伏立康唑（Voriconazole）是三唑類抗真菌藥，有廣譜抗真菌作用，可治療侵襲性曲菌病、食白色念珠菌病、不能耐受其他藥物或其他藥物治療無效的賽多孢菌和鐮孢霉，包括腐皮鐮孢霉所致嚴(yán)重真菌感染、非中性粒細(xì)胞減少癥患者的念珠菌屬的血流感染和念珠菌屬所致播散性皮膚感染與腹部、腎臟、膀胱壁及傷口感染。
伏立康唑?qū)儆卺t(yī)保乙類的化學(xué)處方藥品，已經(jīng)于2017年列入世界衛(wèi)生組織基本藥品目錄。劑型有片劑、口服液體劑、膠囊劑和注射劑。口服時(shí)吸收迅速且完全，生物利用度約為96％，伏立康唑的終末半減期與劑量有關(guān)?？诜?00mg后終末半減期約為6小時(shí)。
不良反應(yīng)可見視物障礙、發(fā)熱、皮疹，惡心、嘔吐，腹瀉，頭痛、幻覺、周圍性水腫和腹痛等。國家藥品監(jiān)督管理局還提示伏立康唑有肝毒性、光毒性和鱗狀細(xì)胞癌風(fēng)險(xiǎn)，所以用藥期間應(yīng)注意檢查肝功能變化且避免日曬。對(duì)伏立康唑過敏者和妊娠期婦女應(yīng)禁止使用，有其他吡咯類抗真菌過敏史者則要謹(jǐn)慎使用。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
用法用量
伏立康唑的口服制劑應(yīng)在餐前或餐后1小時(shí)服用，靜脈制劑應(yīng)靜脈滴注給藥，滴注速度不可超過每小時(shí)3mg/kg。注射劑不能用碳酸氫鈉注射液稀釋，弱堿性條件下伏立康唑會(huì)輕微降解。靜脈用藥的療程不宜超過6個(gè)月。
成人
成人及兒童，無論靜脈滴注或口服給藥，第1天均應(yīng)給予負(fù)荷劑量，使其血藥濃度盡快達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，由于口服制劑生物利用度較高，靜脈注射和口服可隨時(shí)轉(zhuǎn)換，血藥濃度不受影響。詳細(xì)劑量如下：
兒童
2~12歲兒童：靜脈注射時(shí)，一日6-12mg分2次。首日用12mg/kg，分2次；次日后改為6mg/kg，分2次。口服時(shí)一次200mg，一日2次。
制劑與規(guī)格
藥理機(jī)制
伏立康唑是三唑類抗真菌藥，可抑制真菌中由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-固醇去甲基化，抑制麥角固醇的合成，進(jìn)而抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的生物合成，使真菌細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)和功能喪失而死亡，具有廣譜抗真菌作用：
藥代動(dòng)力學(xué)
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
常見的不良反應(yīng)為視物障礙、發(fā)熱、皮疹，惡心、嘔吐，腹瀉，頭痛、幻覺、周圍性水腫和腹痛。通常為輕度到中度。肝功能異常、皮疹和視物障礙是最常導(dǎo)致中止治療的用藥相關(guān)不良事件。
藥物停用
藥物相互作用
伏立康唑通過CYP2C19、cyp2c9和CYP3A4代謝。所以CYP450同工酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑會(huì)增加或降低伏立康唑的血藥濃度。
特殊人群用藥
耐藥性
注意事項(xiàng)
禁用情況
慎用情況
藥物貯存
風(fēng)險(xiǎn)提示
歷史
使用情況
化學(xué)信息
專利信息
參考資料 >
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雙鷺?biāo)帢I(yè)抗菌藥伏立康唑片獲批上市.新京報(bào).2023-08-19
20億大品種再添新丁 萊美藥業(yè)抗真菌藥伏立康唑片獲批.新京報(bào)網(wǎng).2023-08-19
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