異氟烷（Isoflurane），又稱異氟醚、活寧、福侖等，是一種鹵代烴基醚類吸入麻醉藥，適用于全身麻醉誘導(dǎo)和維持。
異氟烷于1965年由美國(guó)Ohio Medical Products公司的Ross C. Terrell首先合成。1981年在美國(guó)和加拿大最先應(yīng)用于臨床，1983年1月上市。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、肝、腎及神經(jīng)肌肉。該藥約95%以原型從肺呼出，尿中代謝產(chǎn)物僅為該藥吸入量的0.17%。患者使用該藥后，可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)包括輕度氣道刺激性；成人異氟烷麻醉后2~3天認(rèn)知功能可輕度下降；可引起低血壓、心律失常、呼吸抑制等。禁用于對(duì)氟化吸入麻醉藥高敏，或在使用氟化吸入麻醉藥或化學(xué)結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)后產(chǎn)生不明原因的發(fā)熱癥狀者以及已知或懷疑為惡性高熱的遺傳性易感者。禁用于使用該藥后發(fā)生惡性高碳血癥者。禁用于妊娠期婦女（剖宮產(chǎn)除外）。哺乳期婦女、顱內(nèi)壓升高者等慎用。
異氟烷的化學(xué)名稱為2-氯-2-(二氟甲氧基)-1,1,1-1,1,1-三氟乙烷，分子式為C3H2CIF5O，分子量為184.49。該藥為無色的澄明液體；易揮發(fā)，具有輕微氣味。該藥在有機(jī)溶劑中易溶，在水中不溶。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
全身麻醉誘導(dǎo)和維持。尚無足夠的數(shù)據(jù)以確定其在產(chǎn)科學(xué)麻醉中的應(yīng)用。
用法與用量
吸入給藥。
1.麻醉誘導(dǎo)：建議起始吸入濃度為0.5%，7~10分鐘逐漸增至1.5%~3.0%，即進(jìn)入麻醉期。
2.麻醉維持 外科手術(shù)：可用1.0%~2.5%的異氟烷和氧/氧化亞氮混合氣體混合吸入，若單獨(dú)與氧氣混合吸入時(shí)，則該藥濃度應(yīng)增加0.5%~1.0%。剖腹產(chǎn)：與氧/氧化亞氮混合氣體混合吸入時(shí)，該藥濃度為0.5%~0.75%為最合適。
誘導(dǎo)建議起始濃度0.5%，逐漸增加至1.5%~3%的濃度下7~10分鐘達(dá)到手術(shù)麻醉要求。維持1%~2.5%。
制劑與規(guī)格
異氟烷：①100ml；②150ml；③250ml。
藥理機(jī)制
該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、循環(huán)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、肝、腎及神經(jīng)肌肉。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)
異氟烷對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制與用量相關(guān)。在1麥金塔以內(nèi)，腦電波頻率及振幅均增高；超過1MAC，振幅增高，但頻率減小；深麻醉時(shí)兩者均減小。1.5MAC出現(xiàn)暴發(fā)性抑制，2MAC出現(xiàn)等電位腦電波。
循環(huán)系統(tǒng)
異氟烷對(duì)心功能的抑制小于恩氟烷及氟烷，心臟麻醉指數(shù)為5.7，大于恩氟烷（3.3）及氟烷（3.0），2MAC以內(nèi)較安全。隨吸入濃度的增加，心輸出量明顯減少。異氟烷使心率稍增快，但心律穩(wěn)定。對(duì)術(shù)前有室性心律失常的患者，應(yīng)用異氟烷麻醉維持期間不增加心律失常的發(fā)生概率。
呼吸系統(tǒng)
異氟烷抑制呼吸與劑量相關(guān)，可顯著降低通氣量，使PaCO?增高，且抑制機(jī)體對(duì)PaCO?升高的通氣反應(yīng)。
肝
異氟烷的物理性質(zhì)穩(wěn)定、可對(duì)抗生物降解，提示無肝毒性或毒性甚小。
腎
異氟烷降低腎血流量，使腎小球?yàn)V過率和尿量減少，與恩氟烷、氟烷或氧化亞氮差距很小。
神經(jīng)肌肉
異氟烷能產(chǎn)生足夠的肌松作用、肌松作用大于氟烷，可增加非去極化肌松藥的作用，隨麻醉加深，肌松藥用量減少。
藥代動(dòng)力學(xué)
該藥約95%以原型從肺呼出，尿中代謝產(chǎn)物僅為該藥吸入量的0.17%。
毒理研究
毒作用機(jī)制
異氟烷麻醉可降低腦氧代謝率，擴(kuò)張腦血管作用較氟烷、恩氟烷為弱，1.5%~2%異氟烷雖可增加腦血流量、顱內(nèi)壓。可使周圍血管阻力下降，降低血壓，可使心臟對(duì)鹽酸腎上腺素的作用增敏。呼吸抑制作用與劑量相關(guān)，對(duì)呼吸道有刺激性，可引起咳嗽、屏氣等反應(yīng)，對(duì)支氣管平滑肌有松弛作用。淺麻醉不抑制分娩子宮的收縮力，但深麻醉有較大的抑制。
