來米特（Laifumite）為一種免疫抑制劑，主要是抑制二氫乳酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成，體內外試驗表明該藥具有抗炎藥作用，用于類風濕關節炎、紅斑狼瘡、抗器官移植排異及肉芽腫性血管炎等疾病的治療。
來氟米特的劑型主要是片劑，治療劑量下不良反應輕微，且少見嚴重的不良反應，但不良反應隨用藥劑量增加而增加，常見的不良反應為胃腸道反應。
禁用于妊娠期和哺乳期婦女。來氟米特已納入中國國家醫保，為醫保乙類藥品。
醫學用途
適應證
用法與用量
成人
兒童
口服最初3天給予負荷劑量，一般一日10~30mg（或者一日1mg/kg），以后改為一日0.3mg/kg維持。
制劑與規格
藥理機制
藥代動力學
口服該藥后在腸壁和肝臟內迅速轉化為其主要活性代謝物A771726及許多微量代謝物。A771726主要分布在肝、腎和皮膚組織，腦組織中含量低。血漿蛋白結合率達99.3%，達峰時間為（0.558±0.506）日，t1/2為（8.79±0.77）日。該藥一日20mg連服30日，A771726血藥濃度接近穩態。在臨床上，一日100mg，連服3日的負荷量，可以快速達到穩態濃度。該藥口服的生物利用度達80%。A771726在體內進一步代謝，43%經腎從尿排泄，48%經膽汁從糞便排出。在尿中的代謝物是葡糖苷酸和A771726的苯胺羧酸衍生物，在糞便的主要代謝物是A771726。以上2個代謝途徑中，最初96小時主要是經腎排泄，以后以糞便排泄為主。
風險與禁忌
不良反應
治療劑量下不良反應輕微，且少見嚴重的不良反應，但不良反應隨用藥劑量增加而增加。A771726的血漿水平低于0.02μg/ml時其危險性極小；在器官移植的患者，A771726的血藥濃度在60～70μg/ml時，大部分患者耐受性良好，因此可以此水平作為安全和有效的血藥濃度，再根據患者的病情和耐受性調整劑量。
藥物過量
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌
注意事項
風險提示
2010年09月01日國家國家食品藥品監督管理總局發布《藥物警戒快訊2010年第11期（總第88期）》提到加拿大衛生部在2010年第2季度發布的《加拿大不良反應通訊》中警告與使用來氟米特（leflunomide）相關的周圍神經病變風險，患者表現為上肢和/或下肢感覺異常或乏力，其中一些病例表現嚴重。
2010年09月01日國家藥監總局發布《藥物警戒快訊2010年第11期（總第88期）》提到在2010年7月13日美國食品藥品監督管理局（FDA）發布信息，稱其正在修訂治療類風濕關節炎的藥品來氟米特（leflunomide，商品名Arava）的說明書，在黑框警告部分加入有關嚴重肝損害的信息。此前黑框警告中僅要求來氟米特禁用于懷孕婦女或未采取可靠避孕措施的育齡婦女。
歷史
1985年，RobertR.Bartlett在尋找可以抑制器官移植免疫排斥的藥物時，意外發現來氟米特具有明顯的免疫抑制功能，且沒有明顯的細胞毒性，首次報道了其對類風濕性關節炎大鼠有治療作用。
隨后有研究者發現來氟米特能夠抑制多種蛋白酪氨酸激酶，能夠抑制TCR-CD3復合物介導的酪氨酸激酶活化過程，還能夠同時抑制酪氨酸磷酸化后的兩個重要信號傳導過程。
使用情況
化學信息
專利
參考資料 >
來氟米特.中華人民共和國藥典.2023-09-27
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-09-27
非處方藥化學藥品目錄.國家藥品監督管理局.2023-09-27
藥物警戒快訊2010年第11期（總第88期）.國家藥品監督管理局.2023-09-28
Initial marketing-authorisation documents.歐洲藥品管理局.2023-10-31
來氟米特片制劑及其制備方法.藥智專利通.2023-09-28
來氟米特晶型化合物、制備方法及其應用.藥智專利通.2023-09-28
一種來氟米特晶型I的制備方法.藥智專利通.2023-09-28
來氟米特在制備用于治療或預防多發性內分泌瘤變綜合征1的藥物中的用途.藥智專利通.2023-09-28