黃體（Progesterone）別名“孕酮”，處方類藥物， 屬于孕激素藥，用于治療女性月經(jīng)失調(diào)，閉經(jīng)和功能失調(diào)性子宮出血，習慣性流產(chǎn)等疾病。該藥物口服生物利用度較低，只有2％左右。肌肉注射后，吸收迅速，通過肝臟代謝并與葡萄糖醛酸結(jié)合后通過尿液排出體外。
該藥物服用后不良反應有：常見的痤瘡、液體留和水腫、體重增加等；少見頭、胸、臀、腿部、腓腸肌處疼痛，手臂和足無力等其他癥狀，長期使用可引起肝功能異常，冠狀動脈粥樣硬化性心臟病發(fā)病率上升。
對于心臟病水腫、高血壓的患者慎用。肝功能損害、腎功能損害、糖尿病、哮喘、癲癇、偏頭痛、膽囊疾病患者禁用。黃體酮屬于化學藥品，劑型包括注射液、膠囊劑、陰道栓、陰道用緩釋凝膠，屬于醫(yī)保甲乙類藥物。2011年，國家食品藥品監(jiān)督管理總局發(fā)現(xiàn)部分生產(chǎn)企業(yè)的個別品種不良應發(fā)生率較高，對黃體酮注射液等相關(guān)企業(yè)進行了約談。
醫(yī)學用途
適應證
用于月經(jīng)失調(diào)，如閉經(jīng)和功能失調(diào)性子宮出血、黃體功能不全、先兆流產(chǎn)和習慣性流產(chǎn)及經(jīng)前期緊張綜合征的治療；用于激素替代療法與雌激素聯(lián)合應用；亦用于宮內(nèi)節(jié)育器緩釋孕激素藥物。
制劑與規(guī)格
用法用量
口服：
肌內(nèi)注射：
藥理機制
具有孕激素的一般作用。作用于子宮內(nèi)膜，能使雌激素所引起的增殖期轉(zhuǎn)化為分泌期。為孕卵著床及早期胚胎的營養(yǎng)提供有利條件并維持妊娠。
藥代動力學
該藥物以前不能通過口服途徑使用，因為它會迅速從胃腸道吸收并在肝臟中失活。現(xiàn)已有微粒化技術(shù)制成的產(chǎn)品可以口服，但生物利用度較低，只有2％左右。肌肉注射后，該藥物迅速被吸收，血中t1/2僅數(shù)分鐘。在肝臟中代謝約12％的該藥物將轉(zhuǎn)化為孕二醇（pregnanediol），并與葡萄糖醛酸結(jié)合后通過尿液排出體外。
風險與禁忌
不良反應
藥物互相作用
特殊人群用藥
禁忌
注意事項
風險提示
2011年5月30日，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）發(fā)布了一份通報，內(nèi)容涉及口服避孕藥品種屈螺酮的安全性信息。這類藥品屬于黃體酮類雌激素，因此存在血栓的風險。據(jù)幾項流行病學研究結(jié)果顯示，口服含屈螺酮的避孕藥丸會增加女性患血栓的風險。然而，其他研究未觀察到此風險的上升。深度靜脈血栓（DVT）是避孕藥丸出現(xiàn)的罕見但危險的副作用，它可以從血管中松動并流到肺部引起肺栓塞（PE），這可以導致患者死亡。
2011年，國家食品藥品監(jiān)督管理總局發(fā)現(xiàn)部分生產(chǎn)企業(yè)的個別品種不良應發(fā)生率較高。為此，該局組織對黃體酮注射液等相關(guān)企業(yè)進行了約談，并通報了不良反應監(jiān)測情況。要求企業(yè)認真查找原因，盡快制定風險控制措施，并開展質(zhì)量研究。同時，此類況也被納入GMP飛行檢查和跟蹤檢查范疇，加強對生產(chǎn)企業(yè)的監(jiān)管檢查。地方藥品監(jiān)管部門也被要求加強對生產(chǎn)企業(yè)的監(jiān)督檢查。
歷史
黃體酮首次發(fā)現(xiàn)于1929年，1934年由妊烯醇酮氧化人工合成1940年，利用山藥的合成方法取得商業(yè)化。此后，輝瑞普強（Upjohn）公司利用富含植物甾醇的衍生物開創(chuàng)了新的黃體酮生產(chǎn)方式，從而使黃體酮的應用更加廣泛。黃體酮是美國最常被開具處方的藥物之一，僅在2018年就有300萬張?zhí)幏缴婕包S體酮成分。
使用情況
2002年7月中國藥科大學首先在中國以“黃體酮膠丸”一名注冊受理。
2008年，黃體酮原研藥首次在中國獲得進口注冊批準，規(guī)格為8%（90mg），商品名“雪諾同”。
2022年8月，中國仙琚制藥首家提及黃體酮陰道緩釋凝膠上市申請并獲受理；同年11月，河北新張藥/河北亞東制藥也提交該品種上市申請并獲受理。
截止2023年，黃體酮陰道緩釋凝膠已經(jīng)在多個國家獲得批準，其在美國以外的地區(qū)授權(quán)給默克雪蘭諾銷售，均用于輔助生殖中補充孕酮。
臨床新用途
化學信息
專利
1929年，美國輝瑞（CentreOne）獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局批準注射制劑的生產(chǎn)使用。
1994年10月，法瑪西雅厄普約翰美國公司獲得專利申請，專利號為：CN1057094C，2014年開始已失效。
2012年11月，山東省齊魯干細胞工程有限公司獲得專利申請，專利號為：CN102936578A，到期日為2032年11月12日。
2012年6月，陜西三秦工貿(mào)有限公司獲得制劑專利申請，專利號為：CN103509080B，到期日為：2032年6月26日。
2014年4月，北京京蒙高科干細胞技術(shù)有限公司獲得專利申請，專利號為：CN102827807B，到日期為2023年9月19日。
參考資料 >
國家醫(yī)療保障.國家醫(yī)保服務平臺.2023-10-01
總局關(guān)于修訂黃體酮注射液說明書的公告（2016年第178號）.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-30
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科倫藥業(yè)“黃體酮凝膠”上市申請獲受理，“首仿”將花落誰家？.百家號.2023-10-18
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