氨甲環酸（Tranexamic Acid）為氨基酸類抗纖溶藥，競爭性抑制纖維蛋白溶酶原在纖維蛋白上的吸附。主要用于急性或慢性、局限性或全身性纖維蛋白溶解亢進所致各種出血，彌散性血管內凝血所致繼發性高纖溶狀態。還可用于預防陰道分娩產后出血等。
該藥不良反應較6-6-氨基己酸為少。偶有藥物過量所致腦血栓形成和腦出血。尚有腹瀉、惡心及嘔吐，較少見的有經期不適（經期血液凝固所致）等。由于可導致繼發性腎孟和輸尿管凝血塊阻塞，大量血尿患者禁用或慎用。
氨甲環酸可通過口服、靜脈注射或靜脈滴注等方式進行給藥，常見的劑型有片劑、膠囊劑、注射劑等。該藥為醫保乙類。
醫學用途
適應證
主要用于急性或慢性、局限性或全身性纖維蛋白溶解亢進所致各種出血，彌散性血管內凝血所致繼發性高纖溶狀態。在未肝素化前，慎用。還可用于：
用法與用量
制劑與規格
藥理機制
藥代動力學
口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30%~50%。t1/2約為2小時，達峰值時間一般在3小時。按體重靜脈注射15 mg/kg，1小時后血藥濃度可達20 μg/ml，4小時后血藥濃度為5 μg/ml。能透過血-腦屏障，腦脊液內濃度可達有效水平（1 μg/ml），腦脊液中纖維蛋白降解產物可降低到給藥前的50%左右。如靜脈注射按體重10 mg/kg或口服按體重20 mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7~8小時，組織內17小時，尿內48小時。口服量39%或靜脈注射量的90%于24小時內經腎排出。在乳汁中分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
可導致顱內血栓形成和出血。需密切觀察，對癥處理。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌癥
注意事項
風險提示
世界衛生組織提示氨甲環酸（TXA）注射劑用藥錯誤導致意外鞘內注射的風險：TXA鞘內注射具有很強的神經毒性，會導致神經系統后遺癥，如難治性癲癇，死亡率高達50%。世界衛生組織建議對陰道分娩或剖腹產術后臨床診斷為產后大出血（PPH）的婦女除了標準護理外，還建議在分娩后3小時內盡早靜脈注射TXA。TXA為1 g溶于10 ml（100 mg/ml）1 ml/min的固定劑量靜注給藥，如果30分鐘后繼續出血，則第二次靜脈注射1 g的TXA。
歷史
20世紀50年代，日本藥物學家岡本歌子（UtakoOkamoto）從6-氨基己酸受到啟發，開始著手尋找類似物質。因為氨基己酸（EACA）和賴氨酸相似，她又擴大到研究賴氨酸及其衍生物，在潛心鉆研下她發現了賴氨酸的衍生物：氨甲環酸。氨甲環酸的止血效果是氨基己酸（EACA）的27倍，該結果于1962年發表。
使用情況
氨甲環酸被發現后第二年，奧地利就開始臨床使用，而且用于各種出血。英國在30年后才開始大量使用，最近將其變為非處方藥。在歐洲其他地方，氨甲環酸多年來一直是一種OTC（非處方藥物）藥。注射制劑也列入世界衛生組織的350種基本藥物清單，這些藥物在世界范圍內被認為是安全有效的。
而氨甲環酸沒有在美國被廣泛使用。氨甲環酸在歐洲用于各種出血，但是美國FDA只批準其用于異常子宮出血和血友病人的口腔出血（輝瑞）。大量的出血性創傷病人不能使用，因為太老，無專利，太便宜，無利可圖，制造商不愿去美國食品藥品監督管理局申請新用途。
治療黃褐斑：1979年，二條貞子首先報道了氨甲環酸可以治療黃褐斑。首次開展了對其治療黃褐斑的研究，患者口服氨甲環酸1.5 g/d聯合維生素B、維生素c和維生素e補充劑，5個月后11/12的患者有明顯改善，多數患者在第4周就可以觀察到治療效果。
化學信息
專利
參考資料 >
Tranexamic acid | C8H15NO2 | CID 5526 - PubChem.PubChem.2023-10-01
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-10-01
關于公布第二批化學藥品說明書目錄的通知.國家藥品監督管理局.2023-10-01
藥物警戒快訊 第4期（總第228期）.國家藥品監督管理局.2023-10-01