中文名稱：醋酸甲羥孕
中文別名：安宮黃體酮；甲黃體酮；甲羥孕酮醋酸；安宮黃體酮；安宮黃體酮（醋酸甲羥孕酮）；甲羥孕酮酯；乙酸羥甲孕酮、甲孕酮；甲羥孕酮乙酸酯
簡介
通用名：醋酸甲羥孕酮
別名：甲孕酮、安宮黃體酮
英文名稱：Medroxyprogesterone Acetate
成分
本品主要成分為醋酸甲羥孕酮。
性狀
1、醋酸甲羥孕酮片：白色片。
2、醋酸甲羥孕酮分散片：白色片，在水中應迅速崩解并均勻分散。
規格
1、醋酸甲羥孕酮片：2mg；4mg；10mg；250mg；500mg。
2、醋酸甲羥孕酮分散片：0.1g。
不良反應
醋酸甲羥孕酮片：
個別婦女有不規則出血。治療腫瘤時，治療劑量大可出現類柯興氏征。長期應用肝功能異常。
醋酸甲羥孕酮分散片：
和其它孕激素一樣具有下列不良反應：乳房脹痛、溢乳、陰道出血、月經改變、閉經、水腫、體重改變、子宮頸糜爛或子宮頸分泌改變、黃疸、伴或不伴瘙癢的皮疹、精神抑郁。
禁忌
2、子宮內膜異位尚未絕經者禁用。
3、急性血栓性疾病者禁用。
4、不明原因陰道出血者禁用。
5、尚未絕經的子宮黏膜下肌瘤患者禁用。
6、孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
本品應該在有經驗的腫瘤專科醫師監督指導下使用，且患者須進行定期隨訪。
1、應對本品治療期間發生的意外陰道出血進行仔細檢查，明確診斷。
2、在送檢子宮內膜或宮頸組織時，應告知病理學家（實驗室）患者正在使用本品。
3、本品可能引起一定程度的液體留，因此應慎用于可能因液體潴留而加重原有疾病的患者。
4、具有臨床抑郁治療史的患者，在接受本品治療時應受到密切監測。
5、某些接受本品治療的患者可能出現糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治療時應受到密切觀察。
6、應告知醫生/實驗室本品的應用可降低下述內分泌指標的水平：
（1）血漿/尿類固醇（如皮質醇、雌激素、孕二醇、孕激素、睪酮）。
（2）血漿/尿促性腺激素（如LH和FSH）。
（3）性激素結合球蛋白。
7、如果視力突然部分或完全喪失或如果突發眼球突出、復視或偏頭痛，在檢查期間不應再給藥。如果檢查提示視乳頭水腫或視網膜靜脈周圍炎病變，則應立即停藥。
8、本品可能會引起類庫欣綜合征。
9、某些接受本品治療的患者可能出現腎上腺功能抑制。本品可降低促腎上腺皮質激素和氫化可的松的血液水平。
10、醫生/實驗室應被告知，除了引起在注意事項中列出的內分泌指標異常外，本品也可以在美替拉酮試驗中引起部分腎上腺功能不全。因此，腎上腺皮質對于ACTH的反應能力應在美替拉酮給藥前確定。
11、腎功能衰竭和/或肝功能衰竭的患者應謹慎用藥。
12、本品含α-乳糖，因此對于因罕見的遺傳原因所致的半乳糖不耐受患者，拉普乳糖酶缺乏癥患者或葡萄糖半乳糖吸收不良者，應避免使用本藥品。
13、絕經期前患者應用孕激素治療，可能會掩蓋更年期的起始癥狀。
14、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。
15、兒童用藥：不適用于兒童。
16、藥物過量：尚未觀察到急性藥物過量導致的癥狀。口服劑量最高至每天3g時耐受性良好。藥物過量時應密切觀察，采取對癥和支持治療。
藥物相互作用
1、氨魯米特與醋酸甲羥孕酮同時使用時，可以顯著地抑制醋酸甲羥孕酮的生物利用度。
2、與氨魯米特合用情況下，應警告使用者其高劑量本品的療效可能降低。