實(shí)驗(yàn)毒理資料
1.急性毒性：LD??、大鼠經(jīng)口給藥為4770mg/kg，腹腔注射為4280mg/kg；小鼠經(jīng)口給藥為5080mg/kg，腹腔注射為3030mg/kg；吸入LC??。大鼠為134g/立方米（3小時(shí)），小鼠為138g/m3（3小時(shí)）。Beagle犬的LD??為212mg/kg，低劑量動(dòng)物給藥后僅有輕微的血壓下降、心率增快，但于幾分鐘內(nèi)恢復(fù)正常，高劑量動(dòng)物給藥后表現(xiàn)為嚴(yán)重的呼吸循環(huán)的抑制，最后呼吸停止，死亡。
2.慢性毒性：靶器官為神經(jīng)系統(tǒng)、心、肝。
3.根據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)沒有生育能力受損，可能在高劑量有實(shí)驗(yàn)動(dòng)物胎體毒性。
4.致癌性：SWISS小鼠吸入78周，致癌性為陰性。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
1.有輕度氣道刺激性，不輔助其他藥物情況下可使患者出現(xiàn)咳嗽、屏氣或支氣管痙攣。
2.成人異氟烷麻醉后2~3天認(rèn)知功能可輕度下降。
4.有惡性高熱病例報(bào)道。
5.高濃度時(shí)能促使子宮肌松弛，并使縮宮藥減效，增加產(chǎn)后大出血。
6.吸入高濃度時(shí)擴(kuò)張冠狀血管有可能產(chǎn)生冠狀動(dòng)脈竊血綜合征。
7.復(fù)蘇期的寒戰(zhàn)、惡心及嘔吐。
禁忌證
禁用于對(duì)氟化吸入麻醉藥高敏，或在使用氟化吸入麻醉藥或化學(xué)結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)后產(chǎn)生不明原因的發(fā)熱癥狀者以及已知或懷疑為惡性高熱的遺傳性易感者。禁用于使用該藥后發(fā)生惡性高碳血癥者。禁用于妊娠期婦女（剖宮產(chǎn)除外）。
注意事項(xiàng)
1.對(duì)老年人心血管抑制明顯，要慎用。
2.用該藥后24小時(shí)內(nèi)不要駕駛車輛或操作機(jī)械設(shè)備。
3.哺乳期婦女慎用。
4.顱內(nèi)壓升高者慎用。
1.蘇醒期譫妄發(fā)生率較高。
2.高濃度可使正常冠脈擴(kuò)張，引起“心肌竊血”。
3.深麻醉下可出現(xiàn)低血壓和呼吸抑制，術(shù)后可出現(xiàn)寒戰(zhàn)、惡心、嘔吐。
藥物相互作用
1.與非選擇性單胺氧化酶抑制劑禁止合用，由于存在手術(shù)中發(fā)生危象的危險(xiǎn)，術(shù)前15天應(yīng)停止治療。
2.增強(qiáng)各種肌松藥尤其是非去極化肌肉松弛藥的作用。合用時(shí)，肌松藥減量至常規(guī)劑量1/3~1/2。
3.與氯化琥珀膽堿合用增加惡性高熱的風(fēng)險(xiǎn)，反復(fù)使用則增加心動(dòng)過緩的發(fā)生率。
4.卷曲霉素、克林霉素以及大量輸入枸櫞酸抗凝庫存血液時(shí)可增強(qiáng)異氟烷的肌肉松弛作用。
5.合用鹽酸腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素等可加快心率，存在發(fā)生嚴(yán)重室性心律失常的風(fēng)險(xiǎn)。
給藥說明
須使用有異氟烷專用有準(zhǔn)確刻度的蒸發(fā)器。該藥必須由麻醉醫(yī)師在使用必要的監(jiān)測(cè)設(shè)備的條件下使用，不得把藥品交給患者或一般醫(yī)師應(yīng)用。
歷史
異氟烷于1965年由美國(guó)Ohio Medical Products公司的Ross C. Terrell首先合成。1981年在美國(guó)和加拿大最先應(yīng)用于臨床，1983年1月上市。
化學(xué)信息
化學(xué)名稱：2-氯-2-(二氟甲氧基)-1,1,1-1,1,1-三氟乙烷。
分子式：C3H2CIF5O
分子量：184.49
結(jié)構(gòu)圖：
CAS號(hào)：[26675-46-7]
性狀：該藥為無色的澄明液體；易揮發(fā)，具有輕微氣味。該藥在有機(jī)溶劑中易溶，在水中不溶。
相對(duì)密度：該藥的相對(duì)密度（通則0601韋氏比重秤法）應(yīng)為1.495~1.510。
餾程：該藥的餾程（通則0611）應(yīng)為47~50℃。
折光率：該藥的折光率（通則0622）應(yīng)為1.2990~1.3005。
參考資料 >
異氟烷.中華人民共和國(guó)藥典.2025-08-20
異氟烷.國(guó)家醫(yī)保服務(wù)平臺(tái).2025-08-27