碘海醇(Lohexol)是一種非離子型含碘水溶性對比劑,對臟器和血管有增強效應(yīng)。廣泛用于脊儲造影,尿路造影,也可用于血管造影及CT增強掃措等。
該藥常見的不良反應(yīng)為輕度的感覺異常。胃腸道反應(yīng)、過敏樣反應(yīng)較少見,在動脈內(nèi)注射造影劑所引起的不良反應(yīng)性質(zhì)與注射的部位和劑量有關(guān)。外周血管造影常會引起遠(yuǎn)端的熱感和疼痛。鞘內(nèi)注射后的不良反應(yīng)可能在檢查后幾小時甚至幾天后延遲出現(xiàn)。頭痛、惡心、嘔吐和頭暈很常見,主要與穿刺點腦脊液滲漏引起蛛網(wǎng)膜下隙壓力下降有關(guān)。
碘海醇可通過靜脈注射等方式進(jìn)行給藥,常見的劑型有注射劑等。該藥為醫(yī)保甲類,處方藥。對碘過敏者、有嚴(yán)重的甲狀腺毒癥表現(xiàn)的患者禁用。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
碘海醇可用于心血管造影、尿路造影、CT增強檢查、椎管造影、經(jīng)椎管蛛網(wǎng)膜下隙注射后CT腦池造影、關(guān)節(jié)腔造影、經(jīng)內(nèi)窺鏡胰膽管造影(ERCP)、疝或瘺道造影、子宮輸卵管造影、涎腺造影、經(jīng)皮肝膽管造影(PTC)、竇道造影、胃腸道造影和“T”型管造影等。
用法與用量
給藥劑量取決于檢查的種類、患者的年齡、體重、心輸出量和全身情況及使用的技術(shù),詳見下列表格。
參考資料
參考資料
參考資料
參考資料
制劑與規(guī)格
碘海醇注射液(按碘計):(1)10 ml:3g;(2)20?ml:6g、7 g;(3)50?ml:7?g、9g、12?g、15?g、17.5?g。
藥理機制
碘海醇對臟器和血管有增強效應(yīng)。該藥的滲透壓較普通離子型造影劑低,對神經(jīng)系統(tǒng)毒性較低,故適用于脊髓造彩和有造影劑反應(yīng)患者的造影檢查。
藥代動力學(xué)
口服不吸收,靜脈注射后的分布容積接近于內(nèi)環(huán)境,但不通過正常的血腦屏障。該藥幾乎不與體內(nèi)蛋白結(jié)合,不在體內(nèi)被代謝,主要以原藥經(jīng)腎小球濾過排泄,注射給藥后24 h內(nèi)幾乎接近100%被排出,鞘內(nèi)注射后,藥液隨腦脊液彌散至中樞神經(jīng)系統(tǒng),該藥在腦脊液的半衰期約為45 min,數(shù)小時內(nèi)從腦脊液中消除。
風(fēng)險與禁忌
不良反應(yīng)
藥物過量
血管給過劑量的藥物可以引起嚴(yán)重的甚至威脅生命的不良反應(yīng),開始會影響肺和心血管系統(tǒng)。臨床癥狀包括:發(fā)、心動過緩、酸中毒、肺出血、驚厥、昏迷、心搏停止。治療采用支持療法。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌癥
注意事項
歷史
20世紀(jì)50年代,三碘苯即著名的泛影酸(amidotrezoic?acid)被發(fā)現(xiàn),這是現(xiàn)代造影劑發(fā)展史上的第一次飛躍,目前仍在使用的含碘化物型造影劑幾乎全由其衍生而來。
20世紀(jì)60年代末,瑞典放射學(xué)家Almen提出了非離子型造影劑的概念,并于1971年報道發(fā)現(xiàn)了第一個非離子型單體造影劑甲泛葡胺(metrizamide),標(biāo)志著現(xiàn)代造影劑發(fā)展獲得了第二次飛躍,代表性的造影劑有碘海醇、碘普胺等。
20世紀(jì)70年代末,人們開始研制非離子型二聚體造影劑,以進(jìn)一步降低滲透壓。非離子型二聚體造影劑的上市被視為現(xiàn)代造影劑發(fā)展史上的第三次飛躍,代表性的造影劑為碘曲侖。
使用情況
20世紀(jì)80年代初由挪威奈科明公司研發(fā)成功后用于臨床。1982年,碘海醇首先在挪威、瑞典兩國上市;1985年,獲美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)在美上市。碘海醇在獸醫(yī)臨床放射學(xué)上可以用作造影劑,還可以在測犬貓腎小球率過濾時做標(biāo)記物。
化學(xué)信息
專利
參考資料 >
國家醫(yī)療保障.國家醫(yī)保服務(wù)平臺.2023-09-13
Iohexol | C19H26I3N3O9 | CID 3730 - PubChem.PubChem.2023-09-13
Iohexol.藥智專利通.2023-09-13
Process for the preparation of Iohexol.藥智專利通.2023-09-13
一種消腫外敷藥及其應(yīng)用.藥智專利通.2023-09-13