格列美（Glimepiride）是第三代口服磺酰脲類降血糖藥物，具有與B細胞膜上的磺脲（SU）受體65000亞基特異性結合，促使胰島素分泌的作用，適用于在經飲食控制及體育鍛煉療效不滿意的輕至中度2型糖尿病患者。
格列美脲由德國 hoechst Marion Roussel 公司開發，常見的不良反應包括低血糖反應，少見惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、瘙癢、紅斑，蕁麻疹、血小板減少癥、白細胞減少癥、粒細胞缺乏癥、頭痛、乏力、頭暈等，個別病例報道血清氨基轉移酶升高。該藥物禁用于妊娠期婦女，明顯肝損害和(或)腎臟損傷者，對磺酰脲類其他品種過敏者，老年患者應從最小劑量（1mg/d）開始使用。
格列美脲為白色或類白色粉末或結晶性粉末，需密封，在陰涼處保存，其劑型主要包括片劑、膠囊劑和滴丸劑，其中格列美脲片、格列美脲分散片、格列美脲膠囊為醫保甲類，格列美脲口腔崩解片、格列美脲滴丸未列入醫保。
醫學用途
適應證
格列美脲用于治療2型糖尿病，適用于在經飲食控制及體育鍛煉療效不滿意的輕至中度2型糖尿病患者，患者胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能，無急性并發癥(感染、創傷、心肌梗死、糖尿病酮癥酸中毒、高血糖高滲性非酮癥糖尿病昏迷等)，非妊娠期，無慢性腎功能不全。
用法和用量
格列美脲開始用量為一日1mg，以后每2周按血糖測定值調整劑量，一日用量一般為1~4mg，最大劑量一日不超過6mg。在達到滿意療效后，可試行減量，宜采用最低有效劑量，避免低血糖。在由其他口服降糖藥改用格列美脲時，亦須按上述由小劑量開始，逐漸調整。
給藥說明
制劑與規格
格列美脲常用制劑主要包括格列美脲片、格列美脲分散片、格列美脲口腔崩解片、格列美脲膠囊、以及格列美脲滴丸等。具體如下：
藥理機制?
格列美脲對多數2型糖尿病患者有效，主要作用為刺激胰島B細胞分泌胰島素，其作用機制是藥物與B細胞膜上的磺酰脲受體65000亞基特異性結合，從而使ATP依賴的鉀離子通道關閉，引起膜電位去極化，使鈣離子通道開啟，胞液內鈣離子濃度升高，促使胰島素分泌。
此外，格列美脲與磺酰脲受體結合及離解的速度皆較格列本脲（第二代磺酰脲類藥物）為快，這一特點可能與其較少引起嚴重低血糖反應有關，格列美脲胰腺外作用是增加肌細胞和脂肪細胞膜GLUT-4分子數量，促進葡萄糖的攝取。
藥代動力學
格列美脲口服后較迅速而完全地被吸收，空腹或進食時服用對吸收無明顯影響。服后2~3小時達血藥峰值，口服4mg平均血藥峰值約為300ng/ml。t1/2為5~8小時。格列美脲在肝臟內通過細胞色素P450氧化而全部代謝成環己羥甲基及羧基2類衍生物(分別為M1及M2)，M1可進一步代謝為M2，兩者皆無降血糖活性。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
格列美脲用藥過量會導致從輕微到重度低血糖。治療方法包括給予葡萄糖和加強監測。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌
注意事項
風險提示
2007年9月19日，國家藥品監督管理局發布《藥物警戒快訊 2007年第13期（總第44期）》，公告中指出，美國食品藥品監督管理局（FDA）宣布將在Avandaryl (羅格列酮和格列美脲復方制劑)、Duetact (稀鹽酸吡格列酮和格列美脲復方制劑)等噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物說明書中，添加關于心力衰竭風險的黑框警告。
歷史
格列美脲于80年代由德國 hoechst Marion Roussel 公司開發，之后為法國賽諾菲Aventis（法國賽諾菲－安萬特集團）旗下的藥物，可單獨用于控制飲食、鍛煉無效的患者，也可與其他降糖藥或胰島素配伍使用。
使用情況
格列美脲于1995年9月首次在瑞典上市，1996年經美國食品藥品監督管理局（FDA）批準進入美國市場，被用于治療節制飲食和從事運動而未能控制的2型糖尿病，是 FDA 批準的第一個可與胰島素同時使用的磺酰脲類藥物，同年，賽諾菲-安萬特公司（Sanofi-Aventis 德國 GmbH）聯合Pharmacia（現為輝瑞公司）在丹麥和德國以Amaryl上市。2000年，格列美脲在在日本上市，同年在中國獲批。
化學信息
專利
1981年7月1日，德國hoechst公司獲得格列美脲專利，2000年12月4日到期。
參考資料 >
格列美脲.國家醫保服務平臺.2023-09-24
藥物警戒快訊 2007年第13期（總第44期）.國家藥品監督管理局.2023-09-24
山東新華制藥股份有限公司關于格列美脲片(規格:1mg和2mg)通過仿制藥一致性評價的公告.搜狐網.2023-09-24
目前臨床評價最優的磺脲類降糖藥——格列美脲.中國知網.2023-09-24