦的視上核與室旁核神經(jīng)元合成分泌,經(jīng)神經(jīng)軸突(下丘腦-垂體束)轉(zhuǎn)運(yùn)至垂體的激素。催產(chǎn)素屬于子宮興奮藥,是第一個被測序和合成的神經(jīng)肽。催產(chǎn)素在女性分娩時大量分泌,收縮子宮以促進(jìn)分娩。1953年人類首次合成了人工催產(chǎn)素。臨床上應(yīng)用的催產(chǎn)素多為人工合成品或從牛、豬的神經(jīng)垂體提取分離的藥物制劑。催產(chǎn)素主要用于引產(chǎn)、催產(chǎn)、產(chǎn)后及流產(chǎn)后因官縮無力或縮復(fù)不良而引起的子宮出血;了解胎盤儲備功能(催產(chǎn)素激惹試驗);滴鼻可促使排乳。
催產(chǎn)素不良反應(yīng)偶有惡心,嘔吐,心率增快或。大劑量時,可導(dǎo)致子宮強(qiáng)直性收縮,壓迫子宮肌層血管,阻斷胎盤的血流量,可使胎兒窒息而死或子宮破裂,故要嚴(yán)格掌握用量和靜脈滴注速度。分娩時明顯的頭盆不稱臍帶先露或脫垂、需要立即手術(shù)的產(chǎn)科急癥或子宮收縮乏力等癥狀,反復(fù)用該藥無效。對該藥過敏者、二胎以上的經(jīng)產(chǎn)婦、有剖宮產(chǎn)史等患者禁用該藥。
該藥劑型分為注射劑、凍干粉針劑、噴霧劑、滴鼻劑。該藥被中國列為處方藥,注射劑已納入中國國家醫(yī)保甲、乙類,噴霧劑已納入國家醫(yī)保乙類。2016年10月18日,共報告了5例與使用縮宮素相關(guān)的過敏病例。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
用法用量
靜脈滴注,一次2.5~5U,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋至每1ml中含有0.005~0.01U。靜脈滴注開始時每分鐘不超過0.001~0.002U,每15~30分鐘增加0.001~0.002U,至達(dá)到宮縮與正常分娩期相似,最快每分鐘不超過0.02U,通常為每分鐘0.002-0.005U。
靜脈滴注,每分鐘0.02~0.04U,胎盤排出后可肌內(nèi)注射5~10U。24小時用藥量不宜超過80U。
肌內(nèi)注射,一次5~10U。肌內(nèi)注射極量,一次 20U。
在哺乳前 2~3分鐘,用滴鼻液,一次3滴或少量噴于一側(cè)或兩側(cè)鼻孔內(nèi)。
試驗劑量同引產(chǎn),用稀釋后的縮宮素作靜脈滴注,直到10分鐘內(nèi)出現(xiàn) 3次有效宮縮。此時注意胎心變化,若為陰性說明胎兒耐受力好,陽性者則應(yīng)分析原因,盡早結(jié)束分娩。
制劑與規(guī)格
注射液:(1)0.5ml:25U;(2)1ml:5U;(3)1ml:10U。
滴鼻劑:1ml:40U。
鼻噴霧劑:5ml:200U(每噴0.1ml時,相當(dāng)于4U)。
藥理機(jī)制
藥代動力學(xué)
口服極易被消化液所破壞,故口服無效;滴鼻經(jīng)黏膜則很快吸收,作用時效約 20 分鐘;肌內(nèi)注射在3~5分鐘起效,作用持續(xù) 30~60分鐘;靜脈滴注立即起效15~60分鐘內(nèi)子宮收縮的頻率與強(qiáng)度逐漸增加,然后穩(wěn)定。滴注完畢后 20 分鐘,其效應(yīng)漸減退。半衰期一般為1~6分鐘。該藥經(jīng)肝腎代謝,經(jīng)腎排泄,極少量是原形物。
風(fēng)險與禁忌
不良反應(yīng)
禁忌證
分娩時明顯的頭盆不稱臍帶先露或脫垂,完全性前置胎盤、前置血管、胎兒窘迫、宮縮過強(qiáng)、產(chǎn)前出血、子宮過大、需要立即手術(shù)的產(chǎn)科急癥或子宮收縮乏力,反復(fù)用藥無效。
禁用于對該藥過敏者、二胎以上的經(jīng)產(chǎn)婦(易發(fā)生子宮破裂)、橫位、骨盆過窄、產(chǎn)道受阻、胎位異常、有剖宮產(chǎn)史、子宮黏膜下肌瘤剔除術(shù)史者。
注意事項
藥物相互作用
風(fēng)險提示
2016年10月18日,日本厚生勞動省(MHLW)和藥品醫(yī)療器械管理局(PMDA)發(fā)布的藥品說明書更新信息中,提出縮宮素用于誘導(dǎo)和增強(qiáng)子宮收縮及治療子宮出血,在日本共報告了5例與使用縮宮素相關(guān)的過敏病例,其中3例病例的因果關(guān)系無法排除(1例屬于說明書禁忌的情況)。在研究了現(xiàn)有證據(jù)及聽取專家建議后,MHLW/PMDA宣布對縮宮素說明書進(jìn)行修訂。
2016年3月9日,國家食品藥品監(jiān)督管理總局決定對縮宮素注射劑說明書進(jìn)行修訂。在現(xiàn)行說明書【不良反應(yīng)】項中,注明惡心、嘔吐,頭痛,發(fā)熱、寒戰(zhàn),皮疹、瘙癢,呼吸困難,心率加快、心律失常,過敏性休克。大劑量應(yīng)用時可引起高血壓或水留。使用后因?qū)m縮過強(qiáng)可引起相關(guān)并發(fā)癥,如子宮破裂、胎兒窘迫等;在【禁忌】項基礎(chǔ)上增加“對本品過敏者禁用”及“如果有服用過前列腺素類的藥物,由于兩種藥物的作用會增強(qiáng),在陰道用前列腺素類藥物的6個小時內(nèi)禁用”;在【注意事項】項上增加“本品只能在醫(yī)院有醫(yī)護(hù)監(jiān)測時才能給藥。產(chǎn)前使用時禁止快速靜脈注射和肌內(nèi)注射”;增加【藥物過量】項,具體表述為“藥物過量可引起高血壓、子宮強(qiáng)烈收縮、子宮破裂。子宮胎盤灌注不足,可引起胎兒心率下降,缺氧甚或死亡。長期大劑量給藥可引起水中毒伴抽搐”。
歷史
使用情況
化學(xué)信息
專利
參考資料 >
國家醫(yī)療保障.國家醫(yī)保服務(wù)平臺.2023-11-16
縮宮素.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-11-16
藥物警戒快訊 2016年第9期(總第161期).國家藥品監(jiān)督管理局.2023-11-16
總局關(guān)于修訂縮宮素注射劑說明書的公告(2016年第54號).國家藥品監(jiān)督管理局.2023-11-16
我校最新臨床研究成果表明:低頻次鼻噴催產(chǎn)素可改善兒童孤獨癥癥狀.電子科技大學(xué)新聞網(wǎng).2023-10-13
催產(chǎn)素提取工藝.企知道.2023-10-17
含鎂的催產(chǎn)素制劑和使用方法.企知道.2023-10-15