奧氮平（Olanzapine），是一種抗精神病藥物，能夠拮抗5－羥色胺（5-HT）、多巴胺和M受體，選擇性地抑制間腦邊緣系統多巴胺能神經功能，主要用于精神分裂癥癥，躁狂發作等，另外，奧氮平治療有效的躁狂患者，可用于預防雙相情感障礙的復發。
奧氮平的不良反應有嗜睡、體重增加、頭暈、食欲增強、外周性水腫等。患者在使用奧氮平時，應注意奧氮平與CYP1A2抑制藥或者誘導藥、中樞神經系統藥物、多巴胺受體激動藥等的相互作用。根據美國FDA妊娠期藥物安全性分級，奧氮平為口服給藥C類，另外，哺乳期婦女應慎用奧氮平，老年人應注意酌情減量。
奧氮平已經納入國家醫保，奧氮平片、奧氮平口崩片、奧氮平口溶膜為國家醫保乙類藥物。
醫學用途
適應癥
用法用量
常用劑型與規格
奧氮平片：2.5mg/5mg/10mg
奧氮平口崩片：2.5mg/5mg/10mg/15mg/20mg
奧氮平口溶膜：5mg/10mg
奧氮平氟西汀膠囊：奧氮平6mg與西汀50mg；奧氮平6mg與氟西汀25mg；奧氮平12mg與氟西汀25mg；奧氮平3mg與氟西汀25mg；奧氮平12mg與氟西汀50mg
藥理機制
奧氮平與多種受體具有親和力，包括5-HT2A/C、5-HT3、5-HT6、多巴胺D1-5、M1-5、α1以及H1受體，對5-HT2受體的親和力比多巴胺D2受體高。奧氮平可以拮抗5-HT、多巴胺和M受體，選擇性地抑制間腦邊緣系統多巴胺能神經功能，而對紋狀體的多巴胺能神經功能影響很小。在低于產生僵住反應（運動系統不良反應指標）的劑量時，能減少條件性回避反應（測試抗精神病作用的指標）。
藥代動力學
奧氮平口服吸收良好，不受進食影響，有首關代謝，達峰時間為5-8小時（口服）或15-45分鐘（肌內注射）。血漿蛋白結合率為93%，可進入乳汁。奧氮平在肝臟經肝藥酶CYP1A2和CYP2D6代謝，形成無活性的10-N-葡糖醛酸和4'-N-去甲基奧氮平。約57%奧氮平主要以代謝物的形式從尿中排出，30%從糞便排出。半衰期為30-38小時，女性長于男性，正常老年人（65歲及以上）半衰期延長。
風險與禁忌
不良反應
藥物相互作用
藥物過量
特殊人群用藥
禁忌
注意事項
給藥說明
風險提示
2006年7月19日，美國食品藥品監督管理局（FDA）發布公共衛生忠告，警告抗抑郁藥給孕婦帶來的風險，如妊娠后期使用選擇性5－羥色胺再吸收抑制劑（SSRI）類藥品嬰兒出現煩躁、喂養困難、呼吸困難，以及妊娠頭3個月使用帕羅西汀致新生兒出生缺陷。FDA建議懷孕或準備懷孕的婦女，在咨詢醫生之前不要停止任何抗抑郁藥的使用。是否停藥的決定只有在認真考慮此類藥品給每位患者可能帶來的效益和風險后才能作出。如果決定在懷孕前或懷孕期間停止使用SSRI類藥品，應由醫生根據藥品的處方信息來決定，并應密切加強對抑郁癥復發病人的觀察。美國食品藥品監督管理局列出的SSRI類藥品（包括復方藥）有：西酞普蘭、氟伏沙明、依他普倫、帕羅西汀、氟西汀、奧氮平/氟西汀、鹽酸舍曲林片。
美國食品藥品監督管理局（FDA）警告抗精神病藥物奧氮平能夠導致一種罕見且嚴重的皮膚反應，該反應能夠進展并影響身體其他部分。FDA在所有含奧氮平的藥品標簽中增加新的警告，描述這一嚴重情況，該皮膚反應稱為嗜酸性粒細胞增多和全身癥狀相關藥物反應（DRESS）。
2021年6月20日，沙特阿拉伯食品藥品監督管理局（SFDA）發布消息，已要求在含有奧氮平產品說明書中增加夢游癥（夢游）風險提示。
歷史
1953年人們發現氯丙嗪，精神分裂癥開始得到有效治療。這一突破引發了第一代抗精神病藥物的出現。盡管許多一代抗精神病藥物對精神分裂癥有效，但往往都伴有副作用，特別是錐體外系癥狀 (EPS)，如帕金森癥。
1959 年，氯氮平被發現，然而，由于其他副作用，氯氮平從市場上撤出，后來才重獲批準。但使用這種藥物的患者需要每周定期進行血液檢查，不僅不方便，而且價格昂貴，直到1996年，奧氮平出現。
1996年，奧氮平首次獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）的批準，開始用于精神分裂癥癥。
使用情況
1996年，奧氮平獲得FDA批準用于治療精神分裂癥，在美國和歐洲上市。
1998年，禮來公司的奧氮平藥物在中國上市。
2000年3月，FDA批準奧氮平用于短期治療與I型雙相情感障礙相關的急性躁狂發作；2000年11月，FDA批準奧氮平用于精神分裂癥的短期治療，以代替對精神障礙表現的治療。同年，FDA 批準奧氮平用于精神分裂癥患者的維持治療。
奧氮平上市后取得了商業成功，2006 年，奧氮平成為全球銷量第七大的藥品，銷售額達47億，占全球醫藥市場的 0.8%。
2010年，奧氮平的全球銷售額超50億美元，占禮來公司全年銷售額的近22%。
2020年，奧氮平為美國第164位最常用藥物，處方數量超過300萬張。禮來公司以奧氮平/氟西汀 (Symbyax) 的形式銷售奧氮平與氟西汀的固定劑量組合，它被列入世界衛生組織的基本藥物清單。
化學信息
專利
奧氮平于1991年獲得專利，專利持有者為禮來公司。1996年，奧氮平在美國批準用于醫療用途。2011年，該專利到期。奧地利、丹麥、芬蘭、法國、德國、愛爾蘭、意大利、羅馬尼亞、瑞典、荷蘭和英國開始推出奧氮平仿制藥。
部分其他奧氮平相關專利：
參考資料 >
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-09-30
奧氮平.國家藥品監督管理局.2023-09-30
藥物警戒快訊.國家藥品監督管理局.2023-09-30
藥物警戒快訊.國家藥品監督管理局.2023-09-30
藥物警戒快訊.國家藥品監督管理局.2023-09-30
The Olanzapine Case and Its Implications for Novelty of Chemical-substance Patents in Europe.中國知識產權雜志.2023-10-01
A commentary on the efficacy of olanzapine for the treatment of schizophrenia: the past, present, and future.National Library of Medicine.2023-10-01
Office of Public Affairs.US Department of Justice.2023-10-01
2011’s biggest patent expiries.Generics and Bilosimilars Intiative.2023-10-01
olanzapine.EMBL-EBI.2023-10-01
Actavis launches generic olanzapine in 11 European markets.Generics and Biosimilars Initiative.2023-10-01
奧氮平.國家知識產權局 專利檢索及分析.2023-10-01