卡馬西平（Carbamazepine）是一種抗癲癇藥物，適應證包括治療癲癇、抗外周神經痛、預防或治療躁狂-抑郁癥、中樞性部分性尿崩癥、某些精神疾病有關的失控綜合征、不安腿綜合征（Ekbom綜合征）、乙醇成癮的戒斷綜合征、抗心律失常等。
卡馬西平服用后，不良反應中最常見的是中樞神經系統反應，表現為視物模糊、復視、眼球震顫；常見的不良反應有惡心、嘔吐、高血壓、低血壓、頭暈、嗜睡、笨拙、精神錯亂。美國FDA妊娠期藥物安全性分級為口服給藥D；哺乳期婦女服用可能對乳兒有危害等。
卡馬西平在中國國家藥品監督管理局發布的藥物警戒快訊中有風險提示，如：美國警告含HLA-B*1502基因患者服用卡馬西平更易發生嚴重皮膚反應等。卡馬西平劑型有片劑、膠囊劑。卡馬西平片、卡馬西平膠囊為醫保甲類；卡馬西平緩釋膠囊為醫保乙類；卡馬西平緩釋片（Ⅱ）無醫保。
醫學用途
適應證
用法與用量
口服。
（1）抗驚厥：開始一次0.1g，一日2~3次；第2日后每日增加0.1g，直到出現療效為止，要注意個體化，最大量一日不超過1.6g。
（2）鎮痛：??開始一次0.1g，一日2次；第2日后每隔一日增加0.1g~0.2g，直至疼痛緩解；維持量一日0.4g~0.8g，分次服用；最高量一日不超過1.2g。
（3）抗躁狂或抗精神病：開始一日0.2g~0.4g，以后每周逐漸增加至最大量一日1.6g，?分3~4次服用。成人的限量為1.2g；12~15歲一日不超過1g。少數有用至1.6g者，作止痛用時一日不超過1.2g。
（4）尿崩癥：單用時0.3～0.6g/日。如與其他抗利尿藥合用，0.2～0.4g/日，分3次服用。
（5）不安腿綜合征：第1周每晚睡前服100mg，以后2周依治療反應與不良反應的情況，每周增加100mg，直至每晚服300mg，維持此量再服2周，總療程5周。服藥3周后臨床癥狀可明顯改善。效果滿意后可逐漸減至維持量（100~200mg）長期服用。
（6）酒精戒斷綜合征：一次200mg，3~4次/日。對嚴重的病例，最初幾天劑量可增加（如加至一次400mg，3?次/日）。對有嚴重戒斷癥狀的患者，治療初期，該藥應與鎮靜催眠藥合用（如氯美噻唑、氯氮）。急性期過后，該藥可繼續作為單獨治療用藥。
（7）心律失常：300~600mg/日，分2~3次服。
抗癲癇：一日5~10mg/kg起量，每3~5日增加5~10mg/kg，至維持量10~30mg/kg，分2~3次。
劑型與規格
卡馬西平劑型有片劑、膠囊劑。
藥理機制
卡馬西平的化學結構與三環類抗抑郁藥類似，有抗膽堿作用、抗抑郁、抑制神經肌肉接頭的傳遞。藥理作用類似于苯妥英，對單純或復雜部分性發作、全面強直陣攣性發作療效好；對失神發作、肌陣攣或失張力發作無效。由于誘導自身代謝的差異，抗癲癇作用起效時間相差較大。成人的有效治療血藥濃度為4~12μg/ml（20~50μmol/L）。對外周神經痛的療效優于苯妥英鈉，用藥8~72小時即可緩解三叉神經痛。
卡馬西平作用機制為：
2.抗神經痛作用機制不太清楚，可能是通過GABAB受體以及Ca2+通道調節有關。
藥代動力學
卡馬西平口服吸收慢且不規則，因人而異，達峰時間（tmax）為4~8小時，口服400mg后峰濃度（Cmax）為8~12μg/ml，但個體差異很大，可在0.5~25μg/ml之間。生物利用度（F）為75%~85%。血漿蛋白結合率為75%~80%，而其活性代謝產物10,11-環氧化卡馬西平的血漿蛋白結合率為48%~53%。體內分布廣，表觀分布容積（Vd）為0.8~2.2L/kg。在肝臟代謝，主要代謝產物為10，11-環氧化卡馬西平，72%從尿排泄，28%隨糞便排出。單次給藥半衰期（t1/2）為25~65小時，長期服用由于對藥酶的誘導，加快自身代謝，t1/2縮短為8~29小時，平均12~17小時，10，11-環氧化卡馬西平的為5~24小時。恒量多次給藥，達穩態血藥濃度的時間為40小時（8~55小時）。
風險與禁忌
禁忌證
不良反應
藥物相互作用
特殊人群用藥
藥物過量
注意事項
風險提示
歷史
1953年，亞胺芪類化合物胺咪嗪（卡巴咪嗪，卡馬西平）被瑞士蓋格（Geigy）公司的欣得勒（Schindler）所合成，當時正值這家公司對三環類同類物進行研究。1962年布洛姆（Blom）報道應用卡馬西平治療神經痛，并已證實其緩解癥狀的作用明顯優于苯妥英或其他任何藥物，80％以上的病人對卡馬西平治療在早期均十分有效。1963年，廣譜抗癲癇新藥卡馬西平在瑞典上市，用于治療癲癇部分發作和全面發作。
在20世紀70年代，日本調查人員發現患者在服用鋰無效時，服用卡馬西平會很有幫助。盡管美國食品藥品監督管理局并沒有特別批準卡馬西平用于治療狂躁癥和抑郁癥，但它對服用鋰沒有反應的雙相躁郁癥患者似乎很有幫助，有效率甚至高達50%。在治療狂躁癥時，可以混合服用卡馬西平和鋰或強效鎮靜劑，這樣可以強加治療效果。
使用情況
化學信息
化學名稱
5H-二苯并[b，f ]氮雜?-5-甲酰胺
化學結構式
理化性質
分子式：C15H12N2O
分子量：236.27
性狀：白色或類白色結晶性粉末，幾乎無臭。
水溶性：在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中幾乎不溶。
密度：1.3±0.1g/cm3
熔點：189~193°C
沸點：399.6°C
專利
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-10-02
卡馬西平數據查詢.國家藥品監督管理局.2023-11-27
藥物警戒快訊 2008年第1期（總第50期）.國家藥品監督管理局.2023-10-02
藥品不良反應信息通報（第4期） 警惕甲氧氯普胺(片劑、注射劑)的錐體外系反應、警惕魚腥草注射液引起的不良反應、警惕群體服用碘化油膠丸補碘引起的不良事件、卡馬西平片的嚴重不良反應、安痛定注射液的不良反應.國家藥品監督管理局.2023-10-02
藥物警戒快訊 2017年第12期（總第176期）.國家藥品監督管理局.2023-10-02
卡馬西平.化源網.2023-10-01
Carbamazepine.pubchem.2023-10-02