3、和所有的孕激素類藥物相同，本品聯合巴比妥、苯妥英、撲米酮、卡馬西平、利福平和灰黃霉素等酶誘導劑治療會增加肝臟的分解代謝。
4、孕激素能抑制環孢霉素代謝，從而增加血漿環孢霉素濃度，因此增加其毒性作用。
5、在某些患者中觀察到應用孕激素時會出現糖耐量減低。其機制不明。因此，糖尿病患者在接受孕激素治療期間應嚴密觀察。在應用醋酸甲羥孕酮治療時或治療后，有必要調整降糖治療方案。
6、在體外，醋酸甲羥孕酮主要是通過CYP3A4的羥基化作用進行代謝。評估CYP3A4誘導劑或抑制劑針對醋酸甲羥孕酮臨床效果的專門藥物相互作用研究尚未進行，因此CYP3A4誘導劑或抑制劑的臨床效果未知。
7、與其他藥物的相互作用及其他形式的相互作用。
8、以下實驗室檢查結果可能受應用本品治療所影響：（1）絨毛膜促性腺激素水平。（2）血漿黃體酮水平。（3）尿孕二醇水平。（4）血漿睪酮水平（男性）。（5）血漿雌激素水平（女性）。（6）血漿皮質醇水平。（7）糖耐量試驗。（8）美替拉酮試驗。
藥理作用
1、醋酸甲羥孕酮片為作用較強的孕激素，口服或注射有效。皮下注射時，其孕激素活性為黃體酮的20-30倍；口服時為炔孕酮的10-15倍，口服或注射后在體內適量內源性雌激素對子宮內膜作用的基礎上，可將增生子宮內膜轉變為分泌期內膜，為受精卵植入作準備。本藥也有抗雌激素作用，但不對抗雌激素對脂蛋白的良性作用，亦無明顯雄激素效應，最接近天然的黃體酮。
2、本藥能增加宮頸粘液稠度，也可通過對下丘腦的負反饋，抑制腺垂體促黃體生成素的釋放，使卵泡不能發育成熟，抑制卵泡排卵，故有避孕作用，當血中本藥濃度超過0.1mg/ml時，促黃體生成素和雌二醇均受到抑制，導致排卵受阻。
3、本藥抗癌作用可能與抗刺激素作用有關。大劑量時可抵消雌激素促進腫瘤細胞生長的效應，對敏感細胞直接具有細胞毒作用，但對耐藥細胞無此作用。大劑量時也可通過增強E2-脫氧酶的活性而降低細胞內雌激素的水平，大劑量時可使細胞內的雌激素受體不能更新，抵消雌激素促進腫瘤細胞生長的效應，對敏感細胞直接具有細胞毒性作用。也可通過增強E2脫氧酶的活性而降低細胞內雌激素的水平，誘導肝5α-還原酶而使雄激素不能轉變為雌激素等作用，產生其抗癌效應。此外，本藥還可通過對腺垂體的負反饋作用，抑制LH、促腎上腺糖皮質激素及其他生長因子的產生。
藥代動力學
醋酸甲羥孕酮能從胃腸道快速吸收。健康志愿者在口服500mg醋酸甲羥孕酮后4.5小時，最高血漿值達78.7ng/ml至121ng/ml。餐時或餐后即刻服用吸收率最高。醋酸甲羥孕酮的血漿蛋白結合率約為90-95％。口服給藥后，醋酸甲羥孕酮的藥代清除是以二次和三次方指數方式進行的。終末半衰期大約為30-60小時。醋酸甲羥孕酮主要經膽道分泌，由糞便排泄。口服后大約44％的藥物由尿液排泄。尿中的代謝產物有以下四種形式：
1、非共價中性；
2、葡萄糖醛酸共價中性；
3、硫酸鹽共價中性；
4、酶抵抗酸性部分。
醋酸甲羥孕酮分散片：
本品口服吸收迅速。血漿半衰期大約為2天，每日一次重復給藥后10天血藥濃度達穩態。血藥濃度與劑量成比例，但有相當大的個體差異。通常，要達到相當于肌肉注射后4周的血藥濃度，口服本品劑量應至少是注射劑量的2倍。
貯藏方法
密閉，置陰涼（不超過20℃）干燥處保存。
如何合理使用醋酸甲羥孕酮
藥物必須合理使用，避免濫用。處方藥應該由醫生開置，非處方藥應該仔細閱讀藥物說明書。
醋酸甲羥孕酮是處方藥，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐藥，嚴重藥物不良反應。
參考資料 >
醋酸甲羥孕酮.中國醫藥信息查詢平臺.2023-07-22