咪莫特（imiquimod），商品名為Aldara，是一種免疫增強(qiáng)藥。它被批準(zhǔn)用于治療生殖器疣、日光性角化和基底細(xì)胞瘤，還可與其他治療方法聯(lián)合使用。該藥為外用藥，睡前涂抹，一日1次。
咪喹莫特由美國(guó)3M制藥公司研制生產(chǎn)，1997年經(jīng)美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市。該藥是局部免疫反應(yīng)調(diào)節(jié)劑。在體內(nèi)、外均能有效地誘導(dǎo)局部產(chǎn)生包括 α - 干擾素（α - IFN）和腫瘤壞死因子（TNF - α）、IL - 1、IL - 6、IL - 8 及 IL - 10 等細(xì)胞因子，從而產(chǎn)生抗病毒、抗增生及調(diào)節(jié)皮膚局部炎癥反應(yīng)的作用。外用通過皮膚吸收進(jìn)入體內(nèi)的量極微。
不良反應(yīng)主要是局部反應(yīng)，包括用藥部位燒灼感、發(fā)紅、腫脹、瘙癢、刺痛、脫屑，少見的有糜爛、潰瘍、疼痛。以上反應(yīng)多為輕至中度，常發(fā)生在用藥的第 2~5 周，且持續(xù)時(shí)間短。停藥 2 周后一般可恢復(fù)正常。對(duì)該藥及其乳膏基質(zhì)過敏者禁用。
醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)證
(1) 中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心（CDE）適應(yīng)證：外用于治療外生殖器及肛周的尖銳濕疣。
(2) 相關(guān)超說明書適應(yīng)證的文獻(xiàn)表明該藥還用于日光性角化癥、淺表基底細(xì)胞癌、鮑溫病、鮑溫樣丘疹病等的治療。
用法及用量
(1) 治療外生殖器疣：一周用藥3次，共不超過16周。
(2) 治療日光性角化病：?jiǎn)为?dú)用于頭、面部病變（面積小于 5cm×5cm），一周用藥2次，共不超過16周。
(3) 治療表淺的基底細(xì)胞瘤皮膚癌：每周用藥5次，共不超過6周，需在治療后12周進(jìn)行隨訪觀察療效。每次用藥可在臨睡前使用，用藥前使用溫肥皂水清洗患處，使其完全干燥至少10分鐘；用藥后約8小時(shí)用溫肥皂水清洗將其去除。
制劑與規(guī)格
咪喹莫特乳膏：5%。（1）250mg：12.5mg；（2）3g：0.15g；（3）5g：0.25g。
藥理機(jī)制
該藥是局部免疫反應(yīng)調(diào)節(jié)劑。在體內(nèi)、外均能有效地誘導(dǎo)局部產(chǎn)生包括 α - 干擾素（α - IFN）和腫瘤壞死因子（TNF - α）、IL - 1、IL - 6、IL - 8 及 IL - 10 等細(xì)胞因子，從而產(chǎn)生抗病毒、抗增生及調(diào)節(jié)皮膚局部炎癥反應(yīng)的作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
該藥外用通過皮膚吸收進(jìn)入體內(nèi)的量極微。
風(fēng)險(xiǎn)與禁忌
不良反應(yīng)
主要是局部反應(yīng)，包括用藥部位燒灼感、發(fā)紅、腫脹、瘙癢、刺痛、脫屑，少見的有糜爛、潰瘍、疼痛。以上反應(yīng)多為輕至中度，常發(fā)生在用藥的第 2~5 周，且持續(xù)時(shí)間短。停藥 2 周后一般可恢復(fù)正常。嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)一旦發(fā)生應(yīng)及時(shí)報(bào)告醫(yī)生。
動(dòng)物試驗(yàn)研究尚未發(fā)現(xiàn) 5% 乳膏具有致畸作用。
禁忌證
對(duì)該藥及其乳膏基質(zhì)過敏者禁用。
藥物過量
人用 5% 咪喹莫特乳劑一般不可能過量，因?yàn)槠つw吸收非常少。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，家兔皮膚給藥致死劑量大于 1600mg/平方米。持續(xù)過量局部使用 5% 咪喹莫特乳劑，可引起嚴(yán)重的局部皮膚反應(yīng)。臨床多次口服給藥劑量 > 200mg，副作用為低血壓，低血壓只發(fā)生在口服或靜脈給藥。
毒理研究
大鼠和小鼠皮膚給藥，每周 3 次，連給 4 個(gè)月，大鼠 0.5mg/kg 和 2.5mg/kg 可見體重下降，脾重量增加。局部皮膚刺激（嚴(yán)重紅斑、輕到中度水腫、脫皮、結(jié)痂）比在人身上觀察到的嚴(yán)重。組織病理學(xué)檢查可見上皮潰瘍和角化過度等上皮炎癥，未觀察到無不良反應(yīng)的劑量。小鼠皮膚給藥 4 個(gè)月未見上述變化。小鼠 0.4mg/kg（大約臨床人用劑量的 2 倍）是安全劑量。致突變?cè)囼?yàn)表明：沒有一個(gè)遺傳毒理學(xué)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有誘變活性。用大鼠所做的生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示，不影響生殖。在哺乳期間，動(dòng)物的存活和生長(zhǎng)都是正常的，不影響子代交配。在大鼠或家兔的致畸研究中，沒有發(fā)現(xiàn)咪喹莫特有致畸作用。
注意事項(xiàng)
(1) 該藥僅供外用，不可口服，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
(2) 局部破損處應(yīng)避免使用該藥，經(jīng)藥物或激光等治療后的尖銳濕疣，并出現(xiàn)了破損的部位，應(yīng)等待傷口愈合后再用藥。
(3) 不可將藥物涂入眼、口、鼻等處。
(4) 不得用于尿道、陰道內(nèi)、子宮頸和坐骨直腸窩膿腫內(nèi)尖銳濕疣的治療。
(5) 用藥期間避免性生活，使用避孕套時(shí)，應(yīng)先將局部的該藥沖洗干凈，因?yàn)樵撍幙墒贡茉刑鬃兇嗳酢?/p>
(6) 對(duì)包皮內(nèi)側(cè)用藥的男性患者，在用藥期間應(yīng)每日將包皮翻起，清洗用藥部位。若包皮黏膜面出現(xiàn)糜爛、潰瘍、水腫導(dǎo)致包皮翻起有困難時(shí)，應(yīng)立即停止治療。
(7) 妊娠及哺乳期婦女尚未發(fā)現(xiàn)用藥禁忌證，但應(yīng)慎用。
歷史
咪喹莫特由美國(guó)3M制藥公司研制生產(chǎn)，1997年經(jīng)美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)上市。
化學(xué)信息
化學(xué)結(jié)構(gòu)
分子式：C14H16N4
分子量：240.30
中文化學(xué)名：1-(2 - 甲基丙基)-4 - 氨基 - 1H - 咪唑并 [4,5-c] 喹啉
英文化學(xué)名：1-(2-Methylpropyl)-1H-imidazo [4,5-c] quinolin-4-amine
性狀：該藥為白色至類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無臭；無味。
溶解性：該藥在甲醇或二甲基甲酰胺中極微溶，在水或三氯甲烷中幾乎不溶，在鹽酸中易溶，在 0.1mol/L 鹽酸溶液中微溶。
參考資料 >
基本信息.國(guó)家藥品監(jiān)督管理局.2025-04-15