膠體果膠鉍(Colloidal?BismuthPectin),一種新型膠態鉍制劑,為生物大分子果膠酸與金屬離子、鉀離子形成的鹽,在胃黏膜上形成一層牢固的保護膜,因而對消化性潰瘍、慢性胃炎有較好的治療作用。同時膠體鉍劑可殺滅幽門螺桿菌,提高愈合率,降低復發率。此外,該藥與受損傷黏膜的黏附性具有高度選擇性,且對消化道出血有止血作用。
對該藥對過敏者,腎功能不全者及妊娠期婦女禁用。服用該藥后,糞便可呈無光澤的黑褐色,但無其他不適,屬正常現象。停藥后1~2天內糞便色澤轉為正常。
膠體果膠鉍劑型為膠囊型、顆粒型、散劑等多種劑型,為非處方藥,其中膠體果膠鉍膠囊屬醫保甲類、顆粒屬醫保乙類。1992年,中國大同市藥物研制出首個膠體果膠鉍。2018年該藥被納入《國家基本藥物目錄》(2018版)的消化系統用藥中。
醫學用途
適應證
用法與用量
成人
兒童
口服,一日4~6mg/kg(按鉍算),分3~4次服。
給藥說明
宜在餐前1小時左右服用,以達最佳藥效。
制劑與規格
藥理機制
膠體果膠鉍是一種新型膠體鉍制劑,具有保護胃腸黏膜、直接殺滅幽門螺桿菌和止血作用,可促進潰瘍愈合、癥狀好轉,并可降低潰瘍的復發率。以下分別是膠體果膠鉍保護胃黏膜、殺滅螺旋菌、促進上皮細胞修復的藥理機制:
藥代動力學
口服后在腸道內吸收甚微,血藥濃度和尿藥濃度極低,絕大部分藥物隨糞便排出體外。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
該藥若大劑量長期服用,會出現鉍中毒現象,表現為皮膚變成黑褐色,應立即停藥并作適當處理。
藥物相互作用
該藥不宜與強力抗酸藥同時服用,否則會降低藥效。
禁忌癥
特殊人群用藥
注意事項
風險提示
美國FDA妊娠安全性分級為:C級,指在確有應用指征時,充分權衡利弊決定是否選用。動物研究證明藥物對胎兒有危害性(致畸或胚胎死亡等),或尚無設對照的妊娠婦女研究,或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大于對胎兒的危害之后,方可使用。
歷史
鉍的使用最早開始于1733年,當時是作為油膏劑使用。18世紀末,英國一權威性醫學雜志報道鉍制劑可緩解胃腸痙攣性疼痛并對胃灼熱和燒心癥狀有效。60年后,德國的Kussaul研究指出鉍制劑能有效地治療消化不良和胃瘍。1916年,鉍制劑的抗螺旋菌作用被證實。7年后,又被證實鉍制劑可治療梅毒。1918年,Norwith藥品公司生產并銷售鉍制劑,命名為Pepto一Bismasal。
1974年,澳大利亞首次報告4例用次沒食子酸秘治療結腸造瘺患者出現腦炎樣癥狀。隨之中毒的報告越來越多,幾乎達到了“流行病”的程度,以衰弱、疲乏、頭痛,精神錯亂,注意力和記憶力下降、肌痙攣、肌肉精細控制力下降、行走困難為主要癥狀。
1983年,澳大利亞學者Warren J.R和Marshall BJ首次從慢性活動性胃炎病人胃粘膜活檢組織中成功地培養出幽門彎曲菌(CP,現改名為幽門螺桿菌,HP),并指出其與痞滿和消化性潰瘍間存在著密切關系,鉍制劑有殺滅HP的作用,故鉍制劑開始廣泛用于治療HP相關性胃、十二指腸炎以及消化性潰瘍。
1987年,TytgalG.N.J.通過臨床對比觀察,發現鉍制劑治療消化性潰瘍具有同H2R拮抗劑同樣的療效。次年,Borsch G及Wegener進一步證實鉍制劑治療HP相關性胃炎比H2R拮抗劑有更好的療效。
1992年,中國大同市藥物研制出首個膠體果膠鉍,并頒發新藥證書。
使用情況
化學信息
化學結構式:膠體與鉍生成的組成不定的配位化合物,無固定結構。
性狀:黃色粉末,無臭。
水溶性:在有機溶劑中不溶,在水中結塊,振搖后能均勻分散在水中。
專利
參考資料 >
國家藥品監督管理局數據查詢.國家藥品監督管理局.2023-10-07
國家醫療保障.國家醫保服務平臺.2023-10-07
國家藥品監督管理局數據查詢.國家藥品監督管理局.2023-10-07
國家基本藥物目錄(2018版).山東省衛健委.2023-11-02
關于公布第二批國家非處方藥目錄的通知.國家藥品監督管理局.2023-11-02